首關消除

首關消除

首關消除(first pass elimination)從胃腸道吸收入門靜脈系統的藥物在到達全身血循環前必先通過肝臟,如果肝臟對其代謝能力很強或由膽汁排泄的量大,則使進入全身血循環內的有效藥物量明顯減少,這種作用稱為首關消除。

有的藥物在被吸收進入腸壁細胞內而被代謝一部分也屬首關消除。首關消除也稱首關代謝(first pass metabolism)或首關效應(first pass effect)。注射,舌下和直腸給藥可避免肝代謝。

首關消除明顯的藥物有硝酸甘油、普萘洛爾等,一般不適宜口服或需調整口服用量。

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