華法林(苄丙酮香豆素鈉) (Warfarin)

口服後12—24小時，出現抗凝血作用，1—3日作用達高峰，持續2—5日。 用藥期間應定時測定凝血酶原時間，應保持在25—30秒，凝血酶原活性至少應為正常值的25％-40％。 凝血酶原時間超過正常的2．5倍(正常值為12秒)、凝血酶原活性降至正常值的15％以下或出現出血時，應立即停藥。

【藥理與適用症】: 華法林為香豆素類口服抗凝血藥，其抗凝血作用的機制是競爭性拮抗維生素K的作用。維生素K環氧化物在體內必須轉變為氫酪形式，方能參與凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X的蛋白質末端谷氨氨酸殘基的r-羧化作用，使這些因子具有活性。華法林可阻斷維生意K環氧化物轉變為氫酪形式，致使這些凝血因子的r-羧化作用產生障礙，導致產生無凝血活性的Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X因子的前體，從而抑制血液凝固。華法林在體外無效，在體內需待己合成的上述四種凝血因子耗竭後，才能發揮作用，故用藥早期可與肝素並用。
口服易吸收，生物利用度達100％，血漿蛋白結合率為99．4％，Vd為0．1L/Kg，t1/2約為40—50小時。可通過胎盤，並經乳汁分泌。經肝臟代謝成無活性的代謝產物，由尿和糞便中排泄。口服後12—24小時，出現抗凝血作用，1—3日作用達高峰，持續2—5日。口服靜注的效果相同。
1．防治血栓栓塞性疾病，可防止血栓形成與發展，如治療血栓栓塞性靜脈炎，降低肺栓塞的發病率和死亡率，減少外科大手術，風濕性心臟病，髖關節固定術、人工置換心臟瓣膜手術等的靜脈血栓發生率。
2．心肌梗塞的輔助用藥。
【注意事項】
1．主要不良反應是出血，最常見為鼻衄、齒齦出血、皮膚瘀斑、血尿、子宮出血、便血、傷口及潰瘍處出血等。用藥期間應定時測定凝血酶原時間，應保持在25—30秒，凝血酶原活性至少應為正常值的25％-40％。不能用凝血時間或出血時間代替上述二指標。無測定凝血酶原時間或凝血酶原活性的條件時，切勿隨便使用華法林，以防過量引起低凝血酶原血症，導致出血。凝血酶原時間超過正常的2．5倍(正常值為12秒)、凝血酶原活性降至正常值的15％以下或出現出血時，應立即停藥。嚴重時可用維生素K，口服(4—20mg)或緩慢靜注(10—20mg)，用藥後6小時凝血酶原時間可恢復至安全水平。必要時也可輸入新鮮全血、血漿或凝血酶原複合物。
2．手術後3天內、妊娠後期、哺乳期、有出血傾向患者(如血友病、血小板減少性紫癜)嚴重肝腎疾病，活動性消化性潰瘍，腦、脊髓及眼科手術患者禁用。
3．以下情況須慎用：惡病質、衰弱、發熱、慢性酒精中毒、活動性肺結核、充血性心力衰竭、重度高血壓、亞急性細菌性心內膜炎、月經過多、先兆流產等。
4．在長期套用最低維持量期間，如需進行手術，可先靜注維生素K150mg，但進行中樞神經系統及眼科手術前，應先停藥。胃腸手術後，應檢查大便潛血。
【用法與用量】: 口服，成人，第1日5—20mg，次日起用維持量，1日2．5—7．5mg。
【性狀】: 常用其鈉鹽，為白色結晶性粉末；無臭，味微苦。在水中極易溶解，在乙醇中易溶，在氮仿或乙醚中幾乎不溶。
【包裝】: 片劑：每片2．5g；5mg。