藥物名稱
藥物別名
分子式成分
格列吡嗪的化學名稱為1-環已基-3-(對-(2-(5-甲基吡嗪羰醯胺)乙基)磺醯基)脲。其分子式為C21H27N5O4S；分子量為445.55。是一種白色、無味的粉末，pH為5.9，不溶於水和乙醇，但可溶於二甲基甲醯胺。除活性成分外，本藥還含有聚乙烯二醇氧化物、羥丙基甲基纖維素、硬脂酸鎂、氯化鈉、紅氧化鐵、醋酸纖維素、聚乙烯二醇、不透明乾白粉(YS-2-7063)和黑墨(S-1-8106)。本藥外觀與傳統的片劑相似，然而，它是由具有滲透活性的藥物核心及包裹其外的半透膜組成。核心本身分為兩層：一是含有藥物的“活性”層；另一是含有藥理學惰性(但具有滲透活性)成分的“擠壓”層。包裹片劑的膜對水具有滲透性，但對藥物或滲透賦形劑不具滲透性，當來自胃腸道的水進入片劑後，滲透層的壓力增加，擠壓藥層，通過片劑藥物那一側膜上的一種小雷射鑽孔，釋放藥物。其釋放速率，不受pH或胃腸運動的支配。瑞易寧的功能依賴存在於雙層核心成分與胃腸道液體之間的滲透梯度。只要滲透壓梯度保持恆定，藥物釋放基本上是恆定的，然後逐漸降低至零。該片劑的生物惰性成分在胃腸道轉運期間保持完整，並以不溶性外殼的渣滓形式排出。
製劑規格
5MG/片。防濕存於室溫下(15-30°C）。膠囊：10mg/粒。
藥理毒理
本品為第二代磺醯脲類口服降血糖藥。即能促進胰臟β-細胞分泌胰島素，又能增強胰島素對靶組織的作用。
藥 動 學
口服後的頭2-3 hr血漿藥物濃度逐漸增加，服藥後6-12 hr內達到最大濃度。隨著每天服用，有效的血漿格列吡嗪濃度維持在給藥後24 hr期間內，比每天3次給予速釋格列吡嗪所觀察到的峰-谷波動小。服用20 mg瑞易寧後，平均相對生物利用度在穩態時為90%。服用本藥後至少第5天，可獲得穩態的血漿濃度。老年(greater than or equal to 65歲)患者需要比年輕患者延長大約1-2天時間才達到穩態。長期服用期間未觀察到藥物累積。服用瑞易寧至藥物吸收後2-3 hr，食物對其無影響。食用高脂早餐前立刻服用瑞易寧，會引致格列吡嗪平均最大血峰濃度(Cmax)顯著增加40%，但對曲線下面積(AUC)的影響無顯著性，餐後和空腹狀態血糖反應無變化。長期服用可顯著降低其胃腸滯留，致血漿濃度降低，格列吡嗪的藥代動力學在5-60 mg的劑量範圍呈線性關係，因為血漿藥物濃度與劑量成比例增加。格列吡嗪主要通過肝臟生物轉化而消除，少於10%的劑量以未變化的藥物形式經尿和糞便排泄：大約90%的劑量以生物轉化產物經尿(80%)和糞便(10%)排泄。格列吡嗪的主要代謝物為芳香羥基化反應產物，無降糖活性。次要代謝物占少於2%的劑量，是一種乙醯胺乙苯衍生物，它具有母體化合物1/10-1/3的降糖活性。格列吡嗪98%-99%與血清蛋白結合，主要是白蛋白
適 應 證
單憑飲食控制療效不滿意的輕、中度非胰島素依賴型糖尿病，但病人胰島B細胞須有一定的分泌胰島素的功能且無嚴重的併發症。
不良反應
較常見為胃腸道症狀（如噁心、腹脹）及頭痛。減少劑量即可緩解。個別患者出現皮疹。老年體弱患者、活動過度者、不規則進食或飲酒患者及肝腎功能損害的患者，使用本品偶而可出現低血糖症。偶見可逆性的粒細胞減少。
相互作用
本藥與雙香豆素類、單胺氧化酶抑制劑、保泰松、磺胺類藥、氯黴素、環磷醯胺、丙磺舒、水楊酸類藥合用可增加本藥其降血糖作用；與腎上腺素、皮質激素、口服避孕藥、噻嗪類利尿劑合併使用，與β-阻斷藥並用時應謹慎。
用法用量
口服，開始5mg/次，1次/日，多數人5-10mg/日即可控制血糖。最大量20mg/日。
用藥須知
應完整吞服瑞易寧，不應咀嚼、掰開或壓碎片劑。不必擔心糞便中出現的片劑樣東西。瑞易寧包裹於不可吸收的外殼內，這種設計的目的是為了緩慢釋放藥物，以便人體吸收。完成這一過程後，空片將從體內排出。
注意事項
已知對本藥過敏者，糖尿病酮症酸中毒者禁用。引起嚴重持久低血糖的危險性小。妊娠D類。急性卟啉症病人、孕婦及乳母不宜用。胰島素依賴型糖尿病、非胰島素依賴型糖尿病伴酮症酸中毒、昏迷、感染等應激情況及肝、腎功能不全者等禁用。
