與藥物結合的蛋白質以白蛋白為主,也有少量α和β球蛋白。各藥的蛋白結合率差異極大,如雙香豆素類的華法林結合率可高達99%,而異煙肼和卡那黴素等則幾乎不與血漿蛋白結合。藥物與血漿蛋白結合是疏鬆的和可逆的,按質量作用定律經常處於動態平衡狀態。結合率可受藥物濃度、並用其他藥物以及病人的生理、病理而改變。
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