磷酸川芎嗪滴丸

磷酸川芎嗪滴丸,用於缺血性腦血管疾病(如腦供血不足、腦血栓形成、腦栓塞)。

基本信息

成份

磷酸川芎嗪,其化學名稱為:2,3,5,6-四甲基吡嗪磷酸鹽。
分子式:CHN·HPO·HO
分子量:252.21

性狀

本品為白色滴丸。

適應症

用於缺血性腦血管疾病(如腦供血不足、腦血栓形成、腦栓塞)。

規格

5mg。

用法用量

口服。一次50~100mg(10~20丸),一日3次,1個月為一療程或遵醫囑。

不良反應

偶見胃部不適、口乾、嗜睡等,飯後服用可避免或減輕。偶見藥疹、血管神經性水腫發生,停藥後緩解。

禁忌

對本品過敏者禁用;腦出血或有出血傾向的患者禁用。

注意事項

1.腦水腫或少量出血者與缺血性腦血管病鑑別困難時應慎用。
2.本品酸性較強,不宜與鹼性藥物配伍。
3.對冠心病患者在靜脈滴注時應注意觀察心臟、血壓變化。
4.血壓低者慎用。
5.使用本品要密切觀察,一旦發生過敏反應,應立即停藥,迅速採取地塞米松、撲爾敏等抗過敏藥物救治。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦或哺乳期婦女慎用。

兒童用藥

尚不明確。

藥物過量

藥物過量可出現胃部不適、口乾、垂涎等症狀。文獻報導有1例76歲男性患者,誤服川芎嗪48片,計2400mg,出現上消化道出血症狀。如服用過量出現相關症狀,需及時對症處理。

藥理毒理

磷酸川芎嗪有抗血小板聚集,擴張小動脈,改善微循環和活血化淤作用。並對已聚集的血小板有解聚作用。

藥代動力學

根據文獻資料,以健康犬為實驗對象,單次靜脈注射2%磷酸川芎嗪30mg/kg(相當於川芎嗪19.52mg/kg),根據實測的藥-時曲線,按一級消除動力學、一房室開放模型進行數學處理,計算各項藥代動力學參數。結果顯示,磷酸川芎嗪進入血循環後迅速分布和消除,靜注後2~3小時血藥濃度即降低至1μg/ml以下;與鹽酸川芎嗪相比,磷酸川芎嗪的消除速率常數較小、半衰期較長、表觀分布容積較大。磷酸川芎嗪可以通過血-腦脊液屏障。 20名健康男性志願者按雙周期自身交叉設計、單劑量口服300mg,以磷酸川芎嗪片(北京燕京製藥廠生產的50mg規格)為參比製劑進行的人體生物利用度比較研究結果表明,本品的藥代動力學參數分別為:Cmax為4.50±0.96μg·ml 、T為0.5±0.2h、T為1.32±0.24h、MRT為1.94±0.26h、AUC0-8為6.88±1.71μg·ml 、AUC0-∞為7.01±1.76μg·ml ;磷酸川芎嗪片的藥動力學參數分別為:C為4.45±1.69μg·ml 、T為0.8±0.3h、T為1.30±0.22h、MRT為2.02±0.22h、AUC0-∞為6.71±1.25μg·ml 、AUC0-∞為6.82±1.27·ml ;與參比製劑比較,本品AUC0-8生物利用度90%置信區間為94.35-108.42%(等效範圍80%~125%),Cmax的90%置信區間為93.66-119.49%(等效範圍70%~143%),Ln(AUC)、Ln(C)經雙單側t檢驗表明本品與參比製劑具有生物等效性,T經非參數法(Wilcoxon-Mann-Whitney法)檢驗,本品與磷酸川芎嗪片差異有顯著意義(P<0.05),提示本品溶出速率較快。

貯藏

遮光,密封保存。

包裝

360丸/盒。

有效期

24個月。

執行標準

國家食品藥品監督管理局標準WS1-(X-178)-2012Z

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