競爭性抑制作用

競爭性抑制作用

競爭性抑制作用(competitive inhibition)指的是有些抑制劑和酶底物結構相似,可與底物競爭酶活性中心,從而抑制酶和底物結合成中間產物。

基本內容

通過增加底物濃度可以逆轉的一種酶抑制類型。一個競爭性抑制劑通常與正常的底物或配體競爭同一個酶的結合部位。這種抑制使得Km增大,而Vmax不變。

競爭性抑制作用競爭性抑制作用

酶的競爭性抑制劑作用原理:與被抑制的酶的底物通常有結構上的相似性,能與底物競相爭奪酶分子上的結合位點,從而產生酶活性的可逆的抑制作用。

例如磺胺藥與對氨基苯甲酸具有類似的結構,而對氨基苯甲酸、二氫喋呤及谷氨酸是某些細菌合成二氫葉酸的原料,後者能轉變為四氫葉酸,它是細菌合成核酸不可缺少的輔酶。由於磺胺藥是二氫葉酸合成酶的競爭性抑制劑,進而減少菌體內四氫葉酸的合成,使核酸合成障礙,導致細菌死亡。

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