名稱性狀
美洛昔康分散片
1Meiluoxikang Fensan Pian
Meloxicam Dispersible Tablets
本品含美洛昔康(C14H13N3O4S2)應為標示量的90.0%～110.0%。
【性狀】本品為淡黃色片。
鑑別方法
(1)取本品細粉適量(約相當於美洛昔康15mg)，加氯仿10ml振搖使美洛昔康溶解，濾過，濾液加三氯化鐵試液3滴，振搖，放置後即顯淡紫紅色。
(2)取本品含量測定項下的供試品溶液，照分光光度法(中國藥典2000年版二部附錄Ⅳ A)測定，在362nm和270nm波長處有最大吸收，在312nm波長處有最小吸收。
1（3）取本品細粉適量(約相當於美洛昔康20mg)，加氯仿10ml，超聲振盪使美洛昔康溶解，濾過，取續濾液作為供試品溶液；取美洛昔康對照品適量，加氯仿溶解並稀釋製成每1ml中含2mg的溶液作為對照品溶液，照薄層色譜法(中國藥典2000年版二部附錄Ⅴ B)試驗，吸取上述兩種溶液各20μl，分別點於同一矽膠GF254薄層板上，以氯仿-甲醇-二乙胺（60:5:7.5)為展開劑，展開晾乾，置紫外光燈(254nm)下檢視，供試品溶液所顯主斑點的顏色和位置應與對照品溶液的主斑點相同。
(4) 在有關物質項下記錄的對照溶液的色譜圖中，其主峰的保留時間應與對照品溶液（取美洛昔康對照品適量,加40%甲醇：0.4mol/LNaOH=(50:3)溶解並稀釋製成每1ml中約含10µg的溶液）主峰的保留時間一致。
以上可選作（1）、（2）為比做項，（3）、（4）兩項可選做一項。
檢查有關物質
取本品細粉適量（約相當於美洛昔康50mg),置50ml量瓶中，加40%甲醇溶液：0.4mol/LNaOH溶液(50:3)溶解並稀釋製成每1ml中約含1mg的溶液，作為供試品溶液；再精密量取1ml，置100ml量瓶中，加40%甲醇溶液：0.4mol/LNaOH溶液稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照高效液相色譜法（附錄ⅤD）測定。用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以0.1mol/L醋酸銨溶液-甲醇（1：1）為流動相；檢測波長為270nm。理論板數按美洛昔康峰計算不低於2000。取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%；再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分保留時間的6倍。供試品溶液的色譜圖中如顯雜質峰，相對保留時間小於0.30的峰除外，其他單個雜質峰面積不得過對照溶液主峰面積的1/2（0.5%)，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液的主峰面積（1.0%)。含量均勻度 取本品1片，置100ml量瓶中，加0.1mol/L氫氧化鈉溶液70ml，照含量測定項下有方法，自“超聲振盪使美洛昔康溶解”起，依法測定，應符合規定(中國藥典2000年版二部附錄Ⅹ E)。
溶出度 取本品，照溶出度測定法(中國藥典2000年版二部附錄Ⅹ C第二法)，以磷酸鹽緩衝液(pH7.4)900ml為溶劑，轉速為每分鐘50轉，依法操作，經30分鐘時，取溶液10ml，濾過，取續濾液作為供試品溶液；另取美洛昔康對照品約20mg，精密稱定，置100ml容量瓶中，加入0.1mol/L氫氧化鈉溶液10ml，超聲溶解，再加磷酸鹽緩衝液（pH7.4）稀釋至刻度，搖勻，精密量取2ml，置50ml量瓶中，加磷酸鹽緩衝液(pH7.4)至刻度，搖勻，作為對照品溶液；取上述兩種溶液，照分光光度法(中國藥典2000年版二部附錄Ⅳ A)，在362nm波長處分別測定吸收度，計算出每片溶出量，限度為標示量的75%。
其他 應符合片劑項下有關的各項規定(中國藥典2000年版二部附錄Ⅰ A)。
含量測定
取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量(約相當於美洛昔康7.5mg)，置100ml量瓶中，加0.1mol/L氫氧化鈉溶液70ml，超聲振盪使美洛昔康溶解，放冷，加0.1mol/L氫氧化鈉溶液至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液5ml，置50ml量瓶中，用0.1mol/L氫氧化鈉溶液稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法(中國藥典2000年版二部附錄Ⅳ A)，在362nm波長處測定吸收度；另取在105℃乾燥至恆重的美洛昔康對照品適量，精密稱定，用0.1mol/L氫氧化鈉溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中約含7.5μg的溶液，同法測定，計算，即得。【類別】非甾體抗炎藥。
【規格】7.5mg
【貯藏】遮光、密封保存。
藥理作用
藥理作用：本品為非甾體抗炎藥。在動物模型上具有鎮痛、抗炎、解熱作用。其機理可能與抑制前列腺素的合成有關。用法用量
口服，用水或流質送服吞咽。類風濕性關節炎：每天15毫克(2片)，根據治療後反應，劑量可減至7.5毫克(1片)/天。
骨關節炎：7.5毫克(1片)/天，如果需要，劑量可增至15毫克(2片)/天。
對於不良反應有可能增加的病人：治療開始劑量7.5毫克(1片)/天。
嚴重腎衰竭的病人透析時：劑量不應超過7.5毫克(1片)/天。
美洛昔康分散片每日最大建議劑量為15毫克(2片)。
兒童適用的劑量尚未確定，目前只限於成人使用。
副作用
（1）胃腸道頻率超過1%:消化不良,噁心,嘔吐,腹痛,便秘,脹氣,腹瀉. (2)血液頻率超過1%:貧血. 介於0.1%與1%之間:白細胞減少和血小板減少,同時使用潛在的骨髓毒性藥物,特別是氨甲喋呤,是導致出現血細胞減少的一個因素. (3)皮膚頻率超過1%:瘙癢,皮疹.潮熱浮腫禁用人群
(1)對藥物活性成分美洛昔康或其賦形劑己知過敏者.(2)對使用乙醯水楊酸或其他NSAID(非甾體類抗炎藥)後曾出現哮喘,鼻炎,血管神經性水腫或蕁麻疹等症狀的病人不宜使用美洛昔康片.
(3)活動性消化性潰瘍.
(4)嚴重肝功能不全者.
(5)非透析嚴重腎功能不全者.
(6)兒童和年齡小於15歲的青少年.
(7)孕婦或哺乳者.
注意事項
與使用其他的NSAID一樣，對於具有上消化道病史和正在使用抗凝劑的病人使用美洛昔康分散片應該注意，若出現消化性潰瘍或胃腸道出血應該停止使用美洛昔康分散片。對出現黏膜與皮膚不良反應的病人應特別注意並且考慮停止使用美洛昔康分散片。
NSAID對在維持腎灌注中起支持作用的腎前列腺素的合成有抑制作用。因此對於腎血流和血容量減少的病人，使用NSAID可能助長明顯的腎臟失代償，但停用NSAID後，腎功能通常恢復到用藥前水平。下列病人最有可能出現上述反應：脫水病人。充血性心臟衰竭病人、肝硬變病人。腎病綜合症病人。明顯的腎疾病患者。使用利尿劑治療的病人。以及因做大外科手術而導致血容量減少的病人。在治療初期對上述病人的利尿容量和腎功能應仔細監控。
有很少情況NSAID可能會引起間質性腎炎。腎小球腎炎，腎髓質壞死或腎病綜合症。
對晚期腎衰竭血液透析病人使用美洛昔康分散片的劑量不應高於7.5毫克。對中度或輕度腎損傷病人劑量可以不減(即肌酸酐清除率大於25ml/分的病人)。
與使用大部分其他NSAID一樣，偶有報導血清轉氨酶或其他肝功能參數升高者，大部分情況只是很小和短暫高於正常範圍。如果這一異常為顯著或持續的，應停用美洛昔康分散片進行追蹤檢查。
對於臨床穩定的肝硬化病人劑量可以不減。
因虛弱或衰竭病人對副作用耐受較差，故應仔細監護。與使用其他NSAID一樣，對可能有腎。肝及心功能不全的老年患者，用藥應加小心。
藥物對人駕車和使用機械的能力的影響沒做過專門的研究。然而，當不良反應如眩暈和嗜睡出現時，建議限制這些活動。
相互作用
-大劑量的其他的NSAID包括水楊酸鹽：同時使用一種以上的NSAID可能通過協同作用而增加胃腸道潰瘍及出血的可能性。-口服抗凝劑、氨苄噻哌啶，系統地使用肝素、溶栓劑，可增加出血的可能。如果上述合併用藥不可避免，必須密切監視抗凝劑的作用。
-鋰：NSAID據報導可增加鋰的血漿濃度。故建議在開始使用、調節和停用美洛昔康分散片時監控血漿鋰水平。
-氨甲喋呤：與其他的NSAID相似，美洛昔康分散片會增加氨甲喋呤的血液毒性。在這種情況下，建議嚴格監控血細胞數。
-避孕：據報導，NSAID會降低宮內避孕器的效能。
-利尿劑：用NSAID時，可能使因利尿脫水患者發生急性腎功能不全，故使用美洛昔康分散片和利尿劑的病人應補充足夠的水，在治療開始前還應監控腎功能。
-抗高血壓藥(例如：β受體阻斷劑，ACE抑制劑，血管舒張藥，利尿劑)：有報導在套用NSAID治療期間，通過抑制致血管舒張作用的前列腺素使得抗高血壓藥作用降低。
-在胃腸中消膽胺與美洛昔康分散片結合可加快美洛昔康分散片的排除。
-通過腎前列腺素間接的作用NSAID會提高環孢菌素的腎毒性，在結合治療期間要測定腎功能。
同時使用抗酸藥，西咪替丁，地高辛和速尿時沒有觀察到有關的藥代動力學的藥物之間相互作用。
與口服降糖藥的相互作用不能排除。
