克拉黴素顆粒

克拉黴素顆粒

克拉黴素顆粒,本品為白色或類白色顆粒。適用於克拉黴素敏感菌所引起的感染。肝功能損害、中度至嚴重腎功能損害者慎用。不良反應主要有口腔異味(3%),腹痛、腹瀉、噁心、嘔吐等胃腸道反應(2%~3%),頭痛(2%),血清氨基轉移酶短暫升高。對本品或大環內酯類藥物過敏者禁用。

基本信息

藥品簡介

克拉黴素顆粒克拉黴素顆粒

通用名克拉黴素顆粒

英文名CLARITHROMYCINGRANULES

拼音名KELAMEISUKELI

藥品類別大環內酯類

性狀本品為白色或類白色顆粒。

貯藏遮光,密封,在陰涼乾燥處保存。

包裝2g:0.125g

主要成分

通用名克拉黴素

化學名克拉黴素

英文名CLARITHROMYCIN

CASNo.81103-11-9

藥理毒理

1.藥理:本品為大環內酯類抗生素,對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用,對部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌百日咳桿菌、淋病奈瑟菌、嗜肺軍團菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用,此外對支原體也有抑制作用。本品特點為在體外的抗菌活性與紅黴素相似,但在體內對部分細菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等的抗菌活性比紅黴素強。本品與紅黴素之間有交叉耐藥性。本品的作用機制是通過阻礙細胞核蛋白50S亞基的聯結,抑制蛋白合成而產生抑菌作用。

2.毒理:本品除體外染色體畸變試驗一次是弱陽性另一次為陰性結果外,其他體外致突變試驗如沙門菌/哺乳動物細胞微粒體試驗、細菌致突變頻率試驗、大鼠肝細胞DNA合成測定、小鼠淋巴瘤測定、小鼠顯性致死試驗和小鼠微核試驗均為陰性。生育、生殖研究表明,雌性、雄性大鼠給用克拉黴素160mg/kg/日(以體表面積計,是人用最大推薦劑量的1.3倍),對大鼠動情期、生育能力、分娩及子代的數量和存活率均無影響。給予猴子口服克拉黴素150mg/kg/日(以體表面積計,是人用最大推薦劑量的2.4倍),出現胚胎喪失。動物長期毒性研究未證實克拉黴素有致癌性。

藥代動力學

口服後經胃腸道迅速吸收,生物利用度(F)為55%。食物可稍延緩吸收之起始,但不影響生物利用度。單劑口服400mg後2.7小時達血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L;每12小時口服250mg,在2~3天內達到穩態血濃度約為1mg/L,其代謝物(14—羥基克拉黴素)為0.6mg/L,每12小時口服500mg,藥物在穩定峰值狀態的血漿濃度平均為2.7~2.9mg/L,其代謝物為0.83~0.88mg/L。體內分布廣泛,鼻黏膜扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中,蛋白結合率為65%~75%。其主要代謝產物是具有大環內酯類活性作用的14—羥基克拉黴素。單劑給藥後血消除半衰期(t1/2)為4.4小時;每12小時口服250mg後的原形藥物血消除半衰期(t1/2)為3~4小時,其代謝物為5~6小時;每12小時口服500mg後的原形藥物的血消除半衰期(t1/2)為5~7小時,其代謝物為6.9~8.7小時。經口服或靜脈注入14C標記的克拉黴素,5日內自尿排出占劑量的36%,自大便排出占52%。低劑量給藥經糞、尿兩個途徑排出的藥量相仿,但劑量增大時尿中排出量較多。

適應症

適用於克拉黴素敏感菌所引起的下列感染:

1.鼻咽感染:扁桃體炎、咽炎鼻竇炎

2.下呼吸道感染:急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作和肺炎。

3.皮膚軟組織感染:膿皰病丹毒毛囊炎、癤和傷口感染。

4.急性中耳炎、肺炎支原體肺炎、沙眼衣原體引起的尿道炎及宮頸炎等。

5.也用於軍團菌感染,或與其他藥物聯合用於鳥分枝桿菌感染、幽門螺桿菌感染的治療。

用法用量

成人口服,常用量一次250mg,每12小時1次;重症感染者一次500mg,每12小時1次。根據感染的嚴重程度應連續服用6~14日。

兒童口服,6個月以上的兒童,按體重一次7.5mg/kg,每12小時1次。或按以下方法給藥:體重8~11kg,一次62.5mg,每12小時1次;體重12~19kg,一次125mg,每12小時1次;體重20~29kg,一次187.5mg,每12小時1次;體重30~40kg,一次250mg,每12小時1次;根據感染的嚴重程度應連續服用5~10日。

不良反應

1.主要有口腔異味(3%),腹痛、腹瀉、噁心、嘔吐等胃腸道反應(2%~3%),頭痛(2%),血清氨基轉移酶短暫升高。

2.可能發生過敏反應,輕者為藥疹、蕁麻疹,重者為過敏及Stevens—Johnson症。

3.偶見肝毒性、艱難梭菌引起的假膜性腸炎。

4.曾有發生短暫性中樞神經系統副作用的報告,包括焦慮、頭昏、失眠、幻覺、惡夢或意識模糊,然而其原因和藥物的關係仍不清楚。

禁忌症

1.對本品或大環內酯類藥物過敏者禁用。

2.孕婦、哺乳婦女期禁用。

3.嚴重肝功能損害者、水電解質紊亂患者、服用特非那丁治療者禁用。

4.某些心臟病(包括心律失常、心動過緩、Q-T間期延長、缺血性心臟病、充血性心力衰竭等)患者禁用。

注意事項

1.肝功能損害、中度至嚴重腎功能損害者慎用。

2.腎功能嚴重損害(肌酐清除率小於30ml/分鐘)者,須作劑量調整。常用量為一次250mg,一日1次;重症感染者首劑500mg,以後一次250mg,一日2次。

3.本品與紅黴素及其他大環內酯類藥物之間有交叉過敏和交叉耐藥性。

4.與別的抗生素一樣,可能會出現真菌或耐藥細菌導致的嚴重感染,此時需要中止使用本品,同時採用適當的治療。

5.本品可空腹口服,也可與食物或牛奶同服,與食物同服不影響其吸收。

6.血液或腹膜透析不能降低本品的血藥濃度。

用藥

孕婦及哺乳期婦女用藥動物實驗中本品對胚胎及胎兒有毒性作用,同時本品及其代謝產物可進入母乳中,故孕婦及哺乳期婦女禁用。

兒童用藥6個月以下兒童的療效和安全性尚未確定。

老年患者用藥老年人的耐受性與年輕人相仿。

藥物相互作用

1.本品可輕度升高卡馬西平的血藥濃度,兩者合用時需對後者作血藥濃度監測。

2.本品對氨茶鹼茶鹼的體內代謝略有影響,一般不需要調整後者的劑量,但氨茶鹼、茶鹼套用劑量偏大時需監測血濃度。

3.與其他大環內酯類抗生素相似,本品會升高需要經過細胞色素P450系統代謝的藥物的血清濃度(如阿司咪唑、華法林、麥角生物鹼、三唑侖、咪達唑侖環胞素奧美拉唑雷尼替丁、苯妥因、溴隱亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他丁、他克莫司等)。

4.本品與HMG—CoA還原酶抑制藥(如洛伐他丁辛伐他丁)合用,極少有橫紋肌溶解的報導。

5.本品與西沙必利、匹莫齊特合用會升高后者血濃度,導致Q—T間期延長,心率失常如室性心動過速、室顫和充血性心力衰竭。與阿司咪唑合用會導致Q—T間期延長,但無任何臨床症狀。

6.大環內酯類抗生素能改變特非那丁的代謝而升高其血濃度,導致心律失常如室性心動過速、室顫和充血性心力衰竭。

7.本品與地高辛合用會引起地高辛血濃度升高,應進行血藥濃度監測。

8.HIV感染的成年人同時口服本品和齊多夫定時,本品會干擾後者的吸收使其穩態血濃度下降,應錯開服用時間。

9.與利托那韋合用本品代謝會明顯被抑制,故本品每天劑量大於1g時,不應與利托那韋合用。

10.與氟康唑合用會增加本品血濃度。

藥物過量

當服用大劑量的克拉黴素時,可能有胃腸不適。因過量引起症狀時應迅速洗胃並適當給予支持療法。

相關搜尋

熱門詞條

聯絡我們