性狀
雌二醇凝膠本品為無色透明的凝膠，具有乙醇氣味。
功能主治
適用於治療雌激素缺乏引起的各種症狀，尤其是用於與絕經有關的症狀（潮熱，多汗，泌尿系統症狀，陰道乾燥等）。
用法用量
本品為管裝凝膠，平均劑量為每天一計量尺，即2.5g凝膠（以雌二醇計1.50mg）,每個月使用24－28天。如果感到本藥物作用太強或太弱，請向醫生或藥劑師報告,醫生可以根據個體情況，略為調整給藥方案。若醫生建議與激素藥物(孕激素)聯合使用，至少最後12天聯用，請勿忘記。治療過程中停止用藥階段可能出現與月經相似的陰道出血，此少量出血屬於正常情況。若出現大量或不規則出血，請向醫生報告。
本品經皮膚給藥:將藥物塗抹於較大面積的皮膚上(胳膊，臀部的上部，腹部下部，腰部，大腿上部…)。藥物不應塗抹在乳房和黏膜區域。塗抹後無需揉搓，本藥品不污染衣物。本藥品可以在早晨晚上或任何其它時間使用。本品療程為每個月24－28天，醫生可以對療程做適當調整。若忘記服藥，請勿私自增加劑量以補償遺漏的劑量。按照處方劑量繼續治療。或遵醫囑。
不良反應
大多數報告的嚴重不良反應主要與套用人工合成的雌激素以及口服套用有關，使用經皮吸收天然雌激素的不良反應十分罕見。當然，為慎重起見，若出現下列任何一種情況，最好停止用藥：-心血管或血栓栓塞性意外；-膽汁鬱積性黃疸；-良性乳房疾病，子宮腫瘤（例如：纖維瘤體積增加）；-肝腺瘤：可增加腹腔出血的危險性；-乳頭溢液：若出現此症狀，應檢查是否有垂體腺瘤。*下列反映常見，如較輕微，通常不需停藥，但可根據症狀或體徵所提示是否雌激素過量或不足而調整劑量：雌激素不足體徵：-潮熱症狀持續存在；-單純頭痛，偏頭痛；-陰道乾燥；-隱形眼鏡引起的眼刺激症。雌激素過量的體徵：-噁心，嘔吐，副部痙攣和胃腸道脹氣；-乳房脹感；-易激惹；-水腫、腿腳沉重；-子宮頸分泌物增加。*其他不良反應：-子宮出血，通常提示存在與之相關的疾病，特別是子宮內膜異位；-癲癇症狀加劇；-褐黃斑或持續性老年黑斑。若出現以上不良反應或出現上述未記載的不良事件和/或不良反應,請向醫生諮詢，他可以對治療劑量做適當調整。治療停止階段若陰道出血，請向醫生報告。
禁忌
警告：-有些病人雌二醇透皮吸收不完全，若病人出現雌激素不足的症狀，可提高劑量、改用其他劑型藥物或通過其他途徑給藥；-長期單獨使用雌激素，可增加發生子宮內膜癌的危險性，因此，特別建議每個月治療周期中至少12天聯合使用孕激素。-開始或調整絕經激素替代療法（HRT）前，必須進行完整的婦科臨床檢查（包括家族既往史），考慮禁忌症和使用注意事項。在整個治療期間，必須進行定期體檢，每個患者有自己的檢查項目和檢頻率。根據每個患者的具體情況，必要時進行乳房檢查或乳腺造影檢查。
51項流行病學研究結果表明，正在進行HRT治療或最近完成了HRT治療的患者，患乳房癌的可能性呈現逐漸減弱的上升趨勢。該危險的上升趨勢可能起因於早發診斷，或者起因於HRT的療效，或者起於兩個因素的結合。該危險隨治療的期限增加，HRT治療停止5年後，該危險以發展的方式恢復正常。
在這些婦女中，觀察到的乳房癌的類型更容易確定部位，比未經過HRT治療的婦女有更好的預示徵兆。未進行HRT治療者50-70歲之間婦女，45例/1000能出現乳房癌，該比例隨年齡的增長而不斷增加。在這個年齡段，經過5-15年HRT治療的婦女中，確診的乳房癌患者的增補數能為2-12例/1000。-激素替代療法（HRT）能增加靜脈血栓疾病的發生，每年發生率從1例/10,000(普通女性)到2-3例/10,000(HRT組).注意事項:雌激素治療前和治療中應定期進行必要的體檢；檢測內容包括：乳房，子宮，血壓和體重。-只有在對病人進行了心血管和代謝功能進行評估後才能進行激素替代治療，同時應仔細監測下列情況：*動脈粥樣硬化引起的缺血性腦血管意外；*腦出血；*視網膜靜脈閉塞；*肥胖，靜脈血栓形成的危險因素；*不能下床或進行手術（建議計畫手術前一個月停止用藥）；*有併發症的糖尿病（特別是出現微血管病變）；*高血壓。-有下列疾病的人，使用此藥治療時應權衡利弊並仔細監測：*子宮內膜異位；*子宮內膜增生，子宮纖維瘤；*良性乳房腫瘤；*播散型紅斑狼瘡；*垂體泌乳素瘤（Prolactin-secreting hypophyseal tumor）；*卟啉病。有下列疾病的病人應仔細監測：懷孕時反覆發生的膽汁鬱積或瘙癢，腎功能衰竭，癲癇，哮喘，乳腺癌家族史，肝臟疾病和耳硬化症。
注意事項
1、 用藥前及用藥期間應定期體檢：包括血壓、乳房、腹部及盆腔器官以及宮頸細胞塗片等。 2、 有乳腺癌家族史、或有乳腺結節、乳腺囊性纖維症及乳房 X 線像異常者、嚴重高血壓及心腎功能不全者、腦血管或冠狀動脈患者、哮喘、皮膚過敏、癲癇、偏頭痛、糖尿病或抑鬱症患者慎用。
特殊用藥
孕婦及哺乳期婦女：本品對孕婦無適應症,不應使用。臨床方面，迄今為止，若干流行病學研究結果表明，懷孕初期單獨使用或與其它藥物同時使用雌激素均不會造成胎兒畸形的危險。因此，如果本品使用時發現患者已懷孕則不必要停止妊娠。如果意外使用了此藥物，停止用藥即可，並向醫生說明情況。哺乳期婦女不應使用本品。
藥物相互作用
為避免發生藥物間的相互作用，尤其是與抗驚厥藥物（卡馬西平，苯巴比妥，苯妥英鈉，撲米酮)，巴比妥類藥，灰黃黴素，利福布丁，利福平等藥物間的相互作用。請向醫生或藥劑師報告是否在用其它藥物。
藥物過量
很高劑量可引起乳房疼痛或宮頸粘液過度產生，但急性藥物過量未見報導，本品過量可引起噁心和停藥後出血。本品無特異的拮抗劑。
【藥理毒理】雌二醇是育齡婦女卵巢分泌的受體水平活性較高的雌激素。絕經後，卵巢功能衰竭，雌二醇的生成幾乎停止，從而引起血管運動障礙，體溫調節不穩定，臨床表現為潮熱、出汗、睡眠障礙、泌尿生殖系統萎縮及骨質疏鬆等症狀。雌二醇吸收入血後，使血中雌二醇濃度升高到卵泡早期水平，作用於靶器官，從而使上述症狀明顯減輕或消失。
【藥代動力學】國內藥代動力學研究受試者包括18名50-65歲絕經3年以上的婦女，每天塗抹規定劑量（1劑量尺，相當於2.5克，含雌二醇1.5毫克）共14天，採用放射免疫分析方法測定本品的血濃度，測得的藥代動力學參數：AucSS為518.2±151.3ng.h/l，Cmax為38.2±12.0ng/l，Tmax為4.1±3.2h，穩定谷濃度Cmax為16.2±5.9ng/l，平均穩態Cav為31.6±6.3ng/l。
國外藥代動力學研究顯示，大面積皮膚上套用本品約10%經皮膚吸收入血：在皮膚表面積400-750cm2範圍上每日用本品2.5克-5克，約3-5天雌二醇血中水平逐漸增加並達到穩態，醇和雌酮維持生理比例，而且可以減少肝臟蛋白質生物合成的影響。
藥理毒理
本品為雌激素藥物，藥學-治療學分類為泌尿生殖系統和性激素。天然雌激素經皮給藥治療具有下列優點：套用卵巢分泌的天然雌激素，即，17β-雌二醇,避免了肝臟首過效應，該效應能影響對血管緊張素原、極低密度脂蛋白和某些凝血因子合成，這些因素被認為可產生心血管，血栓栓塞以及代謝性不良反應。
藥代動力學
本品經皮給藥吸收約為用藥劑量的10%：一計量尺，即2.5g凝膠,相當於吸收150μg的雌二醇。藥物在表皮角質層有短暫的貯存。藥物自給藥部位經皮內毛細血管緩慢擴散進入全身血液循環。絕經婦女每天一計量尺給藥,即2.5g凝膠,用後17-β-雌二醇的血漿濃度平均為80pg/ml,雌酮/雌二醇比值與絕經前婦女比值相仿。
