性狀
本品為白色或微黃色片。
適應症
用於各種類型的甲狀腺功能亢進症,尤其適用於:
1. 病情較輕,甲狀腺輕至中度腫大患者;
2. 青少年及兒童、老年患者;
3. 甲狀腺手術後復發,又不適於放射性[sup]131[/sup]I治療者;
4. 手術前準備;
5. 作為I放療的輔助治療。
規格
(1)50mg
(2)100mg
用法用量
用於治療成人甲狀腺功能亢進症,開始劑量一般為每天300mg,視病情輕重介於150~400mg,分次口服,一日最大量600mg。病情控制後逐漸減量,維持量每天50~150mg,視病情調整;小兒開始劑量每日按體重4mg/kg,分次口服,維持量酌減。
不良反應
常見有頭痛、眩暈、關節痛、唾液腺和淋巴結腫大以及胃腸道反應;也有皮疹、藥熱等過敏反應,有的皮疹可發展為剝落性皮炎。個別病人可致黃疸和中毒性肝炎。最嚴重的不良反應為粒細胞缺乏症,故用藥期間應定期檢查血象,白細胞數低於4×10[sup]9[/sup]/L或中性粒細胞低於1.5×10[sup]9[/sup]/L時,應按醫囑停用或調整用藥。
禁忌
嚴重肝功能損害、白細胞嚴重缺乏、對硫脲類藥物過敏者禁用。
注意事項
1.應定期檢查血象及肝功能。
2.對診斷的干擾:可使凝血酶原時間延長,使AST、ALT、ZALP、Bil升高。
3.外周血白細胞偏低、肝功能異常患者慎用。
4.套用本品後,皮疹、粒細胞減少、粒細胞缺乏的發生率較丙硫氧嘧啶高,故目前已較少套用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦慎用,哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
小兒用藥過程中,應避免出現甲狀腺功能減低。
老年用藥
老年人尤其腎功能減退者,用藥量應減少。如發現甲狀腺功能減低時,應加用甲狀腺片。
藥物相互作用
本品與口服抗凝藥合用可致後者療效增加。磺胺類、對氨基水楊酸、保泰松、巴比妥類、酚妥拉明、妥拉唑林、維生素B、磺醯脲類等都有抑制甲狀腺功能和致甲狀腺腫大的作用,故合用本品需注意。此外,高碘食物或藥物的攝入可使甲亢病情加重,使抗甲狀腺藥需要量增加或用藥時間延長,故在服用本品前應避免服用碘劑。
藥物過量
如發生甲狀腺功能減低時,應及時減量或加用甲狀腺片。
藥理毒理
抗甲狀腺藥物。本品能與過氧化物酶系統中的二硫鍵結合成無活性的二硫化合物,干擾了二硫鍵傳遞碘的能力,從而抑制碘的活化,酪氨酸碘化及碘化酪氨酸的縮合,使甲狀腺素的合成受到阻礙。
藥代動力學
本品口服迅速吸收,t為8小時,半衰期為6~15小時,代謝較慢,維持時間長,在甲狀腺組織中藥物濃度可維持15~24小時,大部分從尿排出,還可以通過胎盤和乳汁排出。
貯藏
遮光,密閉保存。