圖書信息
出版社: 科學出版社; 第1版 (2008年7月1日)
精裝: 473頁
正文語種: 簡體中文
開本: 16
ISBN: 9787030224149
條形碼: 9787030224149
尺寸: 26.6 x 19.4 x 2.6 cm
重量: 1.1 Kg
作者簡介
作者：(英國)內德爾(NEIDLE.S.S)
Stephen Neidle，英國抗癌研究協會專業委員會委員，化學生物學教授，倫敦大學藥學院癌症藥物中心主任，他帶領一個研究小組從事靶向端粒酶及其他癌症一相關基因的基於結構與藥物化學的新型藥物設計與研究。他的工作獲得皇家化學會的藥物化學與跨學科等獎項，同時獲得法國治療學會的安萬特獎。
內容簡介
《癌症藥物設計與發現》主要分為基本原理，仿佛學，臨床研究中的藥物，新化合物和臨床上看該藥物套用現狀5個部分，層次分明，不僅在思路上給讀者以啟發，而且在基本原理成藥性靶點方面進行了詳細的闡述，尤其在給予結構的藥物設計與藥帶動力學最佳化的思路與新技術方法方面給讀者以指導，力求使讀者全面而深入地理解目前抗癌新藥從設計，發現到臨床前研究和臨床評價所涉及的 新理論，新靶點，新技術和研究中的新藥。
目錄
關於主編
撰稿人
引言
第一部分 基本原理
1 當代癌症治療藥物的發現：綜合靶標、技術與治療
1.1 引言：時代變遷
1.2 成功與局限性
1.3 整體的小分子藥物發現與開發
1.4 新型分子靶點：“可成藥的”癌基因組
1.5 從藥物靶點到開發候選物
1.6 分子靶向癌症治療的範例
1.7 生物標記物、藥理學追述研究與臨床研究
1.8 結論與展望：趨向個體化的分子癌症治療
參考文獻
2 臨床前藥理與體內模型
2.1 引言
2.2 當前臨床前抗癌藥物的發現
2.3 體內藥理學評價
2.4 體外細胞水平研究獲得的信息
2.5 體內藥動學與藥效學：連續性藥理學追述研究
2.6 體內抗腫瘤模型：選擇性與預見性？
2.7 結語
參考文獻
3 快速循證醫學原則與審批的臨床試驗設計
3.1 引言
3.2 新藥臨床研究申請時的新藥上市申請計畫
3.3 Ⅰ期臨床試驗的設計創新
3.4 連續Ⅰ期臨床試驗的概念
3.5 Ⅱ期臨床試驗的設計創新
3.6 Ⅲ期臨床試驗的設計創新（擴大臨床試驗設計）
3.7 擴大試驗人群的其他途徑
3.8 終點指標設計與選擇的創新
3.9 規範化策略
3.10 加速藥物開發的其他途徑
3.11 新視角
3.12 小結
參考文獻
第二部分 方法學
4 結構生物學與抗癌藥物設計
4.1 引言
4.2 高通量X-射線衍射晶體分析
4.3 結構生物學和基於結構的藥物設計
4.4 套用X-射線衍射晶體分析的片段篩選
4.5 範例：周期素依賴性蛋白激酶抑制劑，從片段目標物到臨床候選物
4.6 化合物概況
4.7 結論
參考文獻
5 天然產物化學與抗癌藥物發現
5.1 引言
5.2 依西美坦（阿諾新）
5.3 氟維司群
5.4 黃酮類
5.5 貝沙羅汀
5.6 埃博黴素
5.7 美登素
5.8 格爾德黴素
5.9 UCN-01
5.10 喜樹鹼
5.11 靈菌素
5.12 阿扎胞苷
5.13 FK-288
5.14 哈米特林
5.15 刺孢黴素
5.16 結論
參考文獻
6 藥物發現中的藥代動力學與吸收分布代謝排泄最佳化
6.1 引言
6.2 吸收
6.3 分布
6.4 代謝
6.5 消除
6.6 藥物治療中的生化學屏障：外排轉運蛋白
6.7 誘導
6.8 結論
參考文獻
第三部分 臨床研究中的藥物
7 替莫唑胺：從細胞毒到分子靶向性藥物
7.1 引言
7.2 四嗪並咪唑與米托唑胺的發展趨勢
7.3 從米托唑胺到替莫唑胺
7.4 替莫唑胺的化學與合成
7.5 替莫唑胺的前期臨床研究
7.6 替莫唑胺的作用模式
7.7 甲基鳥嘌呤-DNA甲基轉移酶基因的表觀遺傳學沉默
7.8 替莫唑胺的新結構類似物
7.9 小結：替莫唑胺，靶點、分子靶點及已確認的靶點
參考文獻
8 喜樹鹼的藥物設計：靶向癌細胞死亡與基因
8.1 引言
8.2 喜樹鹼：拓撲異構酶工-DNA複合體的分子鉗
8.3 CPT衍生物的設計：永無止境
8.4 從捕獲拓撲異構酶工到DNA雙鏈斷裂
8.5 DNA修復或細胞死亡
8.6 拓撲異構酶Ⅰ介導DNA斷裂的序列特異性靶點
8.7 結構一效應關係
8.8 套用
8.9 結論
參考文獻
9 靶向胸苷酸合成酶的抗葉酸藥物的癌症治療
9.1 引言
9.2 胸苷酸合成酶作為抗癌藥物的靶點
9.3 CB3717
9.4 雷替曲塞
9.5 培美曲塞
9.6 普來曲塞
9.7 BGC945
9.8 結論
參考文獻
第四部分 新化合物
10 靶向非活性激酶：結構為基礎的抗癌藥物發現
10.1 引言
10.2 c-Kit，一種Ⅲ型受體蛋白酪氨酸激酶
10.3 c-Abl，一種胞內蛋白酪氨酸激酶
10.4 bRaf與索拉非尼共有晶體結構
10.5 P38與BIRB一796共有晶體結構
10.6 VEGF-R2與4-amino-furopyrimidine共有晶體結構
10.7 結論與展望
參考文獻
11 癌細胞周期抑制劑：現狀與未來發展方向
11.1 引言
11.2 G1期-S期的連線
11.3 DNA複製與損傷檢驗點
11.4 有絲分裂
11.5 結論
參考文獻
12 抑制DNA修復作為一種癌症治療靶點
12.1 引言
12.2 O6-烷基鳥嘌呤DNA烷基轉移酶（AGT）
12.3 二磷酸腺苷核糖多聚酶（.PARP）
12.4 DNA依賴的蛋白激酶（DNA_PK）
12.5 利用DNA合成中的致死現象用於癌症治療
12.6 小結與結論
參考文獻
13 熱休克蛋白90抑制劑：靶向癌症伴侶蛋白以聯合阻斷腫瘤信號通路
13.1 引言
13.2 HSP90抑制劑的分類
13.2 小結與未來展望
參考文獻
14 靶向熱休克蛋白90的治療作用與靶點確證
14.1 引言
14.2 熱休克蛋白功能綜述
14.3 苯喹安沙黴素HSP90拮抗劑
14.4 根赤殼菌素（單根菌素）
14.5 Radester，radamide與radanamycin
14.6 嘌呤骨架抑制劑：Pu3及類似物
14.7 Pyrazole resorcinols
14.8 Shepherdin相關結構
14.9 新生黴素及類似物
14.10 結論與展望
參考文獻
15 腫瘤血管生成抑制劑
15.1 引言：腫瘤血管生成綜述
15.2 腫瘤血管生成：評價方法
15.3 腫瘤血管生成相關信號通路及抗腫瘤血管生成藥物
15.4 結論與未來發展方向
參考文獻
16 RAF-ERK信號傳導的生物學與腫瘤學
16.1 引言
16.2 MAP激酶信號通路
16.3 ERK信號傳導的效應
16.4 RAF蛋白
16.5 ERK信號傳導與癌症
16.6 治療機會
16.7 結論
參考文獻
第五部分 臨床上抗癌藥物套用現狀
17 抗癌藥物耐藥性
17.1 引言
17.2 常規化療中的耐藥性
17.3 靶向治療
17.4 結論：克服酪氨酸激酶抑制劑的耐藥性
參考文獻
18 在抗癌藥物發現與開發中的不成功模式
18.1 引言
18.2 藥物開發過程中的不成功模式
18.3 臨床開發中的不成功模式
18.4 結論
參考文獻
辭彙表
索引
