貝特類調脂藥

貝特類藥物屬苯氧芳酸類調脂藥,能明顯降低血漿極低密度脂蛋白,並因而降低甘油三酯,伴有低密度脂蛋白(LDL)水平的中度降低(降低10%左右),在一定程度上增加高密度脂蛋白(HDL)水平。實驗證實,吉非貝齊可減少冠心病的發生率,與安慰劑相比,貝特類藥物能使中年男性的冠心病發生率減少約1/3,但不改善總的生存率。貝特類藥物口服吸收良好,血漿蛋白結合率約95%,不易分布到外周組織。大部分在肝臟中與葡萄糖醛酸結合,少量以原形經腎臟排出。目前,臨床常用藥物有非諾貝特、吉非貝齊和苯扎貝特等。

基本信息

藥理作用

1.增強脂蛋白酯酶活性。貝特類可激活過氧化物酶增殖體激活受體(PPARa),誘導脂蛋白酯酶表達,促進富含甘油三酯的脂蛋白顆粒中甘油三酯水解,導致血漿極低密度脂蛋白(VLDL)減少。

2.促進肝臟攝取脂肪酸和抑制肝臟合成甘油三酯,還抑制脂肪組織的激素敏感性酯酶以減少脂肪酸的生成,進一步抑制肝臟合成甘油三酯。

3.升高高密度脂蛋白膽固醇和促進膽固醇逆轉運。PPARa激活HDL代謝關鍵基因的表達,促進HDL-C合成。同時,增加HDL受體的表達,加速肝外細胞膽固醇的流出和被肝細胞所攝取。促進膽固醇逆向轉運。

4.減少中性脂質在VLDL和HDL之間的交換,避免形成含有較多甘油三酯的HDL,減慢HDL和Apo-A1的清除速率。

適用範圍

用於治療混合型血脂障礙及低HDL和高動脈粥樣硬化性疾病風險的患者,或以TG或VLDL升高為主的原發性高脂血症,但對家族性高乳糜微粒血症、LDL升高的患者無效。與其他調血脂藥聯合套用於嚴重藥物抵抗的血脂障礙患者,但可能會增加橫紋肌溶解的風險。

不良反應

肝膽疾病、孕婦、兒童及腎功能不全者禁用。與他汀類藥聯用時,可能增加肌病的發生率。用藥期間應定期檢查肝功能和磷酸激酶水平。如用藥後臨床上出現膽石症、肝功能顯著異常、可疑的肌病的症狀(如肌痛、觸痛、乏力等)或血肌酸磷酸激酶顯著升高,則應停藥。與口服抗凝血藥合用可明顯增強口服抗凝藥的作用,應適當減少抗凝血藥的劑量。

(說明:上述內容僅作為介紹,藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。)

相關詞條

熱門詞條

聯絡我們