化合物簡介
基本信息
中文名稱：磺胺異噁唑
中文別名：磺胺二甲異噁唑; N1-(3,4-二甲基-5-異噁唑基)磺胺; 4-氨基-N-(3,4-二甲基-5-異噁唑基)苯磺醯胺; 磺胺甲基異惡唑; 磺胺異惡唑;
英文名稱：sulfisoxazole
英文別名：Benzenesulfonamide, 4-amino-N-(3,4-dimethyl-5-isoxazolyl)-; Sulfafurazole; 4-Amino-N-(3,4-dimethyl-5-isoxazolyl)benzenesulfonamide; 4-Amino-N-(3,4-d; 4-amino-N-(3,4-dimethyl-1,2-oxazol-5-yl)benzenesulfonamide
CAS號：127-69-5
分子式：CHNOS
磺胺異惡唑化學結構：
分子量：267.30400
精確質量：267.06800
PSA：106.60000
LogP：3.40940
物化性質
外觀與性狀：白色至奶油色粉末
密度：1.411g/cm
熔點：195°C
沸點：482.2ºC at 760mmHg
閃點：245.4ºC
折射率：1.626
穩定性：Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
儲存條件：2-8ºC
蒸汽壓：1.86E-09mmHg at 25°C
分類
一級分類：抗生素 二級分類：磺胺類
藥品名稱
英文名：Sulfafurazole
藥品別名：磺胺二甲異噁唑、淨尿磺、菌得清、磺胺異氧唑、SIZ、Sulfafurazolum
劑型
片劑：0.5g。
藥理作用
本藥屬全身套用的短效磺胺類藥，其抗菌作用機制與其他磺胺類藥相似，通過與PABA競爭性作用於細菌體內的二氫葉酸合成酶，阻止細菌二氫葉酸的合成，從而抑制細菌的生長繁殖。磺胺異噁唑的作用特點是吸收快、排泄快，一次給藥後其有效藥物濃度約可維持4～8h；且本藥的乙醯化代謝物在尿中溶解度比其他磺胺類藥高，不易形成結晶尿並有利於泌尿道感染的治療。本藥抗菌譜與磺胺嘧啶相同，但抗菌活性比磺胺嘧啶強。本藥對革蘭陽性和陰性菌均具抗菌活性，其中對葡萄球菌屬、大腸埃希菌、志賀菌屬的抗菌作用較強。
藥動學
磺胺異噁唑吸收迅速，口服生物利用度為100%。健康成年男性口服2g，2～3h後達血藥濃度峰值，約為127～211mg/ml。本藥分布容積為0.14～0.28L/kg。藥物吸收後廣泛分布於全身組織及體液中。本藥能透過血-腦脊液屏障進入腦脊液，滲入正常腦脊液的藥物濃度約為30%～50%，有報導腦膜炎患者腦脊液(CSF)中游離藥物濃度可高達94mg/ml，本藥也能進入乳汁和通過胎盤屏障。本藥血漿蛋白結合率高，約為85%；半衰期為5～8h，重度腎功能不全時，半衰期可延長至11h。約50%藥物可經肝臟乙醯化代謝，代謝產物為無活性N(4)-乙醯基磺胺異噁唑。藥物主要以原形或代謝物經腎臟隨尿液排泄。
適應證
適用於治療尿路感染(泌尿道感染)、腦膜炎球菌性腦膜炎(流行性腦膜炎)等。
禁忌證
1.對磺胺類藥過敏者。2.新生兒及2月以下嬰兒。3.孕婦。4.哺乳期婦女。
注意事項
1.慎用：(1)缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶者；(2)肝、腎功能損害者；(3)血卟啉症患者。
2.交叉過敏：(1)對其他磺胺藥過敏者對本藥也可能過敏；(2)對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制劑過敏者，對本藥也可能過敏。
不良反應
1.胃腸道反應：較為多見。主要表現為噁心、嘔吐、食慾減退、腹瀉等胃腸道症狀，一般症狀輕微，不影響繼續用藥。偶有致假膜性腸炎的報導。
2.過敏反應：較為常見。可表現為藥疹，嚴重者可發生滲出性多形性紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮鬆解症等；也可表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。3.血液系統：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者用藥後易發生溶血性貧血及血紅蛋白尿，在新生兒和小兒中尤為多見；此外，用藥後也可見粒細胞減少或缺乏症、血小板減少症及再生障礙性貧血。
4.膽紅素腦病：由於本藥與膽紅素競爭蛋白結合部位，可致游離膽紅素增高，游離膽紅素進入中樞神經系統後可導致膽紅素腦病。因新生兒肝功能不完善，對膽紅素處理差，尤易發生。5.肝臟損害：可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性重型肝炎。
6.腎臟損害：較少出現結晶尿、血尿、管型尿。
用法用量
口服給藥：
1.成人：首次劑量為2g，以後每次1g，每天4次。
2.兒童：首次劑量為複方菌得清片75mg/kg，以後每次37.5mg/kg，每天4次。
藥物相應作用
1.本藥與甲氧嘧啶(TMP)合用可提高抗菌活性。
2.本藥與醋磺己脲同用可增強醋磺己脲降血糖作用。
3.本藥與華法林合用可增強華法林抗凝血作用。
4.本藥與卟吩姆鈉等光敏感藥物同用可加重光敏反應。
5.對氨基苯甲酸可代替本藥被細菌攝取，兩藥同用可發生拮抗作用。
專家點評
本品為短效磺胺類藥。作用與SP相似，抗菌效力強於SD，在尿中濃度較高，溶解度大，不易析出結晶，對腎臟刺激小。
