成份
本品活性成份:維生素E煙酸酯
化學名稱:d1-2,5,7,8-四甲基-2-(4',8',12'-三甲基十三烷基)色滿醇-6-4-煙酸酯。
化學結構式:
分子式:CHNO
分子量:535.81
性狀
本品為膠囊劑,內容物為白色至微黃色粉末或顆粒,微有特臭。
適應症
用於高血脂症及動脈粥樣硬化的防治。
規格
0.1g
用法用量
口服。一次1-2粒,一日3次。
不良反應
可有頸、面部感覺溫熱、皮膚發紅、頭痛等反應,亦可出現嚴重皮膚潮紅、瘙癢、胃腸道不適。
禁忌
活性潰瘍患者,孕婦忌服。
注意事項
1.對診斷的干擾:螢光測定尿中兒茶酚胺濃度呈假陽性,尿糖班氏試劑測定呈假陽性,血尿酸測定可增高(僅在套用大劑量煙酸時發生)。
2.下列情況應慎用:(1)動脈出血;(2)糖尿病(煙酸用量大可影響糖耐量);(3) 青光眼;(4)痛風;(5)高尿酸血症;(6)肝病;(7)潰瘍病(用量大可引起潰瘍活動);(8)低血壓。
3.給藥過程中應注意檢查肝功能、血糖。
4.煙酸在兒童中降血脂作用未經臨床試驗,2歲以下小兒膽固醇為正常發育所需,不推薦套用煙酸降低血脂。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦攝入正常膳食時,尚未發現有確切的維生素E缺乏,維生素E能部分通過胎盤,胎兒僅獲得母親血藥濃度的20%-30%,故低出生體重嬰兒,出生後可因貯存少而致本品缺乏。
兒童用藥
尚不明確。
老年用藥
尚不明確。
藥物相互作用
1. 大量氫氧化鋁可使小腸上段的膽酸沉澱,降低脂溶性維生素E的吸收。
2. 避免香豆素及其衍生物與大量維生素E同用,以防止低凝血酶原血症發生。
3. 降血脂藥考來烯胺和考來替泊,礦物油及硫糖鋁等藥物可干擾維生素E的吸收。
4. 缺鐵性貧血補鐵時對維生素E的需要量增加。
5. 維生素E可促進維生素A的吸收,肝內維生素A的貯存和利用增加,並降低維生素A中毒的發生;但超量時可減少維生素A的體內貯存。
6. 異煙肼可阻止煙酸與輔酶I結合,而致煙酸減少。
7. 煙酸與胍乙啶等腎上腺素受體阻滯型抗高血壓藥合用,其血管擴張作用協同增強,並可產生直立性低血壓。
藥物過量
1.大量煙酸可導致腹瀉,頭暈,乏力,皮膚乾燥,瘙癢,眼乾燥,噁心,嘔吐,胃痛等。
2.偶爾大量套用煙酸可致高血糖、高尿酸、心律失常、肝毒性反應。
藥理毒理
維生素E屬於抗氧化物,可結合飲食中的硒,防止膜及其他細胞結構的多價不飽和脂酸,使免受自由基損傷,保護紅細胞免於溶血,保護神經與肌肉免受氧自由基損傷,維持神經、肌肉的正常發育與功能。亦可能為某些酶系統的輔助因子。
煙酸在體內轉化為煙醯胺,再與核糖腺嘌呤等組成煙醯胺腺嘌呤二核苷酸(輔酶I)和煙醯胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(輔酶II),為脂質胺基酸、蛋白、嘌呤代謝,組織呼吸的氧化作用和糖原分解所必需。煙酸可減低輔酶A的利用;通過抑制極低密度脂蛋白(VLDL)的合成而影響血中膽固醇的運載。
藥代動力學
維生素E有50%-80%在腸道吸收(十二指腸),吸收需要有膽鹽與飲食中脂肪存在以及正常的胰腺功能,與血中β-脂蛋白結合,貯存於全身組織,尤其是在脂肪組織中,貯存量可高達供4年所需,肝內代謝,經膽汁和腎排泄。
煙酸在胃腸道吸收。口服後30-60分鐘血藥濃度達峰值,廣泛分布到各組織。T約為45分鐘。肝內代謝。治療量的煙酸僅有小量以原形及代謝物由尿排出,用量超過需要時,絕大部分經腎排出。食物中色氨酸通過腸道細菌作用轉換為煙酸。煙酸有周圍血管擴張作用。本品還有抑制膽固醇的合成,大劑量可降低血清膽固醇及甘油三酯濃度。
貯藏
密閉,在陰涼乾燥處保存。
包裝
鋁塑板包裝:每板12粒,每盒2板
鋁塑板包裝:每板12粒,每盒3板
鋁塑板包裝:每板12粒,每盒4板
有效期
暫定24個月
執行標準
WS-10001-(HD-0380)-2002