成份
本品主要成份為:硝酸毛果芸香鹼。
其化學名稱:4-[(1-甲基-1H-咪唑-5-基)甲基]-3-乙基二氫-2(3H)-呋喃酮硝酸鹽。
其結構式為:
分子式:CHNO·HNO
分子量:271.27
性狀
本品為無色澄明液體。
規格
(1)5毫升:50毫克;(2)5毫升:100毫克
用法用量
1.慢性青光眼,0.5%~4%溶液一次1滴,一日1~4次。
2.急性閉角型青光眼急性發作期,l%~2%溶液一次1滴,每5~l0分鐘滴眼1次,3~6次後每l~3小時滴眼1次,直至眼壓下降(注意:對側眼每6~8小時滴眼1次,以防對側眼閉角型青光的發作)。
3.縮瞳:對抗散瞳作用,1%溶液滴眼1滴2~3次;先天性青光眼房角切開或外路小梁切開術前,1%溶液,一般滴眼1~2次;虹膜切除術前,2%溶液,一次1滴。
不良反應
眼刺痛,燒灼感,結膜充血引起睫狀體痙攣,淺表角膜炎,顳側或眼周頭痛,誘發近視。眼部反應通常發生在治療初期,並在治療過程中消失。老年人和晶狀體混濁的病人在照明不足的情況下會有視力減退。有使用縮瞳劑後視網膜脫離的罕見報告。長期使用本品可出現晶狀體混濁。局部用藥後出現全身副性反應的情況罕見,但偶見特別敏感的患者,局部常規用藥後出現流涎、出汗、胃腸道反應和支氣管痙攣。
禁忌
禁用於任何不應縮瞳的眼病患者,如虹膜睫狀體炎,瞳孔阻滯性青光眼等;禁用於對本品任何成分過敏者。哮喘,急性角膜炎慎用。
注意事項
1.瞳孔縮小常引起暗適應困難,應告知需在夜間開車或從事照明不好的危險職業的患者特別小心。
2.定期檢查眼壓。如出現視力改變,需查視力、視野、眼壓描記及房角等,根據病情變化改變用藥及治療方案。
3.為避免吸收過多引起全身不良反應,滴眼後需用手指壓迫淚囊部1~2分鐘。
4.如意外服用,需給予催吐或洗胃;如過多吸收出現全身中毒反應,應使用阿托品類抗膽鹼藥進行對抗治療。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品對於孕婦及哺乳期婦女用藥的安全性尚未確定,故應慎用。
兒童用藥
兒童要慎用本品,因患兒體重輕,易用藥過量引起全身中毒。
老年用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥物相互作用
1.本品與β受體阻斷劑、碳酸酐酶抑制劑、β腎上腺能受體激動劑或高滲脫水劑聯合使用有協同作用。
2.本品與拉坦前列素合用可降低葡萄膜鞏膜途徑房水流出的量,減低降眼壓作用。
3.與局部抗膽鹼藥物合用將干擾本品的降眼壓作用。與適量的全身抗膽鹼藥物合用,因全身用藥到達眼部的濃度很低,通常不影響本品的降眼壓作用。
藥物過量
藥物過量可產生出汗,流涎,噁心,震顫,脈搏緩慢和血壓下降。在哮喘患者可發生支氣管縮窄。在中度藥物過量時,可自行恢復,靜脈補液可糾正脫水,有助於恢復。對嚴重的病例,阿托品是毛果芸香鹼的拮抗藥。本品眼局部滴用過量時,可用溫水將其從眼部沖洗掉。
藥理毒理
毛果芸香鹼是一種具有直接作用的擬膽鹼藥物,通過直接刺激位於瞳孔括約肌、睫狀體及分泌腺上的毒蕈鹼受體而起作用。毛果芸香鹼通過收縮瞳孔括約肌,使周邊虹膜離開房角前壁,開放房角,增加房水排出。同時本品還通過收縮睫狀肌的縱行纖維,增加鞏膜突的張力,使小梁網間隙開放,房水引流阻力減小,增加房水排出,降低眼壓。
藥代動力學
本品的角膜透性良好。動物實驗顯示,用2%本品對家兔單劑量滴眼,房水中的藥物峰濃度出現在用藥後的30分鐘。用1%本品滴眼後,10~30分鐘開始縮瞳,降眼壓作用達峰時間約為75分鐘,縮瞳持續時間為4~8小時。維持降眼壓作用時間(與藥物濃度有關)為4~14小時。
貯藏
遮光,密閉,在涼暗處(避光並不超過20℃)保存。
包裝
塑膠滴眼瓶,5ml/瓶,1瓶/盒。
有效期
24個月。
執行標準
《中國藥典》2010年版二部