苄普地爾

苄普地爾是一種新型、長效鈣拮抗藥。臨床上可用於治療心絞痛、各種心律失常、高血壓。

基本信息

詞條解釋

苄普地爾 Bepridil〔Ⅰ〕
苄丙洛雙苯吡乙胺,Cordium,Angopril)
【藥理及套用】苄普地爾是一種新型、長效鈣拮抗藥。它具有阻滯Ca2+、Na+及K+通道的作用,還具有抑制鈣調蛋白的作用。其Ca2+通道阻滯作用,可降低竇房結自律性,減慢心率及延緩房室傳導,能舒張血管平滑肌,能使血壓下降,但作用溫和,不致引起反射性交感神經興奮。它還可使冠脈流量增加。其Na+通道阻滯作用,可抑制心室自律組織的異常自律性,可阻滯心肌缺血誘發的心律失常。其K+外流阻滯作用可使動作電位時間延長、Q-T間期延長,心室有效不應期/動作電位時間比值延長,這一作用同第Ⅲ類抗心律失常藥物相似,故本品可發揮Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ類抗心律失常藥物的作用。其抑制鈣調蛋白的作用也與血管舒張及抗心律失常有關。此外,本品尚具良好的抗心肌缺血作用,這與它可增加心肌氧供和減少心肌氧耗有關。
口服後吸收良好,1~6小時達血藥濃度峰值。與血漿蛋白結合率約99%。有首過效應,生物利用度約60%。t1/2約50小時,經肝代謝,部分代謝產物具有藥理活性。
臨床上可用於治療心絞痛、各種心律失常、高血壓。

使用方法

【用法】口服,1日1次150~450mg。靜脈注射,1次2~4mg/kg。
【注意】不良反應較輕,常見的有胃腸道症狀(噁心、腹瀉)及神經系統症狀(虛弱、緊張、眩暈等)。
【製劑】片劑:每片50mg;100mg。注射液:每支100mg(2ml)。

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