骨架擴散型芬太尼透皮貼劑可持續、穩定地釋放芬太尼,適合長期的慢性持續性疼痛的治療。骨架擴散型芬太尼透皮貼劑更小、更薄、更具黏附性以及便於使用等特點使它成為臨床治療慢性疼痛的新選擇。
基本簡介
慢性疼痛對患者可產生多方面的負面影響,嚴重影響其生活質量。全球各地均做出了各種努力和嘗試,試圖幫助慢性疼痛患者擺脫疼痛,各種政策、教育以及阿片類藥物的臨床套用已使數以百萬計掙扎在慢性疼痛中的患者減輕痛覺、擺脫痛苦。臨床醫師也更加願意為這些患者開據阿片類藥物作為慢性疼痛治療的主流藥物。對於長期持續性的慢性疼痛,芬太尼透皮貼劑(多瑞吉)是理想的選擇。
20世紀60年代,保羅楊森博士發明了芬太尼。芬太尼高效鎮痛,具有可靠的可耐受性和安全性。與嗎啡相比,它是純阿片類μ受體激動劑,鎮痛效能相當於嗎啡的50~100倍。芬太尼對阿片受體有很高的選擇性,不僅高效鎮痛、耐受性好,而且其透皮貼劑無首過效應,無“天花板”效應,副作用少,這些優點使它成為治療慢性疼痛的理想藥物。芬太尼分子量小,脂溶性高,因此非常適合做成透皮貼劑。
1991年,貯池型芬太尼透皮貼劑(多瑞吉)上市,成為治療中度到重度慢性疼痛的首選藥物。芬太尼透皮貼劑可達到1次貼用,3天強效鎮痛的滿意療效。近年來,隨著透皮技術的改進,新型骨架擴散型芬太尼透皮貼劑(多瑞吉)(見圖)應運而生。它與貯池型芬太尼透皮貼劑具有生物等效性,但是這種新的劑型更薄,彈性及黏附性更好,使用更方便。透皮技術的改善增加了患者對治療的依從性,從而提高了臨床治療療效。骨架擴散型芬太尼透皮貼劑設計簡化,只有背膜和含藥黏附層兩層。重新設計的背膜儘管非常薄,但是作為保護著含藥黏貼層,它可有效防止藥物向外環境滲透。它的S型切口設計使操作更方便。芬太尼分散、溶解在新的聚丙烯酸鹽粘連層內,這一層持續釋放芬太尼,後者通過皮膚進入微循環和體循環,在大腦與阿片類μ受體發生作用。使用時,骨架擴散型芬太尼透皮貼劑以穩定的速率持續釋放芬太尼,後者通過皮膚進入循環,在大腦與阿片類μ受體結合,減輕疼痛。藥物進入皮膚的時間通常取決於使用的部位,但骨架擴散型芬太尼經皮貼劑的使用部位並不影響芬太尼吸收的速度。藥代動力學研究表明,單次給藥的骨架擴散型與貯池型芬太尼透皮貼劑具有相同的療效,芬太尼的血藥濃度在下降前可以維持12~24小時。骨架擴散型芬太尼透皮貼劑藥代動力學研究表明,多次重複給藥的血清峰濃度相似,曲線下面積也相似。值得關注的是,骨架擴散型芬太尼透皮貼劑達到峰濃度的時間比貯池型快4~8小時,且前者在不同人種的試驗中具有相同的療效。芬太尼藥代動力學研究的進一步表明,多種劑量的骨架擴散型芬太尼透皮貼劑具有生物等效性,患者可以很輕鬆地根據鎮痛的需要改變劑量。骨架擴散型芬太尼透皮貼劑的療效持續時間長達72小時,且安全性和耐受性良好,在皮膚具部不良反應的實驗中,沒有皮膚相關不良反應的發生報告。
總之,骨架擴散型芬太尼透皮貼劑可持續、穩定地釋放芬太尼,適合長期的慢性持續性疼痛的治療。骨架擴散型芬太尼透皮貼劑更小、更薄、更具黏附性以及便於使用等特點使它成為臨床治療慢性疼痛的新選擇。
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