環苯唑啉

【別名】西苯唑啉 【藥理作用】 【藥代動力】

【英文名】Cipralan
【類別】抗心律失常藥
【別名】西苯唑啉 , 環苯唑啉
【藥理作用】 本品為咪唑類衍生物，具有抗心律失常作用，既具Ⅰa類抗心律常藥的作用，又有Ⅲ類和Ⅴ類者的特點，即抑制Na 通道，減少Na 內流，降低０相最大上升速率和幅度，減慢傳導速度；抑制鉀通道，減少K 外流，延長動作電位過時程；抑制Ca2 通道，減少Ca2 內流，減弱心肌收縮力。
【藥代動力】 本品口服吸收良好，生物利用度大於90％。服藥後1小時血藥濃度達峰值。與血漿蛋白的結合率約60％。約60％以原形藥物自尿排泄。t1/2為7小時。有效血藥濃度0.2～0.4mg／L，超過1.8mg／L則可能中毒。主要以原形經腎排泄，排泄較快，24h可完全排泄，t1/2為7～15h
【適應症】常用於防治室性或室上性心律失常，尤多在新發生的心肌梗塞時套用。也用於心房顫動、心房撲動恢復節律後的維持治療。
【用法用量】 臨床套用其膠囊劑，含琥珀酸西苯唑啉94mg，(含鹽基65mg)。口服，首次2膠囊，然後4～6膠囊分3次服。靜注，1～2mg/kg。
【不良反應】常見的不良反應有消化道反應、頭暈、視力模糊及肝功障礙。長期口服可引起低血糖、低血壓。
【注意事項】 禁用於嚴重心衰、傳導阻滯者及孕婦。嚴重腎功能低下者宜減量。
【規格】 膠囊劑：94mg(為琥珀酸鹽，相當於游離鹼65mg）；注射劑：50mg／LM1。