簡介
【中文名稱】 芍藥甙
【英文名稱】 Paeoniflorin
【別 名】
【化學名稱】 B-D-Glucopyranoside， 56- {（benzoyloxy） methyl} tdtrahydro-5-hydroxy-2-methyl-2，5-methano-1H-3，4-dioxacyclobuta （cd）pentalen-la（2H）yl， {laR-（laa、2B， 3aa， 5a， 5aa， 5ba）}-
【分 子 式】
【分 子 量】 480．45
【物理性質】 吸濕性無定形粉末， (a)16D一12．8°（C＝4．6，甲醇），四醋酸酯為無色針狀結晶，熔點196℃。
產品信息 白芍提取物 文章來源：http://www.sxhysw.com/newsbrow.asp?new_id=598
植物來源: 中藥白芍 Paeonia lactiflora Pallas
使用部位: 根
活性成份: 芍藥甙
產品規格: 芍藥甙90%;40%;10%
檢測方法: HPLC
我公司生產以下三個規格的白芍提取物，分別為芍藥甙10%，芍藥甙40%，芍藥甙90%。
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芍藥甙10%
芍藥甙10%是白芍的標準提取物，其中芍藥甙的含量為10%。
白芍為毛莨科植物芍藥Paeonia lactiflora Pall.的乾燥根，是常用的傳統中藥，具有平肝止痛, 養血調經, 斂陰止汗的功效。據《本經》記載，白芍“主邪氣腹痛、除血痹、破堅積寒熱、止痛、利小便、益氣”，也是治療急、慢性肝炎、肝硬化的方劑中的重要組方。在中醫藥處方及日本的漢方臨床中，含白芍的處方大概占30%，極受歷代醫家重視。
2005版《中國藥典》收載了多種包含白芍的成方製劑，比如：胃康靈膠囊，烏雞白鳳丸。白芍在這些製劑中都起著非常重要的作用。
現代藥理研究表明，白芍具有以下作用：
抗炎症
鎮靜，鎮痛
促進胃腸運動作用，抗胃潰瘍
擴張末梢血管作用
抑制血液凝固
抗氧化
免疫調節
歷史上白芍的地道產區為安徽亳州（亳芍），浙江杭州（杭芍）， 四川中江（川芍）。我公司採用中江白芍和亳州白芍生產的提取物，質量穩定，符合《中藥色譜指紋圖譜》的要求，得到了客戶的好評，贏得了較好的市場聲譽。
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芍藥甙40%
芍藥甙40%是一種較高含量的白芍提取物，其中芍藥甙含量大於40%，白芍總甙含量大於60%。
白芍總甙(total glucosides of paeonia, TGP)是芍藥甙(paeoniflorin)、羥基芍藥甙(hydroxy-paeoniflorin)、芍藥花甙(paeonin)、芍藥內酯甙(albiflorin)、苯甲醯芍藥甙(benzoylpaeoniflorin)的總稱，簡稱TGP。
三九醫藥股份有限公司用白芍總甙製成了處方藥帕夫林膠囊。
現代藥理研究表明，TGP具有抗炎、鎮痛、抗應激和免疫調節等作用，其作用具有濃度和功能依賴性特點。TGP的藥理作用概述如下：
一、抗炎作用
(一)對急性炎症的抑制作用
TGP(50mg/kg,ig)對角叉菜膠誘導的大鼠急性炎症有抑制作用。進一步研究發現，松果腺切除大鼠角叉菜膠致炎前5d給予TGP(50mg/kg,ig)，連續5d，TGP可明顯抑制松果腺切除引起的大鼠足爪的過度腫脹，且與褪黑素有協同作用。其作用機制可能與TGP抑制炎症局部致炎因子如前列腺素E2(PGE2)、白三烯等的合成有關。
於弗氏完全佐劑(complete Freund adjuvant, CFA)致炎前3d開始給予TGP(50mg/kg,ig)，致炎後第3天檢測大鼠足爪腫脹度，發現TGP對CFA誘導的大鼠原發性炎症有抑制作用。
(二)對大鼠佐劑性關節炎的防治作用
大鼠佐劑性關節炎(adjuvant arthritis, AA)是一種免疫性炎症模型，其病變分為原發性和繼發性2種。原發病變主要表現為致炎局部的炎症反應，致炎18-24h後腫脹達峰值，持續3d後減輕；繼發炎症一般於致炎10d後出現，以多發性關節炎為特徵。TGP不僅能抑制原發炎症，在10~150mg/kg ig劑量範圍內預防和治療給藥，對AA 大鼠的繼發炎症也有抑制作用，而且呈功能依賴性的免疫調節作用，尤其以50mg/kg劑量效果最佳(表1)。
(三)對肝損傷的保護作用
TGP[10、20mg/(kg·d)連續7d ip]預防給藥可明顯對抗D-半乳糖胺或四氯化碳所致小鼠肝損傷後血清谷丙轉氨酶升高、血清白蛋白的下降及肝糖原含量下降，並使形態學上肝細胞變性和壞死得到明顯的改善和恢復。TGP對乙醇誘導的血清轉氨酶升高亦有抑制作用。
二、鎮痛作用
在小鼠扭體反應模型上，TGP(5、10、20、40mg/kg,im)和TGP(20、25、30mg/kg,ip)分別呈劑量依賴性抑制小鼠扭體和嘶叫，且作用高峰在給藥後0.5h，其抑制扭體的ED50為27mg/kg。在小鼠熱板反應模型上，TGP(5、10、20、40mg/kg,im)能劑量依賴性地延長小鼠舔足潛伏期，其ED50為21mg/kg；TGP(50、75、125mg/kg,im)也能劑量依賴性地延長大鼠舔足潛伏期，作用峰時間在給藥後的1h。在小鼠、大鼠甩尾反應模型上TGP無明顯作用。TGP(10、20mg/kg)還可分別加強氯丙嗪、嗎啡、可樂定抑制小鼠扭體的作用。
TGP對小鼠扭體和嘶叫的抑制作用不能被納洛酮阻斷，提示TGP的鎮痛作用可能與嗎啡受體無關。
三、催眠和抗驚厥作用
TGP(50mg/kg×7d,ig)可延長正常大鼠慢波睡眠(SWS)的持續時間，並能使咖啡因(12.5mg/kg)誘導的失眠大鼠SWS和異相睡眠的參數恢復到接近正常水平。
採用最大電休克發作(MES)法、士的寧驚厥法和戊四氮最小閾發作(MET)法觀察TGP對動物驚厥的影響。結果表明，TGP(20～80mg/kg,ip或ig×3d)呈劑量依賴性對抗小鼠的MES。TGP(60～100mg/kg,ip)能對抗士的寧引起的小鼠和大鼠的驚厥。TGP(40～80mg/kg,ip)對小鼠的MET無影響。TGP(40-80mg/kg,ip)，對小鼠MES的作用尖峰時間在0.5～1.5h之間。
表1 TGP對大鼠佐劑性關節炎的影響
疾病表現 TGP效應
非致炎側繼發性足腫脹 減輕
踝關節纖維素滲出、炎細胞浸潤、滑膜增生降低
胸腺重量減輕、皮質變薄重量增加、皮質厚度增加
PMφH2O2、IL-1、PGE2↑ 恢復正常水平
胸腺T細胞增殖、IL-2↓恢復正常水平
Ts細胞↓、Th/Ts比值↑恢復正常水平
四、免疫調節作用
在不同的病理狀態下，TGP對異常的免疫功能具有雙相調節作用。TGP(50mg/L)對環磷醯胺(Cy)誘導的免疫功能增高或降低均有抑制作用。在AA大鼠模型、系統性紅斑狼瘡小鼠模型和多種肝損傷模型上，TGP可不同程度的調節機體的免疫功能紊亂，包括對免疫應答多個環節的作用，且作用特點呈功能和濃度/劑量依賴性的雙向免疫調節。
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芍藥甙90%
芍藥甙是從中藥白芍提取、分離純化而得的一種活性化合物。
CAS號：23180-57-6
分子式: C23H28O11
分子量: 480.45
產品性狀:類白色無定形粉末
產品規格:含量≥90% （HPLC）
芍藥甙的藥理作用：
1．防治老年性痴呆
2．抗高血脂
韓國蔚山大學的學者發現，對於實驗性高血脂大鼠模型，芍藥甙具有降低其膽固醇水平的作用。與對照組相比，受試組劑量分別為200、400 mg/kg，口服，一日一次並持續4周時，芍藥甙對於總膽固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯水平顯示出明顯的降低作用。
3．逆轉低血壓
通過靜脈注射芍藥甙，台灣醫藥工作者發現，芍藥甙能夠通過激活威斯特大鼠腦內的腺甙A1受體來逆轉呱乙啶誘導的低血壓。被腺甙A1受體拮抗劑8-環戊-1,3-二丙基黃嘌呤預處理後，芍藥甙具有劑量依賴性的抑制作用。芍藥甙的這種作用不會被8-硫苯基茶鹼所改變，8-硫苯基茶鹼是一種強極性的不能進入中樞神經系統的腺甙A1受體拮抗劑。
4. 降血糖
靜脈注射芍藥甙能明顯降低鏈脲黴素誘發的糖尿病小鼠的血糖。實驗顯示，用藥後25分鐘時降血糖作用最明顯。該作用與劑量有關（1~10 mg/kg 體重）。實驗表明芍藥甙降血糖作用機制與胰島素無關。
5.抗血栓
6.鎮靜,抗驚厥
7.舒張血管
作用
【藥理作用】 1．對中樞神經系統的作用芍藥甙具有鎮痛、鎮靜作用。小鼠腹腔注射有顯著的鎮痛效果，能延長球已烯巴比妥鈉對小鼠的睡眠時間，對五甲烯四氮唑所致的驚厥有拮抗作用。 2．對心血管系統的作用芍藥甙能擴張冠狀動脈，增加冠脈流量，對抗急性心肌缺血，抑制血小板凝聚及降低血壓等作用。 3．抗炎、抗潰瘍、抗過敏作用芍藥甙對角叉菜膠和右鏇糖酚所致的大鼠足踝腫有抑制作用，對大鼠應激潰瘍有預防作用和抑制胃液分泌的作用。氧化苦參鹼對Ⅰ～Ⅳ型過敏反應有抑制作用，腹腔注射可明顯抑制大鼠被動皮膚過敏反應（PCA），腸管內給藥可顯著抑制親同種細胞抗體介導的肥大細胞脫顆粒；對反相皮膚過敏反應（RCA），arthus反應及綿羊紅細胞（SRBC）誘導的遲髮型過敏反應（DTH）亦有顯著抑制作用。 4．解熱作用芍藥甙對正常小鼠體溫有降低作用，對人工發熱的小鼠有導作用。大鼠、豚鼠的離體腸管和在體胃運動以及大鼠子宮平滑肌均表現抑制，並能拮抗催產素對子宮引起的收縮。 5．解痙作用芍藥甙對大鼠、豚鼠的離體腸管和在體胃運動及大鼠子宮平滑肌均表現抑制，並能拮抗催產素對子宮引起的收縮。 6．體內過程以甲醇一水（1：1）為流動相，固定相為CLC一ODS（5u），生物樣品以甲醇沉瀉蛋白質，上清液直接進接測定；。實驗表明芍藥甙在狗、大鼠腸胃吸收差，在體內主要以原型從腎臟排泄，糞、膽汁排泄少；在狗和兔體內血藥濃度一時間曲線均符合二室開放模型，分布廣泛，消除快。灌胃給藥兔體內利用度低。在肝臟內很少代謝。紅細胞濕浴實驗表明其芍藥甙的代謝基本上沒有影響。在酸性環境下芍藥甙穩定（pH2～6）；在鹼性環境下不穩定。pH為10時60％以上被破壞（原濃度為50mg／L）；在pH為8．6的情況下與相同濃度但pH為6的芍藥甙溶液相比較，前者對紅細胞膜的保護作用減弱，兩者對PHA刺激的淋巴細胞轉化都起促進作用，但差異無顯著性（P＞0．05）。 【毒性】芍藥甙毒性很低，小鼠LD50：靜脈注射為3530mg／kg，腹腔注射為9530mg／kg。【成分來源】 毛莨科植物芍藥Paeonia albifora Pall；（P.lactiflora Pall．）根，牡丹P.suffrsticosa Andr.（P. moutan Sims）根，紫牡丹P.delarayi Franch．根。
