成份
化學名稱:3-羥基雌甾-1,3,5(10)-三烯-17β-醇-3-苯甲酸酯
化學結構式:
分子式:CHO
分子量:376.50
性狀
本品為白色軟膏。
適應症
作為雌激素的補充劑,適用於與絕經有關的症狀的對症治療,如潮熱、多汗、陰道乾燥等。
規格
1.5g:1.35mg
用法用量
外用,每次1.5g(含1.35mg苯甲酸雌二醇或雌二醇0.98mg)塗於乾淨皮膚上(如手臂內側、下腹部、腰部、臀和大腿等部位),每日1次,每月按月曆1~24日連用,15~24日每日並用口服甲羥孕酮片4mg。
不良反應
可有乳房脹感、頭痛、乳頭溢液、局部刺激感等,此外,治療周期停止後,可有與月經相似的陰道出血。
禁忌
1.對本品過敏者、正患有血栓栓塞性疾病(靜脈炎、肺栓塞、心肌梗塞等)
2.本品過量使用,可出現乳房脹痛或腹部腫脹,此時應儘快報告醫生。
3.如果遺漏用藥,請勿加倍使用劑量來彌補遺漏的劑量。
4.嚴重肝臟疾病患者、乳房或子宮惡性腫瘤患者。
5.原因不明的陰道出血患者。
6.妊娠及哺乳期婦女禁用。
注意事項
本品禁塗於乳房及黏膜區域。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
請遵醫囑。
老年用藥
請遵醫囑。
藥物相互作用
1.與抗凝藥同用時,雌激素可降低抗凝效應,必須同用時,應調整抗凝藥用量。
2.與卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、利福平等同時使用,可減低雌激素的效應,這是由於誘導了肝微粒體酶,增快了雌激素的代謝所致。
3.與三環類抗抑鬱藥同時使用,大量的雌激素可增強抗抑鬱藥的不良反應,同時降低其應有的效應。
4.與抗高血壓藥同時使用,可減低抗高血壓的作用。
5.降低他莫昔芬的治療效果。
6.增加鈣劑的吸收。
藥物過量
請諮詢醫師。
藥理毒理
本品所含天然雌二醇的苯甲酸鹽,具有雌二醇的藥理作用。促進和調節女性生殖器官和副性徵的正常發育。
雌二醇是育齡婦女體內卵巢分泌的受體水平活性最高的雌激素。絕經後,卵巢功能衰竭,雌二醇的生成幾乎停止,從而引起血管功能障礙,體溫調節不穩定,臨床表現為潮熱、出汗、睡眠障礙、泌尿生殖系統萎縮及骨質疏鬆等症狀。
藥代動力學
外用時雌二醇從皮膚滲透直接進入血液循環,可避免肝臟首過代謝作用,且不損害肝功能。吸收後的雌二醇經門靜脈進入肝臟後,部分與β-球蛋白結合,再逐漸釋放出遊離的雌二醇供組織利用。主要在肝臟代謝,經過肝腸循環可以再吸收。經腎隨尿排出。
貯藏
遮光、密閉保存。
包裝
鋁塑包裝,1支/盒。
有效期
24個月
執行標準
國家藥品標準WS1-(X-079)-2005Z