藥品名稱
頭孢菌素5號
英文名稱
Cephazolin
別名
頭孢唑啉；先鋒黴素Ⅴ；頭孢唑林；先鋒唑啉鈉；西孢唑啉；唑啉頭孢菌素；先鋒唑啉；先鋒啉；凱復；Cefazolin sodium；Ancef；Cefamedin；Kefzol；Totacef
分類
抗生素 > 頭孢菌素類 > 第一代
劑型
0.5g，1g。
藥理作用
頭孢唑頭孢唑啉鈉為半合成的第一代頭孢菌素，其抗菌作用機制是與細菌細胞膜上的靶位蛋白即青黴素結合蛋白（PBPs）結合（主要作用於PBP-1、PBP-3），抑制細菌細胞壁生物合成，從而起抗菌作用。該藥抗菌譜廣，除腸球菌屬和耐甲氧西西林金黃色葡萄球菌之外，其他革蘭陽性球菌對頭孢菌素5號均很敏感，對表皮葡萄球菌、草綠色鏈球菌、溶血性鏈球菌和肺炎鏈球菌效果較青黴素為差。對大腸桿菌、奇異變形桿菌和肺炎克雷白菌的抗菌活性較好，對傷寒沙門菌、痢疾志賀菌和奈瑟菌屬相當敏感。
藥代動力學
頭孢菌素5號以靜脈或肌內注射給藥。肌內和靜脈注射1g後，Cmax分別約為65μg/ml和185μg/ml。大約85%的頭孢唑啉與血漿蛋白結合，表觀分布容積為0.12±0.03L/kg。藥物可進入許多組織（如心肌、骨、膀胱）和體液。在膽汁和尿中可獲得較高的藥物濃度。頭孢唑啉能透入胸腔積液獲得有效治療濃度，靜脈給藥1g後30、60和120min的平均血藥濃度分別為37、15和12mg/L；肌內注射0.5g後30、120和240min後的平均血藥濃度分別為9、15和33mg/L；腹腔積液中濃度為血藥濃度的90%。骨髓炎患兒每天靜脈給藥50mg/kg後，膿液中濃度為5.5～13.3mg/L，骨內濃度為3.2～5.5mg/L。藥物在炎症滲出液中的濃度基本與血清濃度相等。頭孢唑啉在膽汁中的濃度等於或略超過同期血清濃度。然而，即使在感染存在時，頭孢唑啉仍不能在腦脊液中達到有效的治療濃度。頭孢菌素5號能透過胎血屏障。95%以上的藥物以原形通過腎小球濾過和腎小管分泌的形式排泄。頭孢唑啉不被代謝，主要以原形通過腎小球濾過，部分通過腎小管分泌自尿排出。80%～90%的給藥量於24h內自尿排出。正常成人半衰期為1.4～1.8h，當腎功能減退時，半衰期延長，晚期腎衰竭患者的半衰期可延長至18～36h。1周內新生兒的半衰期為4.5～5h，應注意調整給藥劑量。
適應證
用於敏感菌所致呼吸道感染、膽囊炎、肝膿腫、心內膜炎、敗血症、扁桃體炎和中耳炎的治療。
禁忌證
對頭孢菌素類過敏者禁用。
注意事項
對青黴素過敏者慎用。
不良反應
1.肌內注射可引起局部疼痛，靜脈注射後少數患者可發生靜脈炎。
2.可有轉氨酶升高、BUN升高和蛋白尿。
3.可致白細胞減少、嗜酸粒細胞增多。
4.過敏反應有藥疹、藥熱。
5.可致念珠菌的二重感染。
用法用量
成人每天1～6g，每6～8小時1次。對於敏感革蘭陽性球菌引起的輕症感染，每次250～500mg，每8小時1次；中度及重症感染每次0.5～1g，每6～8小時1次；危及生命的感染時每次1～5g，每6小時1次。急性泌尿系感染每次1g，每12小時1次。兒童和1月齡以上嬰兒每天25～100mg/kg，每6～8小時1次。肌酐清除率為每分鐘55ml的患者，給全量；肌酐清除率為每分鐘35～54ml時，給全量，但給藥間隔至少應在8h以上；肌酐清除率為每分鐘11～34ml，每12小時給全量的一半；肌酐清除率為每分鐘10ml或更低時，每18～24小時給全量的一半。
藥物相互作用
1.頭孢菌素5號與頭孢噻吩、頭孢羥氨苄、頭孢拉定合用時，因較高的血漿蛋白結合率及較小的分布容積，可使血清藥物濃度上升，並且半衰期延長。
2.丙磺舒可使其血藥濃度提高約30%，有效血藥濃度時間延長。
專家點評
頭孢菌素5號為半合成的第一代頭孢菌素，對葡萄球菌、β-溶血性鏈球菌A組，肺炎鏈球菌、大腸桿菌、產氣腸桿菌和流感嗜血桿菌等均有較強的抗菌作用。據報導，用頭孢唑啉2～3g，每天2次，療程7～14天，治療敏感菌引起的呼吸和泌尿系統感染，臨床有效率為83.8%，細菌清除率為81.8%，藥物不良反應發生率為7.5%。對於治療敏感菌所致的院內外輕中度呼吸和泌尿系統感染，頭孢唑啉依然為安全有效的藥物。由於頭孢菌素5號對金黃色葡萄球菌有較強的抗菌活性且對青黴素酶穩定，使其成為較滿意的抗葡萄球菌感染的藥物，對金黃色葡萄球菌所致的菌血症的療效也滿意，可作為治療葡萄球菌感染的心內膜炎的選用藥物，也作為溶血性鏈球菌和肺炎球菌感染時替代青黴素的藥物，但療效較青黴素差且價格貴。亦可用於革蘭陰性細菌所致的泌尿系統感染和菌血症，但常要與氨基糖苷類藥物合用。
