化合物簡介
本品主要作用於μ阿片受體。其親脂性約為芬太尼的兩倍，更易通過血腦屏障，與血漿蛋白結合率較芬太尼高，而分布容積則較芬太尼小，雖然其消除半衰期較芬太尼短，但由於與阿片受體的親和力較芬太尼強，因而不僅鎮痛強度更大，而且作用持續時間也更長（約為芬太尼的2倍）。舒芬太尼在肝內經受廣泛的生物轉化，形成N-去烴基和O-去甲基的代謝物，經腎臟排出。其中去甲舒芬太尼有藥理活性，效價約為舒芬太尼的1/10，亦即與芬太尼相當，這也是舒芬太尼作用持續時間長的原因之一。
基本信息
中文名稱：舒芬太尼
英文名稱：sufentanil
英文別名：Chronogesic; Sufentanilum; UNII-AFE2YW0IIZ; SUFENTANIL; Sulfentanil;
CAS號：56030-54-7
分子式：CHNOS
分子量：386.55100
精確質量：386.20300
PSA：61.02000
LogP：4.15270
物化性質
密度：1.132g/cm
熔點：96.6ºC
沸點：493.1ºC at 760mmHg
閃點：252ºC
折射率：1.576
相關藥品說明書信息
分類名稱
一級分類：神經系統藥物 二級分類：鎮痛藥物 三級分類：強鎮痛藥
藥品英文名
Sufentanil
藥品別名
噻哌苯胺、蘇芬太尼、新芬太尼、噻甲醚酚太尼、Sufentanyl、Sufenta
藥物劑型
注射劑(粉)：50μg，100μg，250μg。
藥理作用
本品為苯哌啶衍生物，結構與作用類似芬太尼。臨床用其枸櫞酸鹽，商品名Sufenta。1.本品為強效麻醉性鎮痛藥。其鎮痛作用強度約為芬太尼的5～10倍。當劑量達到8μg/kg，可產生深度麻醉。主要作用於μ受體。2.與芬太尼相比，本品起效較快，麻醉和換氣抑制恢復亦較快。
藥動學
本品注射後起效快，但持效時間短。能從腦等組織迅速再分布於脂肪組織，終末消除t1/2約為2.5h。血漿蛋白結合率為92.5%，主要在肝內和小腸內代謝。用量的80%於24h內排出體外。
適應證
1.用作全身麻醉時輔助鎮痛。2.在需要輔助通氣時，本品用作主要的麻醉藥。
禁忌證
對本品過敏者禁用。
注意事項
有呼吸系統疾病和肝、腎功能不全的病人慎用，不宜用於分娩過程。
不良反應
1.與芬太尼相似，可引起呼吸抑制、奧狄括約肌痙攣、骨骼肌強直。2.偶有噁心、嘔吐、支氣管痙攣、心動過速、心律失常、瘙癢、紅斑。3.長期套用可成癮。
用法用量
1.麻醉輔助鎮痛：麻醉時間長約2h者，1～2μg/kg；麻醉時間長約2～8h者，2～8μg/kg。2.麻醉誘導或維持麻醉：10～30μg/kg，分次給予。初次劑量2～5μg/kg通常可引起意識喪失。
藥物相互作用
參見：芬太尼
藥物評價
臨床上一般不作常見劇痛的鎮痛藥。用作靜脈複合麻醉的主藥，或輔助麻醉的鎮痛藥。
枸櫞酸舒芬太尼藥典相關內容
本品為N-[4-(甲氧基甲基)-l-[2-(2-噻吩基）乙基]-4-哌啶基]丙醯苯胺枸櫞酸鹽。按乾燥品計算，含C22H 3()N 2 0 2 SC 6 H 80 7不得少於99. 0 %
性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末。
本品在甲醇中易溶，在乙醇或水中溶解，在丙酮或三氯甲烷中微溶。熔點本品的熔點為137〜143°C (通則0612)，熔融同時分解。
鑑別
（1 )取本品約5mg,加水適量使溶解，加磷鎢酸試液1 〜2 滴，即析出白色沉澱。
(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集1320圖）一致。
(3)本品的水溶液顯枸櫞酸鹽的鑑別反應（通則0301)。
檢查
酸度取本品0. 2 g，加水20ml使溶解，依法測定（通則0631)，p H 值應為3. 5〜4. 5。溶液的澄清度與顏色取本品0 . lg，加水1 0 m l使溶解，溶液應澄清無色；如顯渾濁與1 號濁度標準液（通則0902第一法）比較，不得更濃；如顯色，與黃色1 號標準比色液（通則0901第一法）比較，不得更深。氰化物取本品1. Og，依法檢查（通則0806第二法），含
氰化物不得過百萬分之五。
有關物質 取本品，加流動相溶解並定量稀釋製成每l m l中約含7. 5 m g 的溶液，作為供試品溶液；精密量取1ml，置1 0 0 m l量瓶中，用流動相稀釋至刻度，作為對照溶液；另取
枸櫞酸適量，加流動相溶解並稀釋製成每l m l中約含2. 5mg的溶液，作為空白溶液。照高效液相色譜法（通則0512)測定，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑（Thermo ODS-2 H Y P E R -SIL C18 ,4. 6m m X 2 5 0 m m , 5 ^ m或效能相當的色譜柱）;以甲醇-0. 13mol/L醋酸銨溶液-乙腈（45 : 31 : 24)，用冰醋酸或氨水調節PH 值至1 . 1為流動相；檢測波長為228nm;柱溫為
40°C。取枸櫞酸舒芬太尼約10m g，加稀鹽酸10ml使溶解，在水浴上加熱回流4 小時，用稀氫氧化鈉試液調節至中性，水浴蒸乾，放冷，加1 0 m l 甲醇溶解殘渣，濾過，取續濾液1 m l，置1 0 m l量瓶中，用流動相稀釋至刻度，作為系統適用性溶液。量取該溶液1 0 卩1 注人液相色譜儀，記錄色譜圖，舒芬太尼峰與降解雜質峰(相對保留時間約為0.5)的分離度應大於10。精密量取對照溶液、供試品溶液與空白溶液各1 0 ^x1，分別注人液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的4 倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，除與空白溶液相同位置的色譜峰外，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0 . 5 倍(0.5% ) ，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積(1.0% ) 。
殘留溶劑 乙酸乙酯、丙酮、異丙醇與甲醇取本品約lg，精密稱定，置1 0 m l量瓶中，加水適量超聲使溶解並稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；另取乙酸乙酯、丙酮、異丙醇與
甲醇，精密稱定，用水定量稀釋製成每l m l中約含乙酸乙酯0. 5 m g、丙酮0. 5 m g、異丙醇0. 5m g 與甲醇0. 3m g 的溶液，作為對照品溶液。精密量取上述兩種溶液各2 m l，置頂空瓶中，密封。照殘留溶劑測定法(通則0861第一法）測定，以改性聚乙二醇(或極性相近）為固定液的毛細管柱為色譜柱；柱溫為50°C;進樣口溫度為2 5 0 C，檢測器溫度為2 5 0 1。頂空瓶平衡溫度為70°C，平衡時間為2 0分鐘。取對照品溶液頂空進樣，理論板數按丙酮峰計算不低於1 0 0 0 ,各峰間的分離度均應符合要求。再取對照品溶液與供試品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算，殘留量均應符合規定。
四氯化碳 取本品lg，精密稱定，置1 0 m l 量瓶中，加iV，iV-二甲基甲醯胺適量使溶解並稀釋至刻度，作為供試品溶液；另取四氯化碳適量，精密稱定，用N ，N -二甲基甲醯胺定
量稀釋製成每lm l中約含0. 4 p g的溶液，作為對照品溶液。精密量取對照品溶液和供試品溶液各2ml，分置頂空瓶中，密封。照殘留溶劑測定法（通則0861第二法）測定，以6% 氰丙基苯基-94%二甲基聚矽氧烷（或極性相近）為固定液的毛細管柱為色譜柱，起始柱溫為40°C，維持5 分鐘，以每分鐘5°C的速率升溫至240°C;進樣口溫度為150°C，採用電子捕獲檢測器，溫度為400X：。頂空瓶平衡溫度為70°C，平衡時間為20分鐘D 取對照品溶液與供試品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算，殘留量應符合規定。
乾燥失重 取本品，在60°C減壓乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%(通則0831)。
熾灼殘渣 不得過0. 1%(通則0841)。
重金屬 取本品l.Og，加水23ml溶解後，加醋酸鹽緩衝液（pH 3. 5)2ml，依法檢查（通則0821第一法），含重金屬不得過百萬分之二十。
含量測定
取本品0.5g，精密稱定，加冰醋酸30ml使溶解，加少萘酚甲醇指示劑3滴，用高氯酸滴定液(0. lmol/L)滴定至黃綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正，即得。每l m l髙氯酸滴定液（0. lmol/L ) 相當於57. 87mg的 C 2 2 H 3 0 N 2 O 2 S · C e Hg O 7。
類別
鎮痛藥。
貯藏
遮光，密封保存。
製劑
枸櫞酸舒芬太尼注射液。
