【藥物名稱】
磺胺異惡唑Sulfafurazole
【藥物別名】
磺胺二甲異惡唑，菌得清、淨尿磺、磺胺異氧唑、磺胺異噁唑Gantrisin，SIZ
【分子式成分】
化學名為5-（對氨基苯磺醯氨基）-3，4二甲基異噁唑。分子式：C11H13N3O3S。分子量：267.30。
【製劑規格】
片劑：0.5g。
【藥理毒理】
本品為治療全身感染的短效磺胺藥，抗菌效力比磺胺嘧啶強，乙醯化率低，不易形成結晶尿。
本品為短效磺胺藥。對非產酶金葡菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋球菌、腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用。但近年來細菌對本品的耐藥性極高，尤其是鏈球菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細菌。
本品在結構上類似對氨基苯甲酸(PABA)，可與PABA競爭性作用於細菌體內的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸，減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量，而後者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質，因此抑制了細菌的生長繁殖。
【藥 動 學】
口服吸收完全，2小時血峰濃度為82.5mg/L，半衰期約為6小時，血清蛋白結合率為35%，乙醯化率較低（平均28%）。由於本品及乙醯化物在水中溶解度較高，尿中乙醯化率約為18%，不易在尿中析出結晶或形成血尿，故對腎臟毒性亦小。本品自尿中排出快，12小時內排出口服量70%，因而磺胺異唑在尿中濃度可達1000～3000 mg/L ，故有利於尿路感染的治療。但本品排泄較快，約95%的本品在24小時內自尿中排出，其中40～60%為原形。
【適 應 證】
泌尿系統感染亦可用於流腦和細菌性痢疾等。
【不良反應】
與SD相似，但本品不易引起泌尿系統不良反應。
1.消化道症狀較常見，包括噁心、嘔吐、胃納減退、腹瀉等，一般不影響繼續用藥。偶有患者發生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。
2.過敏反應也較為常見，可表現為藥疹，嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮鬆解萎縮性皮炎等；也有表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。
3.中性粒細胞減少或缺乏症、血小板減少症及再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。
4.溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖6-磷酸脫氫酶患者套用磺胺藥後易發生，在新生兒和小兒中較成人為多見。
5.高膽紅素血症和新生兒核黃疸。由於磺胺藥與膽紅素競爭蛋白結合部位。可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發生高膽紅素血症和新生兒黃疸．偶可發生核黃疸。
6.肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性肝壞死。
7.腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發生間質性腎炎或腎管壞死的嚴重不良反應。
8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。
9.中樞神經系統毒性反應偶可發生，表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑鬱感。一旦出現均需立即停藥。
本品所致的嚴重不良反應雖少見，但可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮鬆解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏症、再生障礙性貧血等血液系統異常。治療時應嚴密觀察，當皮疹或其他反應早期徵兆出現時應立即停藥。
【相互作用】
1.合用尿鹼化藥可增加本品在鹼性尿中的溶解度，使排泄增多。
2.不能與對氨基苯甲酸同用，對氨基苯甲酸可代替本品被細菌攝取，兩者相互拮抗。也不宜與含對氨苯甲醯基的局麻藥如普魯卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。
3.與口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉合用時，上述藥物需調整劑量，因本品可取代這些藥物的蛋白結合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間延長或毒性發生。
4.與骨髓抑制藥合用時可能增強此類藥物對造血系統的不良反應。如有指征需兩類藥物同用時，應嚴密觀察可能發生的毒性反應。
5.與避孕藥（雌激素類）長時間合用可導致避孕的可靠性減小，並增加經期外出血的機會。
6.與溶栓藥合用時可能增大其潛在的毒性作用。
7.與肝毒性藥物合用時可能引起肝毒性發生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監測肝功能。
8.與光敏感藥物合用時可能發生光敏感的相加作用。
9.接受本品治療者對維生素K的需要量增加。
10.不宜與烏洛托品合用，因烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛，後者可與本品形成不溶性沉澱物，使發生結晶尿的危險性增加。
11.本品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位，兩者合用時可增加保泰松的作用。
12.因本品有可能幹擾青黴素類藥物的殺菌作用，最好避免與此類藥物同時套用。
13.磺吡酮與本品合用時可減少本品自腎小管的分泌，導致血藥濃度升高而持久或產生毒性，因此在套用磺吡酮期間或套用其治療後可能需要調整本品的劑量。
【用法用量】
口服，成人1g/次，4次/日；2個月以上小兒劑量為每日50～100mg/kg，分4次口服，首劑加倍。兒童每日0.1g～0.2g/kg，分4次；首劑均加位。
【注意事項】
對磺胺類藥物過敏者禁用；孕婦、哺乳期婦女禁用；小於2個月以下嬰兒禁用；嚴重肝、腎功能不全者禁用。
1.交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。
2.對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。
3.下列情況應慎用：缺乏葡萄糖6-磷酸脫氫酶、血卟啉症、失水、愛滋病、休克和老年患者。
4.套用磺胺藥期間多飲水，保持高尿流量，以防結晶尿的發生，必要時亦可服藥鹼化尿液。
5.治療中須注意檢查：
(1)全血象檢查，對接受較長療程的患者尤為重要。
(2)治療中定期尿液檢查(每2～3日查尿常規一次)以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿。
(3)肝、腎功能檢查。
6．嚴重感染者應測定血藥濃度，對大多數感染性疾患游離磺胺濃度達50～150μg/ml（嚴重感染120～150μg/ml）可有效。總磺胺血濃度不應超過200μg/ml，如超過此濃度，不良反應發生率增高。
7．不可任意加大劑量、增加用藥次數或延長療程，以防蓄積中毒。
8．由於本品能抑制大腸桿菌的生長，妨礙B族維生素在腸內的合成，故使用本品超過一周以上者，應同時給予維生素B以預防其缺乏。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內，動物實驗發現有致畸作用。人類研究缺乏充足資料，孕婦宜避免套用。
2.本品可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50％～100％，藥物可能對乳兒產生影響。本品在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的套用有導致溶血性貧血的可能。鑒於上述原因，哺乳期婦女不宜套用本品。
【兒童用藥】
由於磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位，而新生兒的乙醯轉移酶系統未發育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發生的危險性，因此該類藥物在新生兒及2月以下嬰兒的套用屬禁忌。
【老年患者用藥】
老年患者套用磺胺藥發生嚴重不良反應的機會增加。如嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴重不良反應中常見者。因此老年患者宜避免套用，確有指征時需權衡利弊後決定。
