間酚胺

間酚胺為α-腎上腺素受體激動藥。主要通過直接興奮α受體起作用,並可促使交感神經末梢釋放去甲腎上腺上腺上腺素,也可興奮心臟β1受體。

藥品信息

藥品名稱

間酚胺

英文名稱

Metaraminol

別名

阿拉明;間羥胺 ;重酒石酸間酚胺;Aramine;Pressonex

分類

循環系統藥物 > 心肺復甦及抗休克藥物

劑型

注射液:每支10mg(1ml)(相當於重酒石酸間酚胺19mg),50mg(5ml)(相當於重酒石酸間酚胺95mg)。

藥理作用

其擬腎上腺素作用,使血管收縮,血壓升高,但作用較去甲腎上腺上腺上腺素弱而持久;可增強心肌收縮力,增加腦、腎和冠狀動脈血流量,對低血壓及休克患者可增加心排血量;對腎血管的收縮作用較弱,故很少引起少尿、無尿等腎功能衰竭症狀。

藥代動力學

口服可吸收,但有效劑量過大,且起效緩慢,故採用注射給藥。肌內注射10min起效。皮下注射5~20min起效,作用均持續約1h。靜脈注射1~2min起效,作用持續20min。主要經肝臟代謝,代謝物大部分經膽汁和尿排出,酸化尿液可增加原形藥的排泄。

適應證

用於神經性休克、過敏性休克、中毒性休克、心源性休克及腦損傷性休克和手術時低血壓等。一般劑量不引起心律失常,故可用於心肌梗死性休克。

禁忌證

用氯仿、氟烷、環丙烷作全身麻醉或兩周內曾用過單胺氧化化酶抑制劑者忌用。

注意事項

1.(1)甲狀腺功能亢進;(2)高血壓;(3)充血性心力衰竭;(4)糖尿病。

2.間酚胺不能代替補充血容量,在使用間酚胺前應先糾正血容量不足,然後再用間酚胺。

3.給藥途徑以靜脈注射為宜,並選用較粗大的靜脈,避免使用四肢小靜脈,特別是對周圍血管病、糖尿病或血液高凝狀態的患者更應注意;靜脈用藥時須謹慎,勿使藥液外漏。肌內或皮下注射易致組織壞死,因此注射部位應謹慎選擇,避免在血液循環不佳的部位使用。

4.臨用前應先用0.9%氯化鈉注射劑或5%葡萄糖注射劑稀釋。配製後應於24h內用完,滴注液中不得加入其他難溶於酸性溶液或有配伍禁忌的藥物。

5.長期使用可產生蓄積作用,以致停藥後血壓仍偏高。如果用藥後血壓上升不明顯,必須觀察10min以上,才決定是否增加劑量,以免貿然增量致使血壓上升過高。

6.在短時間內連續使用,可因囊泡內去甲腎上腺上腺上腺素數量減少使藥效逐漸減弱,產生快速耐受性。

7.停藥時應逐漸減量,若驟然停藥,可再度出現低血壓。

8.過量的表現為抽搐、嚴重高血壓、嚴重心律失常、頭痛、頭暈、神經過敏、震顫、心悸和胸部壓迫感,此時應立即停藥觀察,血壓過高者可用5~10mg酚妥拉明靜脈注射,必要時可重複。

9.在使用間酚胺的過程中,可與血管擴張藥(如酚妥拉明、異丙腎上腺上腺上腺素)合用以防不良反應的發生。

不良反應

常見有頭痛、眩暈、震顫、噁心、嘔吐等;少見心律失常,升壓過快引起肺水腫、心臟驟停、局部組織缺血壞死。間酚胺有蓄積作用,如用藥後血壓上升不明顯,必須觀察10min以上,再決定是否增加劑量,以免貿然增加劑量使血壓上升過高。連續使用可引起快速耐受。

用法用量

1.每次10~20mg,每30~60min1次;小兒每次0.04~0.2mg/kg。

2.靜脈滴註:每次以10~40mg加入5%葡萄糖注射劑或0.9%氯化鈉注射劑稀釋(0.06~0.12g/L)後,以每分鐘20~30滴速度滴注,或根據病情和反應調整滴速與用量。極量每次100mg(每分鐘0.2~0.4mg);小兒每次0.4mg/kg。

物相互作用

1.氟烷、環丙烷及其他鹵族麻醉藥合用,可誘發心律失常。洋地黃化患者加用間酚胺,更易誘發心律失常。

2.與單胺氧化化酶抑制劑合用,升壓作用增加。

3.與胍乙啶與利血平合用,後者可增加對間酚胺升壓作用的敏感性。

4.與α-受體阻斷藥合用,包括吩噻嗪類藥物,可阻斷間酚胺的α受體作用,而保留β受體作用,使血管擴張,血壓下降。

5.催產素或麥角新鹼可使間酚胺的升壓作用增強,合用時應慎重。

6.不能與鹼性藥物配伍,以防間酚胺分解。

專家點評

間酚胺常用於去甲腎上腺上腺上腺素(NA)的代用品。適用於各種休克早期。其作用較去甲腎上腺上腺上腺素弱而持久。一般劑量不引起心律失常,故可用心肌梗死性休克。

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