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簡介藥 理注意事項
簡介
◇別 名 依斯邁林，Ismelin。 ◇外文名 abapresin ◇化學名 1-(2-胍乙基)氮雜環辛烷;Guanethidine;[2-(Hexahydro-1(2H)-azocinyl)ethyl]guanidine 分子式：C10H22N4
藥理 ：口服後起效較慢，3～4天降壓作用始達高峰，作用強大而持久。降壓時伴心率減慢，心輸出量減少與脈壓減小。大劑量靜脈注射，開始排出較多的去甲腎上腺素並阻止囊泡再吸收，致血壓上升。慢性給藥開始因遞質不能釋放而降壓。長期用藥代替遞質貯於囊泡並釋放遞質，再則阻止遞質攝取與合成，使遞質耗竭，血壓持久下降。此外還有直接擴張血管作用。呱乙啶既不釋放也不排空腎上腺髓質的兒茶酚胺。不易透過血腦屏障，故無中樞鎮靜作用。口服吸收不規則，生物利用度3%～50%，個體差異較大，t1/2為120～240小時。作用持續時間約1～2周，主要以原形物經腎排出、部分經膽汁排出。 ◇適 應 證 適用於舒張壓較高的重度高血壓患者；亦適用於輕、中度高血壓。 ◇用 法 口服最初劑量：每次10mg，每天1～2次。以後每周遞增10mg直至見效，約為每天20～60mg。 ◇不良反應 ①住要有噁心、嘔吐、腹瀉、頭暈、乏力、鼻塞、陽痿、肌肉痛、水鈉瀦留等； ②可有較嚴重的體位性低血壓，可致眩暈、暈厥。
◇適 應 證 ：適用於舒張壓較高的重度高血壓患者；亦適用於輕、中度高血壓。
◇用 法 ：口服最初劑量：每次10mg，每天1～2次。以後每周遞增10mg直至見效，約為每天20～60mg。 ◇不良反應 ：①住要有噁心、嘔吐、腹瀉、頭暈、乏力、鼻塞、陽痿、肌肉痛、水鈉瀦留等；②可有較嚴重的體位性低血壓，
注意事項
1，主要不良反應為體位性低血壓、乏力、倦怠、嘔吐、腹瀉、心動過緩、呼吸困難、鼻塞、口乾、陽痿、小便失禁、皮炎等。 2，充血性心力衰竭、高血壓危象及嗜鉻細胞瘤病人忌用。 3，不可與單胺氧化酶抑制劑合用，因其使去甲腎上腺素自囊泡釋出而又不被單胺氧化酶所降解，易引起高血壓危象； 4，凡能與交感神經末梢內胺泵結合的藥物(如三環類抗抑鬱藥)，都可與胍乙啶競爭胺泵，阻礙其進入神經元內，減弱其作用。 5，與氫氯噻嗪等合用，可加強降壓作用。 6，忌與乙醇、單胺氧化酶抑制劑、利舍平、普萘洛爾合用。 ◇制 劑 片劑：10mg，25mg。
