性狀
本品為無色的澄明液體。
規格
(1)0.1% 0.125%
(2)0.25%
(3)0.5%
用法用量
點眼,每日2~3次。
不良反應
1.本品易全身吸收,可引起口乾、頭暈、噁心、心跳減慢、血壓下降等。
2.本品有降血壓作用,可使眼內動脈灌注壓下降,減少視孔頭的血流量,故低血壓及低壓性青光眼患者禁用。
禁忌
對可樂定過敏者或低壓性青光眼患者禁用。
注意事項
滴藥後應壓迫淚囊部,以減少藥物的全身吸收。
孕婦及哺乳期婦女用藥
人體研究尚不充分。本品可通過乳汁分泌。必要時方可用於妊娠及哺乳期婦女。
兒童用藥
安全性和療效尚不明確。
老年用藥
老年人對降壓作用較敏感,用時須減量,並注意防止體位性低血壓。
藥物過量
過量的症狀和體徵包括低血壓、心動過緩、嗜睡、煩躁、乏力、睏倦、反射減低或喪失、噁心、嘔吐和通氣不足。一旦發生應即停藥、沖洗並對症治療。
藥理毒理
可樂定是α-受體激動劑,通過激動外周交感神經α-受體,負反饋抑制其活性,減少房水生成,降低眼壓。對瞳孔大小、對光反應及調節功能無影響。
藥代動力學
滴眼後可被全部吸收,故也可使對側眼的眼壓下降,滴眼後30分鐘眼壓下降,1~2小時達高峰,持續4~8小時。
緩慢靜脈注射後可在10分鐘內產生降壓作用,最大作用約在注射完後30~60分鐘,持續約3~7小時,產生降壓作用前可出現短暫高血壓現象。本品很快分布到各器官,組織內藥物濃度比血漿中高,能通過血腦屏障蓄積於腦組織。蛋白結合率為20%~40%。消除半衰期為12.7(6~230)小時,腎功能不全時延長。表觀分布容積為(2.1±0.4)L/kg。肌酐清除率(3.1±1.2)ml/(min·kg)。在肝臟代謝,約50%吸收的劑量經肝內轉化,大多以原形經腎排泄。
貯藏
遮光,密閉保存。