基本資料
中文名稱：甲巰咪唑
中文別名：甲硫咪唑;他巴唑;甲硫噻唑;2-巰基-1-甲基咪唑;甲巰基咪唑
英文名稱：2-Mercapto-1-methylimidazole甲巰咪唑
英文別名：methimazole crystalline; thiamazole; 1-methylimidazole-2-thiol; Methimazole; Thiamazol
CAS號：60-56-0
EINECS號：200-482-4
分子式：C4H6N2S
分子量：114.16
藥物類別：西醫藥物
藥理作用
甲巰咪唑抗甲狀腺藥物綜述：抗甲狀腺藥物抑制甲狀腺激素的合成，其作用機制是抑制甲狀腺內過氧化物酶，從而阻礙吸聚到甲狀腺內碘化物的氧化及酪氨酸的偶聯，阻礙甲狀腺素(T4)和三碘甲狀腺原氨酸(T3)的合成。另外，丙硫氧嘧啶在外周組織中抑制T4轉變為T3。硫脲類抗甲狀腺藥除阻礙甲狀腺激素合成外，還有輕度的免疫抑制作用。可抑制B淋巴細胞合成抗體，降低血循環中甲狀腺刺激性抗體的水平，使抑制性T細胞功能恢復正常。這些作用可能是促使Graves病中免疫紊亂得到緩解的原因。
藥物分析
方法名稱： 甲巰咪唑原料藥—甲巰咪唑的測定—中和滴定法
套用範圍： 本方法採用滴定法測定甲巰咪唑原料藥中甲巰咪唑的含量。
本方法適用於甲巰咪唑原料藥。
方法原理： 供試品加水溶解後，先加入少量氫氧化鈉滴定液及硝酸銀溶液，隨加隨振搖，再加溴麝香草酚藍指示液，繼續用氫氧化鈉滴定液滴定至溶液顯藍綠色根據滴定液使用量，計算甲巰咪唑的含量。
試劑： 1. 溴麝香草酚藍指示液
2. 硝酸銀溶液（0.1mol/L）
3. 氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）
4. 酚酞指示液
5. 基準鄰苯二甲酸氫鉀
儀器設備：
試樣製備： 1. 溴麝香草酚藍指示液
取溴麝香草酚藍0.1g，加0.05mol/L氫氧化鈉溶液3.2mL使溶解，再加水稀釋至200mL。
2. 硝酸銀溶液（0.1mol/L）
取硝酸銀17.5g，加水適量使溶解成1000mL，搖勻。
3. 氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）
配製：取氫氧化鈉適量，加水振搖使溶解成飽和溶液，冷卻後，置聚乙烯塑膠瓶中，靜置數日，澄清後備用。取澄清的氫氧化鈉飽和溶液5.6mL，加新沸過的冷水使成1000mL，搖勻。
標定：取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.6g，精密稱定，加新沸過的冷水50mL，振搖，使其儘量溶解，加酚酞指示液2滴，用本液滴定，在接近終點時，應使鄰苯二甲酸氫鉀完全溶解，滴定至溶液顯粉紅色。每1mL氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量，算出本液的濃度。
貯藏：置聚乙烯塑膠瓶中，密封保存；塞中有2孔，孔內各插入玻璃管1支，1管與鈉石灰管相連，1管供吸出本液使用。
4. 酚酞指示液
取酚酞1g，加乙醇100mL使溶解。
操作步驟： 精密稱取供試品約0.1g，加水35mL溶解後，先自滴定管中加入氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）4mL，搖勻後，滴加0.1mol/L硝酸銀溶液15mL，隨加隨振搖，再加溴麝香草酚藍指示液0.5mL，繼續用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍綠色。每1mL氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於11.42mg的C4H6N2S。
註：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
參考文獻： 中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學工業出版社，2005年版，二部，p.128。
