里素勞片
里素勞片(酮康唑片)為合成的咪唑二烷衍生物,對皮膚真菌、酵母菌(念珠菌屬、糖秕孢子菌屬、球形酵母菌屬、隱球菌屬)、雙相真菌和真菌鋼具有抑菌和殺菌活性。
里素勞片說明書:
[藥品名稱]:里素勞片(酮康唑片)
[英文名]:KetoconazoleTablet
[性狀]:本品為白色
[藥理作用]
酮康唑為合成的咪唑二烷衍生物,對皮膚真菌、酵母菌(念珠菌屬、糖秕孢子菌屬、球形酵母菌屬、隱球菌屬)、雙相真菌和真菌鋼具有抑菌和殺菌活性。除對黴菌外,酮康唑對麴黴菌、申可氏孢子絲菌、某些暗色孢科、毛黴菌屬敏感性較低。
酮康唑抑制真菌麥角甾醇生物合成並改變細胞膜其他脂類化合物的組成。至今尚未發現在治療中對本品有耐藥現象。
吸收、分布、消除
酮康唑口服後吸收良好,服藥1-2小時可達最大血藥濃度。某些胃酸明顯減低的患者吸收可能減少,本品進入人體後,廣泛分布於各主要器官(肝、腎)和體表黏膜、腺體組織,並通過汗腺轉運到皮膚、頭髮和指(趾)甲的角質層,不易進入腦髓。酮康唑主要在肝中代謝,降解為無活性的咪唑環和哌嗪環,代謝物及原形藥主要通過糞便排泄。
[適應症]
1.全身真菌感染,如全身念珠菌病,副球孢子菌病、組織胞漿菌病、球孢子菌病、芽生菌病。
2.由皮真菌和(或)酵母菌引起的皮膚、毛髮和指(趾)的感染,當局部治療無效或由於感染部位、面積及深度等因素無法用藥時,可用本品治療。
3.胃腸道酵母菌感染。
4.套用局部治療無效的慢性、復發性陰道念球菌病。
5.用於預防治療因免疫機能降低(遺傳性及由疾病或藥物引起的)而易發真菌感染的患者。本品對中樞神經系統穿透性差,不宜用於治療真菌性腦膜炎。
[用法與用量]
成人:
1.深部真菌感染:口服,每日一至二次,一次1片(200mg)。
2.皮膚感染:口服,每日一次,一次1片(200mg)。必要時,可增至每日一次,一次2片(400mg),或每日二次,一次1片(200mg)。
3.陰道念球菌病:口服,每日一次,一次2片(400mg)。
兒童:
深部真菌感染:
口服,每日每公斤體重4-8mg。
皮膚感染:
1.體重小於15公斤的兒童,可選用混懸液。
2.體重15-30公斤的兒童,每日一次,每次1/2片(100mg),或遵醫囑。
3.體重30公斤以上的兒童,同成人。
免疫缺陷病人的預防性治療:
成人:每日2片(400mg)。
兒童:每日每公斤體重4-8mg。
[不良反應]
個別人胃腸道不適、噁心、頭痛、頭暈、畏光、感覺異常、血小板減少症。偶見藥疹、發癢及脫髮,少數病人有過敏反應的報導。
極少數病人可發生肝損害(多數為特異體質),這種反應多發生於有肝病史或藥敏史的病人,在及時停藥後一般均可恢復。
治療劑量超過推薦的每日200mg或400mg,在極少情況下可會出現可逆性男子女性型乳房及精液缺乏。
按每日一次,每次200mg的劑量服用時,偶有脫髮報導,也可能出現血漿睪酮濃度的暫時減少,但血漿睪酮濃度會在服藥後24小時之內恢復正常。按此劑量進行長期治療時,睪酮量與對照組差別不大。
[禁忌症]
本品禁用於患急慢性肝病的病人或已知對此藥過敏的病人。
[藥物相互作用]
由於本品的吸收依賴於足夠的胃液分泌,因此應避免與抑制胃液分泌的藥物(如抗膽鹼能藥、抗酸藥、H2、一受體拮抗藥)同時服用。
利福平、異煙肼與酮康唑同服可使後者血濃度降低,故不應同時服用