環酯紅黴素乾混懸劑

環酯紅黴素乾混懸劑

環酯紅黴素乾混懸劑,適應症為本品主要適用於:1.由肺炎支原體、嗜肺軍團菌和肺炎衣原體引起的肺炎。2.在無有效的局部治療方案或其他抗生素無法使用情況下(如非青黴素敏感的葡萄球菌引起的感染和青黴素過敏病人)的皮膚組織感染,如癤、痤瘡、膿皰瘡、蜂窩組織炎,濕疹以及其他皮膚軟組織感染。3.由支原體、衣原體、奈瑟氏淋球菌引起的感染:如非淋病性尿道炎、淋病。4.由彎曲桿菌屬引起的腸炎。5.由幽門桿菌屬引起的胃炎。6.兒童百日咳。

基本信息

成份

環酯紅黴素乾混懸劑 環酯紅黴素乾混懸劑

本品主要成份為環酯紅黴素。
化學名稱:(2R,3S,4S,5R,6R,8R,9R,10R,11R,12S,13R)-3-[(2,6-二脫氧-3-C-甲基-3-O -甲基-α -L-核-己吡喃羰基)氧]-13-乙基-9-羥基-2,4,6,8,10,12-六甲基-5-[(3,4,6-三脫氧 -3-(二甲胺基)-β-D-木-己吡喃羰基) 氧]-14-氧雜十四元環-6,9-氧-1,9-二酮環11,12-碳酸酯。
化學結構式:


分子式:CHNO
分子量:759.9

性狀

本品為白色或類白色粉末:氣芳香,味甜。

適應症

本品主要適用於:
1.由肺炎支原體、嗜肺軍團菌和肺炎衣原體引起的肺炎。
2.在無有效的局部治療方案或其他抗生素無法使用情況下(如非青黴素敏感的葡萄球菌引起的感染和青黴素過敏病人)的皮膚組織感染,如癤、痤瘡、膿皰瘡、蜂窩組織炎,濕疹以及其他皮膚軟組織感染。
3.由支原體、衣原體、奈瑟氏淋球菌引起的感染:如非淋病性尿道炎、淋病。
4.由彎曲桿菌屬引起的腸炎。
5.由幽門桿菌屬引起的胃炎。
6.兒童百日咳。

規格

0.15g(15萬單位)

用法用量

將本品倒入杯中,加入適量涼開水,溶解搖勻後口服。空腹、飯前或飯後3小時服用,每12小時服藥一次。
成人:每次0.25-0.5g,每天二次,療程5-10天;
兒童:15mg/kg體重,每12小時給藥一次。

不良反應

本品的不良反應發生率較低,少數患者可能發生腹部不適、噁心、嘔吐、腹瀉、皮膚潮紅、嗜酸粒細胞增多、發熱,極少數患者可能發生可逆性聽力損傷、偽膜性結腸炎、肝功能損傷。長期和反覆使用本品可導致非敏感細菌(艱難梭菌)和黴菌(白色念珠菌)的過度生長。

禁忌

對本品及其他大環內酯類藥物過敏者禁用。

注意事項

肝功能不全者慎用,用藥期間應監測肝功能,如發現肝功能異常及時停藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥

懷孕及哺乳期婦女慎用。

兒童用藥

參見【用法用量】。

老年用藥

尚不明確。

藥物相互作用

1.本品可使茶鹼的血清藥物濃度增加。兩藥並用時茶鹼應減量使用,並監測茶鹼的毒性反應。
2.本品可使地高辛的吸收和血清藥物濃度增加。
3.本品可使環胞菌素A的血清藥物濃度與腎毒性增加。
4.本品使香豆素抗凝藥作用增強。
5.本品與林可黴素和氯林可黴素有拮抗作用。

藥物過量

一旦發生過量,應立即停止用藥,給予催吐、灌胃等常規處理,並給予對症治療。

藥理毒理

環酯紅黴素屬大環內酯類抗生素。作用於細菌細胞核糖體50S亞單位,抑制細菌蛋白質的合成。環酯紅黴素是紅黴素的半合成衍生物,環碳酯基的引入極大地改善了紅黴素的親脂性,從而增加了吸收。實驗證明,這一結構改變降低了血清蛋白結合率,提高了抗菌活性,降低了毒性。
本品的抗菌譜廣,對下列細菌有效:
革蘭氏陽性菌:金黃色葡萄球菌,釀膿鏈球菌、肺炎球菌、白喉棒狀桿菌等。
革蘭氏陰性菌:淋球菌、流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、志賀菌屬等。
除脆弱類桿菌或梭桿菌外,對各種厭氧菌亦具有相當抗菌活性。
對其他微生物:支原體、衣原體、螺旋體、軍團菌屬、彎曲菌屬、阿米巴等也有一定療效。

藥代動力學

11名健康志願者單次劑量口服250mg、500mg後的Cmax分別為0.35μg/ml和0.62μg/ml,Tmax分別 為7.27h和6.00h,t分別為9.92h和9.67h,AUC分別為6.94μg/ml.h和11.33μg/ml.h,CL分別為48.97L/h和63.80L/h,表觀分布容積Vd分別為694.19L和776.17L,48小時尿累積排出率分別為8.77%和7.89%。
12名健康志願者多次劑量口服500mg(每日2次),連續服7天,Cmax為2.09μg/ml,Cssmin為1.36μg/ml,Tmax為4.33h,t為10.14h,AUCss為19.54μg/ml.h,CL為27.60L/h,表觀分布容積Vd為391.56L,72小時尿累積排出率為35.70%。
據文獻報導,本品在人體內廣泛分布於組織和體液中,在中耳與咽扁桃體的濃度與血清濃度接近,在胸膜和腹膜液中也達到較高濃度,在肺組織與支氣管分泌物中的藥物濃度為紅黴素的4倍。本品可穿透胎盤,胎盤濃度為母體濃度的20%;可通過乳汁分泌,乳汁濃度為血清濃度的50%;可滲透入細胞內(如巨噬細胞),從而增強吞噬作用;不易通過血腦屏障,在腦脊液中的濃度低。本品主要以原形藥物自膽汁和糞便排出,血液和腹膜透析不能將本品有效消除。

貯藏

密封,在乾燥處保存。

包裝

複合膜袋包裝:
(1)0.15g/袋×6袋/盒;(2)0.15g/袋×12袋/盒;(3)0.15g/袋×20袋/盒。

有效期

24個月。

執行標準

YBH06822009

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