製備方法
二苯基硫代甲烷(2)的製備
在反應瓶中，加入硫脲15.2g(0.2mol)、去離子水150ml，升溫至50℃，於攪拌下迅速加入二苯基溴代甲烷49.4g(0.2mol)，加熱攪拌回流5min後，冷卻至20℃，滴加 2.5mol/L氫氧化鈉溶液200ml，繼續加熱攪拌回流0.5h。反應畢，冷卻至室溫，加入濃鹽酸45ml，攪拌5min，靜置，分出有機層，水層用乙醚提取數次，合併有機層，水洗，無水硫酸鎂乾燥。過濾，濾液回收溶劑，得(2)39g(97.5%)(可直接用於下步反應)。
二苯甲基硫代乙酸(3)的製備
在反應瓶中，加入(2)10g(0.05mol)、氫氧化鈉2g(0.05mol)和去離子水60ml的溶液，攪拌l0min，依次加入氯乙酸7g(0.075mol)、氫氧化鈉3g(0.075mol)和去離子水60ml的溶液，於50℃攪拌15min，冷卻，用乙醚50ml提取棄去。水層用濃鹽酸調至pH1~ 2，析出固體，水洗至pH7，乾燥，得(3)10.2g(79%)，mp129~130℃。
二苯甲基硫代乙酸乙酯(4)的製備
在反應瓶中，加入(3)10.2g(0.0395mol)，無水乙醇l00ml和濃硫酸2ml，加熱攪拌回流7h。反應畢，減壓回收溶劑。向油狀剩餘物中加入乙醚l00ml，依次用水、5%碳酸鈉溶液和水洗至pH7，無水硫酸鈉乾燥，過濾，濾液回收溶劑，冷卻，得粗品(4)10.5g (93%)(可直接用於下步反應)。
二苯甲基硫代乙醯氧肟酸(5)的製備
在反應瓶中，加入鹽酸羥胺5.25g(0.0756moI)、甲醇40ml，加熱攪拌、澄清後，於40℃以下，加人氫氧化鉀7.5g(0.0134mol)和甲醇40ml的溶液，冷卻至5~10℃，加入 (4) 10.8g (0.0378mol)和甲醇40ml的溶液，放置10min，過濾。濾液於室溫攪拌15h。反應畢，減壓回收溶劑，冷卻，向剩餘物中加入水100ml，用3mol/L鹽酸調至pH酸性。析出固體，過濾，水洗，乾燥，得(5)9.1g(87.5%)，mp118~120℃。
阿屈非尼(1)的合成
在反應瓶中，加人(5)10.4g(0.038mol)、過氧化氫3.8ml(0.038mol)和乙酸l00ml的溶液，於40℃攪拌2h，減壓回收乙酸。向剩餘物中加入乙酸乙酯60ml，析出固體，過濾，乾燥，得粗品(1)。用乙酸乙酯-異丙醇重結晶，得(1)8g(73%)，mp159~ 160℃。
化學名稱
Acetamide, 2-[(diphenylmethyl)sulfinyl]-N-hydroxy-
名稱來源
p-INNList-46,1981;r-INNList-22,1982
藥品簡介
1986年上市（Lafon，法國）。精神興奮藥。可激活中樞激動系統的突觸後α1腎上腺素能受體。
