甲巰咪唑藥典標準
品名
甲巰咪唑
Jiaqiu Mizuo
Thiamazole
分子式與分子量
甲硫基咪唑C4H6N2S 114.16
來源（名稱）、含量（效價）
本品為1-甲基咪唑-2-硫醇。按乾燥品計算，含C4H6N2S不得少於98.5%。
性狀
本品為白色至淡黃色結晶性粉末；微有特臭。
本品在水、乙醇或三氯甲烷中易溶，在乙醚中微溶。
本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）為144～147℃。
鑑別
（1）取本品約2mg，加水1ml溶解後，加氫氧化鈉試液1ml，搖勻，滴加亞硝基鐵氰化鈉試液3滴，即顯黃色；數分鐘後，轉為黃綠色或綠色；再加醋酸1ml，即呈藍色。
（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》117圖）一致。
檢查
取本品0.50g，加水25ml溶解後，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應為5.0～7.0。
取本品，加乙酸乙酯溶解並稀釋製成每1ml中含10mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，用乙酸乙酯稀釋製成每1ml中含200μg、100μg、50μg與10μg的溶液，分別作為對照溶液（1）、（2）、（3）與（4）。照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述五種溶液各20μl，分別點於同一矽膠G薄層板上，以甲苯－異丙醇－濃氨溶液（70：29：1）為展開劑，展開，晾乾，噴以碘鉑酸鉀溶液（取氯鉑酸0.30g，加水97ml使溶解，臨用前，加碘化鉀試液3.5ml，即得）使顯色。供試品溶液如顯雜質斑點，與對照溶液（1）、（2）、（3）與（4）所顯的主斑點比較，雜質總量不得過2.0%。
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。
含量測定
取本品約0.1g，精密稱定，加水35ml溶解後，先自滴定管中加入氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L） 4ml，搖勻後，滴加0.1mol/L硝酸銀溶液15ml，隨加隨振搖，再加溴麝香草酚藍指示液0.5ml，繼續用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍綠色。每1ml氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於11.42mg的C4H6N2S。
類別
抗甲狀腺藥。
貯藏
密封保存。
製劑
甲巰咪唑片
版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
甲硫基咪唑說明書
藥品名稱
甲硫基咪唑
英文名稱
Thiamazole
別名
他巴唑；甲硫噻唑；甲硫基咪唑；美卡唑利爾；Methimazole；Tapazole；Tiamazol
分類
內分泌系統藥物 > 甲狀腺疾病用藥
劑型
片劑：每片5mg。
甲硫基咪唑的藥理作用
作用機制同丙硫氧嘧嘧啶，但作用較丙硫氧嘧嘧啶強（劑量為丙硫氧嘧嘧啶的1/10，但效力為20倍），且奏效快而代謝慢，維持時間較長。
甲硫基咪唑的藥代動力學
口服後能迅速從胃腸吸收，血漿藥物濃度達峰時間為1～2h，不與血漿蛋白結合，血漿半衰期為3～6h。體內藥物主要濃集在甲狀腺中，因而其作用時間要比半衰期預測的長，在甲狀腺內的藥物比血清中藥物消除慢一些，一天給藥1次是可行的。藥物可能是在肝臟代謝，大部分原形和代謝物經尿排泄，其中有占給藥劑量12%的原形藥物。比丙硫氧嘧嘧啶更易透過胎盤，在母乳中有分泌。肝腎功能不全者，消除減慢。
甲硫基咪唑的適應證
用於甲狀腺功能亢進症，甲狀腺功能亢進症的手術前準備或放射性碘治療做準備，甲狀腺危象等。
甲硫基咪唑的禁忌證
結節性甲狀腺功能亢進、甲狀腺癌患者禁用。對甲硫基咪唑過敏者禁用。
注意事項
1.孕婦及哺乳婦女慎用。
2.套用於手術前準備，應加服大劑量碘劑。
3.服用甲硫基咪唑的患者須密切監護，一旦出現發熱、流涕、白細胞缺乏、皮疹、剝脫性皮炎、過敏等不良反應時應立即停藥，並應定期查血常規。
4.套用過量，可引起甲狀腺功能低下，應立即停藥並進行檢查。
5.偶見出血或凝血酶原缺乏，可給予維生素K製劑。
甲硫基咪唑的不良反應
參見丙硫氧嘧嘧啶，不良反應發生率略低。
甲硫基咪唑的用法用量
初始劑量每天15～60mg，分為1～3次服用。大約1～2個月後甲狀腺功能恢復正常，改為維持量每天5～30mg，治療需維持6～24個月，一般為12～24個月。兒童初始劑量為400μg/kg，維持量減半。
藥物相互作用
丙硫氧嘧嘧啶
專家點評
國內報導，81例甲亢患者分兩組，分別服用甲硫基咪唑15mg和30mg後，檢測4h、12h和24h的平均過氯酸鉀排泄率（PD）。結果兩組間除4h的PD有差異外，其餘相同時間間隔和同一組不同時間間隔的PD均無顯著差異，提示兩種劑量抑制甲狀腺內碘有機化的作用強度和持續時間相近。每天單劑量10mg、15mg、20mg，每天3次，血漿T3、T4濃度恢復正常平均所需時間也相似，提示3種劑量同樣有效。但在5周和10周恢復正常血漿T3、T4濃度者，10mg和20mg劑量組高於15mg劑量組。另一報導，111例甲亢初發患者，用甲硫基咪唑治療，初始劑量為每天30mg，當甲亢症狀消失，血漿T3、T4恢復正常後，逐漸減至維持量（每天5mg左右），直至第6個月末停藥。111例患者均於治療後1～3個月內全部緩解。停藥後隨訪12個月。結果46例緩解，緩解率為41.4%（46/111）。餘65例復發，占本組病例的58.6%（65/111）。停藥後第3、6個月內復發者，分別占本組復發病例的69.2%（45/65）及84.6%（55/65）。甲硫基咪唑是治療甲亢的老藥，其作用強，療效明顯，臨床上觀察其療效與丙硫氧嘧嘧啶相比無明顯差異。不良反應與國產的丙硫氧嘧嘧啶相當，且不良反應的發生有明顯個體差異性。甲硫基咪唑是目前治療甲亢的主要藥物之一。因其不能抑制T4在外周組織中脫碘生成T3，使血清中活性較強的T3含量降低，所以不適用於T3型甲亢，甲狀腺危象等的首選用藥。一般甲亢患者用甲硫基咪唑可獲得較好療效。
