西苯唑啉

西苯唑啉是一種化學物質,分子式是C18H18N2。

基本信息

中文別名 2-(2,2-二苯基環丙基)-4,5-二氫-1H-咪唑

英文別名 2-(2,2-Diphenylcyclopropyl)-4,5-dihydro-1H-imidazole

EINECS 258-453-7

分子量 262.35

【別名】西苯唑啉 , 環苯唑啉

【藥理作用】 本品為咪唑類衍生物,具有抗心律失常作用,既具Ⅰa類抗心律常藥的作用,又有Ⅲ類和Ⅴ類者的特點,即抑制Na+通道,減少Na+內流,降低0相最大上升速率和幅度,減慢傳導速度;抑制鉀通道,減少K+外流,延長動作電位過時程;抑制Ca2+通道,減少Ca2+內流,減弱心肌收縮力。

【藥代動力】 本品口服吸收良好,生物利用度大於90%。服藥後1小時血藥濃度達峰值。與血漿蛋白的結合率約60%。約60%以原形藥物自尿排泄。t1/2為7小時。有效血藥濃度0.2~0.4mg/L,超過1.8mg/L則可能中毒。主要以原形經腎排泄,排泄較快,24h可完全排泄,t1/2為7~15h

【適應症】常用於防治室性或室上性心律失常,尤多在新發生的心肌梗塞時套用。也用於心房顫動、心房撲動恢復節律後的維持治療。

【用法用量】 臨床套用其膠囊劑,含琥珀酸西苯唑啉94mg,(含鹽基65mg)。口服,首次2膠囊,然後4~6膠囊分3次服。靜注,1~2mg/kg。

【不良反應】常見的不良反應有消化道反應、頭暈、視力模糊及肝功障礙。長期口服可引起低血糖、低血壓。

【注意事項】 禁用於嚴重心衰、傳導阻滯者及孕婦。嚴重腎功能低下者宜減量。

【規格】 膠囊劑:94mg(為琥珀酸鹽,相當於游離鹼65mg);注射劑:50mg/lm1。

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