成份
本品主要成分為:那氟沙星
性狀
本品為白色或類白色乳膏
適應症
尋常性痤瘡、毛囊炎、膿皰瘡。
用法用量
本品適量,1日2次,於清潔患處後塗於患部。
不良反應
本品不良反應較少,少數病人有皮膚瘙癢、刺激感、潮紅、丘疹、面部發熱、接觸性皮炎、皮膚乾燥,上述不良反應的發生率小於1%。
禁忌
1.對本品過敏者。
2.不能用於角膜、結膜。
注意事項
1.為防止出現耐藥菌株,本品在治療痤瘡4周內,治療毛囊炎1周內無效時應停用;另外在痤瘡、炎症性皮疹消失後也應停止使用。2.本品只限皮膚使用,眼角膜、結膜請勿使用。
藥理毒理
藥理作用
那氟沙星為DNA拓撲異構酶抑制劑,通過阻礙細菌DNA的複製而起殺菌作用。
本品對痤瘡丙酸桿菌、表皮葡萄球菌、革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌及厭氧菌有較強抗菌活性,且抗菌譜廣;本品對MRSA耐藥和不耐藥的金黃色葡萄球菌有同樣抗菌活性;對產β-內醯胺酶的細菌有良好抗菌活性;本品與已有的新抗菌藥間未發現有交叉耐藥性。體內試驗顯示,本品對皮下感染表皮葡萄球菌等細菌的小鼠模型有較好的治療效果。
毒理研究
遺傳毒性:
本品組氨酸缺陷型傷寒沙門氏菌和大腸桿菌回復突變試驗、CHL細胞染色體畸變試驗結果為陰性,小鼠微核試驗結果為陽性。
生殖毒性:
雄鼠於交配前63天至整個交配期,雌鼠於交配前14天至妊娠第7天皮下注射本品劑量達75mg/Kg/天,除局部刺激、雄鼠體重增長緩慢和盲腸重量增加外,未見對親代生育力及胎仔存活、內臟和骨骼發育等產生明顯影響。
雌性大鼠妊娠第7-17天皮下注射本品75mg/Kg/天,可使胎仔體重減少,胎盤重量減輕,無毒性反應劑量為15mg/Kg/天。
雌性大鼠在圍產期皮下注射本品劑量達75mg/Kg/天,未見對母鼠及子代產生不良影響。