阿維克克拉黴素膠囊適用於眾多細菌感染症狀。其性狀為白色或類白色顆粒或結晶性粉末。
適用症
適用於克拉黴素敏感菌所引起的下列感染:鼻咽感染、扁桃體炎、咽炎、鼻竇炎。下呼吸道感染:急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作和肺炎。皮膚軟組織感染:膿皰病、丹毒、毛囊炎、癤和傷口感染。急性中耳炎、肺炎支原體肺炎、沙眼衣原體引起的尿道炎及宮頸炎等。也用於軍團菌感染,或與其他藥物聯合用於鳥分枝桿菌感染、幽門螺桿菌感染的治療。
用法用量
成人:口服,常用量一次250mg,每12小時1次;重症感染者一次500mg,每12小時1次。根據感染的嚴重程度應連續服用6~14日。兒童:口服,6個月以上的兒童按體重一次7.5mg/kg,每12小時1次。或按以下方法給藥:體重8~11kg,一次62.5mg,每12小時1次;體重12~19kg,一次125mg,每12小時1次;體重20~29kg,一次187.5mg,每12小時1次;體重30~40kg,一次250mg,每12小時1次;根據感染的嚴重程度應連續服用5~10日。
不良反應
主要有口腔異味(3%),腹痛、腹瀉、噁心、嘔吐等胃腸道反應(2%~3%),頭痛(2%),血清氨基轉移酶短暫升高。可能發生過敏反應,輕者為藥疹、蕁麻疹,重者為過敏及Stevens-Johnson症。偶見肝毒性、艱難梭菌引起的假膜性腸炎。曾有發生短暫性中樞神經系統副作用的報告,包括焦慮、頭昏、失眠、幻覺、惡夢或意識模糊,然而其原因和藥物的關係仍不清楚。
注意事項
肝功能損害、中度至嚴重腎功能損害者慎用。腎功能嚴重損害(肌酐清除率小於30ml/分鐘)者,須作劑量調整。常用量為一次250mg,一日1次;重症感染者首劑500mg,以後一次250mg,一日2次。本品與紅黴素及其他大環內酯類藥物之間有交叉過敏和交叉耐藥性。與別的抗生素一樣,可能會出現真菌或耐藥細菌導致的嚴重感染,此時需要中止使用本品,同時採用適當的治療。本品可空腹口服,也可與食物或牛奶同服,與食物同服不影響其吸收。血液或腹膜透析不能降低本品的血藥濃度。
藥代動力學
口服後經胃腸道迅速吸收,生物利用度(F)為55%。食物可稍延緩吸收之起始,但不影響生物利用度。單劑口服400mg後2.7小時達血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L;每12小時口服250mg,在2~3天內達到穩態血濃度約為1mg/L,其代謝物(14-羥基克拉黴素)為0.6mg/L,每12小時口服500mg,藥物在穩定峰值狀態的血漿濃度平均為2.7~2.9mg/L,其代謝物為0.83~0.88mg/L。體內分布廣泛,鼻黏膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中,蛋白結合率為65%~75%。其主要代謝產物是具有大環內酯類活性作用的14-羥基克拉黴素。單劑給藥後血消除半衰期(t1/2β)為4.4小時;每12小時口服250mg後的原形藥物血消除半衰期(t1/2β)為3~4小時,其代謝物為5~6小時;每12小時口服500mg後的原形藥物的血消除半衰期(t1/2β)為4.5~4.8小時,其代謝物為6.9~8.7小時。經口服或靜脈注入14C標記的克拉黴素,5日內自尿排出占劑量的36%,自大便排出占52%。低劑量給藥經糞、尿兩個途徑排出的藥量相仿,但劑量增大時尿中排出量較多。