【其它名稱】
替卡西林-克拉維酸鉀、羧噻吩青黴素鈉-棒酸鉀、羧噻吩青黴素鈉-克拉維酸鉀、羧噻吩青黴素鈉/克拉維酸鉀、替卡西林/克拉維酸鉀、替卡西林克拉維酸鹽、替卡西林鈉-克拉維酸鉀、特泯菌、泰門汀、特美汀、替曼汀、替漫汀、替門汀、Ticarcillin and Potassium Clavulanate、Betabactyl、Ticarcillin-Potassium Clavlanate、Ticarcillin/Clavulanate Potassium、Timentin、Timentin vial
【簡介】
替卡西林/克拉維酸鉀為替卡西林鈉(羧噻吩青黴素鈉)和克拉維酸鉀(棒酸鉀)組成的複合製劑廣譜抗生素，其比例為30:1或15:1。替卡西林/克拉維酸鉀是替卡西林與β-內醯胺酶抑制劑克拉維酸組成的複方製劑，兩者配合既擴大了抗菌譜，又增強了抗菌活性。替卡西林的作用機制是抑制細菌細胞壁的生物合成達殺菌作用。克拉維酸抑酶作用機制是它與β-內醯胺酶結合，發揮競爭性抑制作用。通過克拉維酸分子結構中的β-內醯胺羧基部位使β-內醯胺酶乙醯化，這步反應和β-內醯胺酶與其相結合的β-內醯胺類抗生素所發生的反應很相似。如青黴素G與β-內醯胺酶相接觸，酶也被青黴素G的β-內醯胺羧基部位乙醯化，但這個乙醯化了的酶很快水解釋放出活性酶將青黴素G水解滅活。而β-內醯胺酶與克拉維酸形成的乙醯化了的酶則水解非常緩慢，使之不能很快釋放出活性酶，因而該β-內醯胺酶實際上已暫時被酶抑制劑所抑制，從而保護了酶的作用底物β-內醯胺類抗生素不被酶水解滅活，使其對一般產酶耐藥菌仍有抗菌作用。替卡西林/克拉維酸鉀的抗菌譜與羧噻吩青黴素相似，且作用較強。對革蘭陽性、革蘭陰性需氧及厭氧菌具有廣譜殺菌活性。替卡西林/克拉維酸鉀可抑制葡萄球菌、流感嗜血桿菌、卡他球菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、淋球菌、軍團菌、脆弱擬桿菌等微生物產生的β-內醯胺酶對β-內醯胺類抗生素的破壞，因此對上述病原菌的產酶或不產酶株有效。本品還對不產β-內醯胺酶的肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球菌、梭狀芽胞桿菌、消化球菌、消化鏈球菌等也有一定抗菌作用。
【適應症】
替卡西林/克拉維酸鉀適用於敏感菌所致的下列感染：
1.呼吸道感染。
2.腹內感染，如膽道感染、腹膜炎等。
3.泌尿、生殖器感染。
4.骨、關節感染。
5.皮膚、軟組織感染。
6.其它嚴重感染，如敗血症等。
【注意事項】
1.替卡西林/克拉維酸鉀與青黴素類藥有交叉過敏。
2.對本品任一成分或青黴素類抗生素過敏者禁用。
3.慎用於以下情況
(1)高度過敏性體質者慎用。
(2)嚴重肝、腎功能障礙者慎用。
(3)孕婦、哺乳期婦女慎用。
(4)凝血功能異常者慎用。
4. 替卡西林/克拉維酸鉀中存在的克拉維酸可能導致紅細胞膜非特異性結合IgG和清蛋白，從而導致抗人球蛋白試驗(Coomb's試驗)出現陽性反應。
5.尿液中高濃度替卡西林可致蛋白反應出現假陽性(假性蛋白尿)。
6. 少數患者用藥後可出現血清轉氨酶、鹼性磷酸酯酶及乳酸脫氫酶值升高；血小板功能異常、凝血酶元時間延長等。
7.腎功能減退病人接受大劑量替卡西林/克拉維酸鉀時，應隨訪出血時間、凝血時間、凝血酶原時間等。
8.長期大劑量使用替卡西林/克拉維酸鉀時，應常規檢查肝、腎功能和血象。
【不良反應】
1.過敏反應皮疹、藥熱等過敏反應較為常見，過敏性休克少見。
2.肝臟偶有血清轉氨酶升高，甚至出現噁心、嘔吐、肝腫大和壓痛等輕型無黃疸型肝炎症狀。
3.血液系統有報導，腎功能損害的病人套用大劑量替卡西林/克拉維酸鉀時，可使血小板功能異常或干擾其它凝血機制。可能產生出血性疾患，如紫癜、黏膜出血、鼻衄及注射部位或小手術操作出血等。
4.神經毒性反應有報導，靜脈注射高濃度替卡西林/克拉維酸鉀時偶可出現驚厥、抽搐、癲癇發作、短暫的精神失常等神經毒性症狀。腎功能不全患者尤易發生。
5.其它肌內注射或靜脈給藥時，可出現局部疼痛、紅腫、硬結，嚴重者可致血栓性靜脈炎。
【藥物相互作用】
參見替卡西林、克拉維酸鉀的藥物相互作用部分內容。
【給藥說明】
1.替卡西林/克拉維酸鉀用藥前應注意詢問患者青黴素過敏史並注意患者有無過敏疾患或過敏狀態。用藥前必要時應作皮膚過敏試驗。可以用青黴素G皮試液作皮試，也可以用本品注射用針劑配製皮試液，皮內注射0.05-0.1mL，20分鐘後觀察結果，皮試陽性反應者不能使用本藥。
2.用藥中如發生過敏性休克反應，搶救原則和方法與處理青黴素G過敏相同。一旦發生嚴重過敏反應，必須就地搶救。包括立即給病人肌內注射0.1%腎上腺素0.5-1mL；必要時以5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液稀釋後作靜脈注射。臨床表現無改善者，半小時後重複一次。心跳停止者，可作腎上腺素心內注射，同時靜脈滴注大劑量腎上腺皮質激素，並補充血容量。血壓持久不升者給以多巴胺等血管活性藥。同時還可考慮採用抗組胺藥，以減輕蕁麻疹。有呼吸困難者應予以氧氣吸入或人工呼吸，喉頭水腫明顯者，應及時作氣管切開。
3.替卡西林/克拉維酸鉀與血液、血漿、碳酸鈉溶液等屬配伍禁忌。
4.替卡西林/克拉維酸鉀與阿米卡星、氟康唑、慶大黴素、奈替米星、西梭米星、妥布黴素等藥物屬配伍禁忌。
5.小兒不宜用替卡西林/克拉維酸鉀作肌內注射。
6.對利多卡因等局麻藥有過敏史者不得使用此類注射液作替卡西林/克拉維酸鉀的注射溶劑。
7.替卡西林/克拉維酸鉀注射藥液宜現配現用，不宜配製後久置。
【用法與用量】
1.成人
肌內注射：泌尿系及一般感染，每日4.0g，分4次肌內注射。可溶於滅菌注射用水或生理鹽水中，也可溶於利多卡因注射液中以減輕肌內注射局部疼痛。
靜脈注射：泌尿系以外的嚴重感染，每日10-20g，分4次靜脈注射。
靜脈滴註：，每日10-20g，分4次靜脈滴注。可溶於生理鹽水、5-10%葡萄糖液、胺基酸液、右鏇糖酐注射液中，一次量應在0.5-1小時內滴注完；.全身性嚴重銅綠假單胞菌感染，每日劑量可增加至24g，分4次靜脈滴注。
2.兒童
靜脈給藥：，每日100-300mg/kg，分4次用藥，劑量可視病情酌情增減；早產嬰兒及足月嬰兒用量：每次80mg/kg，每12小時1次。
【規格】
替卡西林/克拉維酸鉀注射液 1.6g/支 3.2g/支 1.0g/瓶
貯法
密閉、避光，授溫下通風乾燥處保存。
效期
2年。
