藥物毒理
藥理作用:環酯紅黴素屬大環內酯類抗生素。作用於細菌細胞核糖體50S亞單位,抑制細菌蛋白質的合成。環酯紅黴素是紅黴素的半合成衍生物,環碳酸酯基的引入極大的改善了紅黴素的親酯性,從而增加了吸收。實驗證明,這一結構改變降低了血清蛋白結合率,提高了抗菌活性和降低了毒性。環酯紅黴素的抗菌譜廣,對下列細菌有效:
革蘭氏陽性菌:金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌、肺炎球菌、白喉棒狀桿菌等。
革蘭氏陰性菌:淋球菌、流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、志賀菌屬等。
除脆弱類桿菌和梭桿菌外,對各種厭氧菌亦具有相當抗菌活性。
對其他微生物:支原體、衣原體、螺旋體、軍團菌屬、彎曲菌屬、阿米巴等也有一定療效。
適應症
由敏感菌引起的感染,如扁桃體炎、咽炎、細菌性肺炎、支原體肺炎、口腔炎、軍團病、白喉、百日咳、猩紅熱、紅癬、類丹毒、淋病、早期梅毒、軟下疳、尿道炎、彎曲菌腸炎、阿米巴腸炎等。
不良反應
環酯紅黴素有很好的耐受性,但偶見下列不良反應:
1.胃腸道功能紊亂:如噁心、嘔吐、腹瀉。
2.過敏反應:如皮疹、嗜酸性粒細胞增多、發熱。
3.可逆性聽力減退。
4.長期和反覆套用可引起不敏感菌(如難辨梭菌)和真菌的過度生長。
藥物反應
環酯紅黴素與下列藥物同時服用,會產生藥物相互作用。
1.茶鹼:茶鹼的血清濃度與毒性會增加,同時接受本品治療的病人應減少茶鹼的使用劑量。
2.地高辛:地高辛的血清濃度與吸收會增加。
3.環孢菌素A:環孢菌素A的血清濃度與腎臟毒性會增加。
4.香豆素類抗凝血藥物:這類藥物的作用會增加。
5.環酯紅黴素與林可黴素或克林黴素合用時會產生拮抗作用。
環酯紅霉
基本資料
【通用名稱】環酯紅黴素片
【英文名稱】Davercin、ErythromycinCyclocarbonate、ErythromycinCyclic11,12-Carbonate
【 常用名稱】澳抒欣、達發新、冠沙、紅黴素11,12-碳酸酯、紅黴素環11,12-碳酸酯
【藥物類別】抗生素藥物、大環內酯類抗生素、劑量劑型用法、劑型、乾混懸劑、膠囊、片劑
【成份】紅黴素環11,12-碳酸酯
【性狀】白色圓形雙凸片
【不良反應】
【禁忌】對紅黴素環11,12-碳酸酯和其它大環內酯類藥物過敏者禁用
【注意事項】肝功能受損患者慎用,長期服用應監測肝功能
【孕婦及哺乳期婦女用藥】懷孕或哺乳期婦女慎用
【兒童用藥】參見用法用量.
【老年患者用藥】遵醫囑.
【藥物過量】應停止服藥並告知醫生.
【規格】每片含0.25g紅黴素環11,12-碳酸脂
【貯藏】遮光,密封,陰涼乾燥處保存
【是否處方】處方
用法和用量
每12小時服用一次,空腹服用。
成人:首劑500-750mg(2-3片),每12小時後繼服250-500mg,嚴重感染者劑量可增至2倍。
兒童:首劑量30mg/公斤體重,每12小時後繼服15mg/公斤體重。