化合物簡介
基本信息
中文名稱：那地沙星
中文別名：1H,5H-苯並[IJ]喹嗪-2-甲酸,9-氟-6,7-二氫-8-(4-羥基-1-哌啶基)-5-甲基-1-氧代; (+/-)-9-氟-6,7-二氫-8-(4-羥基-1-哌啶基)-5-甲基-1-氧代-1H,5H-苯並[i,j]喹嗪--2-羧酸; 那氟沙星; (+/-)-9-氟-6,7-二氫-8-(4-羥基-1-哌啶)-5-甲基-1-氧代-1H,5H-苯並喹嗪-2-甲酸; 9-氟-8-(4-羥基-1-哌啶基)-5-甲基-1-氧-1,5,6,7-四氫吡啶並[3,2,1-ij]喹啉-2-羧酸;
英文名稱：nadifloxacin
英文別名：Nadifloxacin
CAS號：124858-35-1
分子式：CHFNO
那氟沙星化學結構：
分子量：360.37900
精確質量：360.14900
PSA：82.77000
LogP：2.37210
物化性質
外觀與性狀：灰白色結晶固體
密度：1.46 g/cm
熔點：245-247ºC (dec)
沸點：624.9ºC at 760 mmHg
閃點：331.7ºC
折射率：1.668
儲存條件：Store in original container in a cool dark place.
蒸汽壓：1.77E-16mmHg at 25°C
所屬類別
化藥及生物製品 >> 抗微生物藥 >> 抗細菌藥 >> 喹諾酮類
性狀
本品為白色或類白色乳膏。
適應症
尋常性痤瘡、毛囊炎、膿皰瘡。
規格
10g∶0.1g
用法用量
本品適量，1日2次，於清潔患處後塗於患部。
不良反應
本品不良反應較少，少數病人有皮膚瘙癢、刺激感、潮紅、丘疹、面部發熱、接觸性皮炎、皮膚乾燥，上述不良反應的發生率小於1%。
禁忌
1、對本品過敏者；2、不能用於角膜、結膜 。
注意事項
1、為防止出現耐藥菌株，本品在治療痤瘡4周內，治療毛囊炎1周內無效時應停用；另外在痤瘡、炎症性皮疹消失後也應停止使用 。
2、本品只限皮膚使用，眼角膜、結膜請勿使用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠及相關人群用藥的安全性尚未明確 。
兒童用藥
未成熟兒、新生兒、嬰兒、幼兒用藥的安全性尚未明確。
老年用藥
尚不明確。
藥物相互作用
與已有的新抗菌藥之間未見交叉耐藥性。
藥物過量
尚不明確。
藥理作用
那氟沙星為DNA拓撲異構酶抑制劑，通過阻礙細菌DNA的複製而起殺菌作用。
本品對痤瘡丙酸桿菌、表皮葡萄球菌、革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌及厭氧菌有較強的抗菌活性，且抗菌譜廣；對MRSA耐藥和不耐藥的金黃色葡萄球菌有同樣抗菌活性；對產β-內醯胺酶的細菌有良好的抗菌活性；與已有的新抗菌藥間未發現有交叉耐藥性。體內試驗顯示，本品對皮下感染表皮葡萄球菌等細菌的小鼠模型有較好的治療效果。
毒理研究
遺傳毒性
本品組氨酸缺陷型傷寒沙門氏菌和大腸桿菌回復突變試驗、CHL細胞染色體畸變試驗結果為陰性，小鼠微核試驗結果為陽性。
生殖毒性
雄鼠於交配前63天至整個交配期，雌鼠於交配前14天至妊娠第7天皮下注射本品劑量達75mg/kg/天，除局部刺激、雄鼠體重增長緩慢和盲腸重量增加外，未見對親代生育力及胎仔存活、內臟和骨骼發育等產生明顯影響。
雌性大鼠妊娠第7-17天皮下注射本品75mg/kg/天，可使胎仔體重減少，胎盤重量減輕，無毒性反應劑量為15mg/kg/天。
雌性大鼠在圍產期皮下注射本品劑量達75mg/kg/天，未見對母鼠及子代產生不良影響。
藥代動力學
在健康人背部用本品10g單次塗抹後的最高血漿濃度為1.7ng/ml，半衰期為19.4小時，塗抹本品後48小時，尿中的排泄率為0.09%。本品5g一日2次，連續7日反覆塗抹後的血漿濃度在第5日以後基本保持不變，最後1次塗抹後的血漿濃度在塗抹後8小時達到最大血漿濃度為4.1ng/ml，半衰期為23.2小時，第7日尿中的排泄率為0.16%。
