膦甲酸鈉注射液

膦甲酸鈉注射液

膦甲酸鈉注射液,本品主要用於免疫缺陷者(如愛滋病患者)發生的巨細胞病毒性視網膜炎的治療。也可用於對阿昔洛韋耐藥的免疫缺陷者(如HIV感染患者)的皮膚黏膜單純皰疹病毒感染或帶狀皰疹病毒感染。 .

基本信息

成份

膦甲酸鈉。化學名稱:膦醯甲酸三鈉六水合物。

性狀

本品為無色的澄明液體。

適應症

本品主要用於免疫缺陷者(如愛滋病患者)發生的巨細胞病毒性視網膜炎的治療。也可用於對阿昔洛韋耐藥的免疫缺陷者(如HIV感染患者)的皮膚黏膜單純皰疹病毒感染或帶狀皰疹病毒感染。

規格

(1)100ml:2.4g
(2)250ml:6g

用法用量

靜脈滴註:
(1)巨細胞病毒性視網膜炎
①誘導期用藥 每8小時一次,按體重一次滴注60mg/kg,用輸液泵滴注1小時以上,連續14~21日,視治療後的效果而定,也可按體重一次90mg/kg,每12小時一次。
腎功能減退者劑量應按肌酐清除率調整,劑量如下表。
http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201204251458180562.jpg
②維持期用藥 按體重一次90mg/kg,一日1次。用輸液泵滴注2小時以上。如患者在維持期視網膜炎症狀加重時,應仍恢復誘導期劑量。
腎功能減退者維持期劑量應按下表調整:
http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201204251459120625.jpg
(2)單純皰疹和帶狀皰疹
按體重一次40mg/kg,每8小時一次,經輸液泵滴注1小時,共14~21日。肌酐清除率低於96ml/分鐘者,劑量應調整。

不良反應

1.腎功能損害是本品最主要的不良反應,可引起急性腎小管壞死、腎源性尿崩症及出現膦甲酸鈉結晶尿等。還可有低鈣或高鈣血症、血磷過高或過低、低鉀血症等。
2.中樞神經系統症狀:頭痛、震顫、易激惹、幻覺、抽搐等,可能與電解質紊亂有關。
3.血液系統:貧血、粒細胞減少、血小板減少等。
4.代謝及營養失調:低鈉血症和下肢浮腫、乳酸脫氫酶、鹼性磷酸酶或澱粉酶升高。
5.心血管系統:ECG異常、高血壓或低血壓、室性心律失常。
6.其他反應:噁心、嘔吐、食慾減退、腹痛、發熱、肝功能異常及靜脈炎等。

禁忌

對本品過敏、肌酐清除率低於0.4ml/(min·kg)患者禁用。

注意事項

1.本品具有顯著腎毒性,使用期間應密切檢測腎功能。腎功能損害的患者應根據腎功能情況調整劑量。
2.用藥期間患者應攝取充足水分,有助於減輕腎毒性。
3.膦甲酸鈉不可快速靜脈滴注,必須用輸液泵恆速滴注,滴注速度不得大於1mg/(min·kg)。快速靜注可導致血濃度過高和急性低鈣血症或其他中毒症狀。一次劑量不超過60mg/kg可於1小時內輸入,較大劑量應至少滴注2小時以上。
4.經周圍靜脈滴注時,藥物必須用氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋成12mg/ml,以免刺激周圍靜脈。
5.本品不可與其他藥物同瓶滴注。
6.血液透析可清除本品,清除率80ml/min,3小時透析可便血藥深度減低50%,故血透析後應補充一次劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥

動物生殖實驗雖未發現使用本品對胎兒的影響,但因無確鑿的人類臨床試驗資料,此外本品是否隨乳汁排泄也缺乏資料,因此孕婦不宜使用本品。哺乳期婦女使用本品期間應暫停哺乳。

兒童用藥

兒童使用本品的安全性和有效性尚不清楚。動物實驗證實本品可沉積在牙齒和骨骼中,在人體的骨骼中也有沉積,故兒童一般不宜使用本品。有套用指征時需仔細權衡利弊後方可套用。

老年用藥

對於65歲以上的人群尚無使用本品後的安全性和有效性資料。由於老年人的腎小球濾過率下降,因此選用本品前應檢查腎功能,並應根據腎功能情況調整劑量。

藥物相互作用

1.本品與其他腎毒性藥如氨基糖苷類抗生素、兩性黴素B等合用時可增加腎毒性。
2.與戊烷脒注射劑(靜脈)合用,可能有發生貧血的危險。引起低血鈣、低血鎂和腎毒性。
3.與齊夫多定合用可能加重貧血,但未發現加重骨髓抑制的現象。

藥理毒理

本品為病毒抑制劑,本品可以非競爭性地阻斷病毒DNA多聚酶的磷酸鹽結合部位,防止焦磷酸鹽從三膦酸去氧核苷中分離及病毒DNA鏈的延長。本品在細胞內不需依靠病毒的胸腺嘧啶激酶激活,停用本品後病毒複製仍可恢復。
體外試驗顯示本品可抑制所有皰疹病毒的複製,包括單純皰疹(HSV-1和HSV-2型)、帶狀皰疹、E-B病毒、人皰疹病毒-6和巨細胞病毒。本品尚可非競爭性抑制HIV的逆轉錄酶和B型肝炎病毒DNA多聚酶。

藥代動力學

本品給藥後藥物可濃集於骨和軟骨組織中。腦脊液內藥物濃度約為同時期血藥濃度的43%。血清蛋白結合率為14%~17%。本品在體內不代謝,成人靜脈滴注47~57mg/kg,每8小時1次後,血藥峰濃度(C)可達575mmol/L。其血消除半衰期(t)為3.3~6.8小時,主要經腎小球過濾和腎小管分泌排泄,約80%~87%自腎排出。

貯藏

遮光,密閉保存。

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