成份
磷酸川芎嗪，其化學名稱為：2,3,5,6-四甲基吡嗪磷酸鹽。
分子式：CHN·HPO·HO
分子量：252.21
性狀
本品為白色滴丸。
適應症
用於缺血性腦血管疾病（如腦供血不足、腦血栓形成、腦栓塞）。
規格
5mg。
用法用量
口服。一次50～100mg（10～20丸），一日3次，1個月為一療程或遵醫囑。
不良反應
偶見胃部不適、口乾、嗜睡等，飯後服用可避免或減輕。偶見藥疹、血管神經性水腫發生，停藥後緩解。
禁忌
對本品過敏者禁用；腦出血或有出血傾向的患者禁用。
注意事項
1.腦水腫或少量出血者與缺血性腦血管病鑑別困難時應慎用。
2.本品酸性較強，不宜與鹼性藥物配伍。
3.對冠心病患者在靜脈滴注時應注意觀察心臟、血壓變化。
4.血壓低者慎用。
5.使用本品要密切觀察，一旦發生過敏反應，應立即停藥，迅速採取地塞米松、撲爾敏等抗過敏藥物救治。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦或哺乳期婦女慎用。
兒童用藥
尚不明確。
藥物過量
藥物過量可出現胃部不適、口乾、垂涎等症狀。文獻報導有1例76歲男性患者，誤服川芎嗪48片，計2400mg，出現上消化道出血症狀。如服用過量出現相關症狀，需及時對症處理。
藥理毒理
磷酸川芎嗪有抗血小板聚集，擴張小動脈，改善微循環和活血化淤作用。並對已聚集的血小板有解聚作用。
藥代動力學
根據文獻資料，以健康犬為實驗對象，單次靜脈注射2%磷酸川芎嗪30mg/kg（相當於川芎嗪19.52mg/kg），根據實測的藥-時曲線，按一級消除動力學、一房室開放模型進行數學處理，計算各項藥代動力學參數。結果顯示，磷酸川芎嗪進入血循環後迅速分布和消除，靜注後2～3小時血藥濃度即降低至1μg/ml以下；與鹽酸川芎嗪相比，磷酸川芎嗪的消除速率常數較小、半衰期較長、表觀分布容積較大。磷酸川芎嗪可以通過血-腦脊液屏障。 20名健康男性志願者按雙周期自身交叉設計、單劑量口服300mg，以磷酸川芎嗪片（北京燕京製藥廠生產的50mg規格）為參比製劑進行的人體生物利用度比較研究結果表明，本品的藥代動力學參數分別為：Cmax為4.50±0.96μg·ml 、T為0.5±0.2h、T為1.32±0.24h、MRT為1.94±0.26h、AUC0-8為6.88±1.71μg·ml 、AUC0-∞為7.01±1.76μg·ml ；磷酸川芎嗪片的藥動力學參數分別為：C為4.45±1.69μg·ml 、T為0.8±0.3h、T為1.30±0.22h、MRT為2.02±0.22h、AUC0-∞為6.71±1.25μg·ml 、AUC0-∞為6.82±1.27·ml ；與參比製劑比較，本品AUC0-8生物利用度90%置信區間為94.35-108.42%（等效範圍80%～125%），Cmax的90%置信區間為93.66-119.49%（等效範圍70%～143%），Ln（AUC）、Ln(C)經雙單側t檢驗表明本品與參比製劑具有生物等效性，T經非參數法（Wilcoxon-Mann-Whitney法）檢驗，本品與磷酸川芎嗪片差異有顯著意義（P<0.05），提示本品溶出速率較快。
貯藏
遮光，密封保存。
包裝
360丸/盒。
有效期
24個月。
執行標準
國家食品藥品監督管理局標準WS1-（X-178）-2012Z
