藥品名稱
鹽酸環丙沙星膠囊
拼音名：YansuanHuanbingshaxingJiaonang
英文名：CiprofloxacinHydrochlorideCapsules
書頁號：2000年版二部隊-623
本品含環丙沙星(C17H18FN3O3)應為標示量的90.0%～110.0%。
性狀
本品的內容物為白色或類白色顆粒。
鑑別
(1)取本品內容物適量(約相當於環丙沙星50mg)，置乾燥試管中，加丙二酸約30mg與醋酐10
滴，在沸水浴中加熱5～10分鐘，溶液應顯紅棕色。
(2)取本品內容物適量(約相當於環丙沙星0.1g)，加水20ml，振搖5分鐘使溶解，濾過，濾液作為供試品
溶液。另取鹽酸環丙沙星對照品適量，加水製成每1ml中含環丙沙星5mg的溶液作為對照品溶液。照薄層色
譜法(附錄ⅤB)試驗，吸取上述兩種溶液各1μl，分別點於同一矽膠G薄層板上，放入氨氣中約15分鐘，取
出，以二氯甲烷-甲醇-濃氨溶液-乙腈(4:4:2:1)為展開劑，展開後，晾乾，置紫外光燈(254nm)下撿視。供
試品溶液所顯主斑點的顏色與位置應與對照品溶液所顯的主斑點相同。
(3)在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品中鹽酸環丙沙星主峰的保留時間應與對照品峰的保留時間
一致。
(4)取本品內容物適量，加水振搖，濾過，濾液顯氯化物的鑑別反應(附錄Ⅲ)。
檢查
溶出度取本品，照溶出度測定法(附錄ⅩC第二法)，以0.1mol/L鹽酸溶液900ml為溶劑，
轉速為每分鐘50轉，依法操作，經30分鐘時，取溶液10ml，濾過，精密量取續濾液2ml，置100ml量瓶中，加
0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法(附錄ⅣA)，在277nm的波長處測定吸收度，按
C17H18FN3O3的吸收係數(E1%1cm)為1278計算每粒的溶出量。限度為標示量的80%，應符合規定。
其他應符合膠囊劑項下有關的各項規定(附錄ⅠE)。
含量測定
照高效液相色譜法(附錄ⅤD)測定。
色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；0.05mol/L枸櫞酸溶液-乙腈(82:
18)用三乙胺調節pH值至3.5為流動相；檢測波長為277nm。理論板數按鹽酸環丙沙星峰計算應不低於
2000，鹽酸環丙沙星峰與相鄰雜質峰的分離度應符合規定。
測定法取裝量差異項下的內容物，混合均勻，精密稱取適量(約相當於環丙沙星20mg)，置50ml量瓶
中，加水適量，振搖使溶解，並稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液2ml，置50ml量瓶中，加水稀釋至刻
度，搖勻，作為供試品溶液。另精密稱取在105℃乾燥至恆重的鹽酸環丙沙星對照品適量(約相當於環丙沙星
20mg)，置50ml量瓶中，加水適量使溶解，並稀釋至刻度，搖勻，精密量取2ml，置50ml量瓶中，加水稀釋至
刻度，搖勻，作為對照品溶液。分別取供試品溶液與對照品溶液各10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，按外標
法以峰面積計算，即得。
類別：抗菌藥。
規格
0.25g(按環丙沙星計)
貯藏
遮光，密封保存。
有效期：暫定二年
本品主要成分為鹽酸環丙沙星。其化學名為1-環丙基-6-氟-1，4-二氫-4-氧代-7（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸鹽酸鹽一水合物。
藥理毒理
本品具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高，對下列細菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、產酶流感嗜血桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用，對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。環丙沙星為殺菌劑，通過作用於細菌DNA螺鏇酶的A亞單位，抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。
藥代動力學
健康人口服鹽酸環丙沙星0.2g或0.5g後，其血藥峰濃度（Cmax）分別為1.21μg/ml和2.5μg/ml，達峰時間（Tmax）為1～2小時。廣泛分布至各組織、體液（包括腦脊液），組織中的濃度常超過血藥濃度，蛋白結合率約為20～40%。血消除半衰期（T1/2β）為4小時。可在肝臟部分代謝，代謝物仍具較弱的活性。口服給藥後24小時以原形經腎排出給藥量的40%～50%。以代謝物形式排出約15%。同時亦有一部分藥物經膽汁和糞便排泄。
適應症
用於敏感菌引起的：1．泌尿生殖系統感染，包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎（包括產酶株所致者）。2．呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。3．胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸埃希菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。4．傷寒。5．骨和關節感染。6．皮膚軟組織感染。7．敗血症等全身感染。
用法和用量
口服。1．成人常用量：一日0.5～1.5g，分2～3次。2．骨和關節感染：一日1～1.5g，分2～3次，療程4～6周或更長。3．肺炎和皮膚軟組織感染：一日1～1.5g，分2～3次，療程7～14日。4．腸道感染：一日1g，分2次，療程5～7日。5．傷寒：一日1.5g，分2～3次，療程10～14日。6．尿路感染：急性單純性下尿路感染，一日0.5g，分2次，療程5～7日；複雜性尿路感染，每日1g，分2次，療程7～14日。7．單純性淋病：單次口服0.5g。
不良反應
1．胃腸道反應較為常見，可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。2．中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。3．過敏反應：皮疹、皮膚瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。4．偶可發生：(1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。(2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。(3)結晶尿，多見於高劑量套用時。(4)關節疼痛。5．少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。
禁忌
對本品及喹諾酮類藥過敏的患者禁用。
注意事項
1．由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。2．本品宜空腹服用，食物雖可延遲其吸收，但其總吸收量（生物利用度）未見減少，故也可於餐後服用，以減少胃腸道反應；服用時宜同時飲水250ml。3.本品大劑量套用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。4．腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。5．套用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。套用本品時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應需停藥。6．肝功能減退時，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊後套用，並調整劑量。7．原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免套用，有指征時需仔細權衡利弊後套用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥的研究尚無明確結論。鑒於本藥可引起未成年動物關節病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女套用本品時應暫停哺乳。
【兒童用藥】本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用於數種幼齡動物時，可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。
【老年患者用藥】老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，需減量套用。
藥物相互作用
1．尿鹼化藥可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。2．含鋁或鎂的制酸藥可減少本品口服的吸收，建議避免合用。不能避免時應在服本品前2小時，或服藥後6小時服用。3．本品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血消除半衰期(t1/2?)延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，故合用時應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。4．環孢素與本品合用時，其血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。5．本品與抗凝藥華法林同用時可增強後者的抗凝作用，合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間。6．丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。7．本品干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期（t1/2β）延長，並可能產生中樞神經系統毒性。8．去羥肌苷（DDI），該藥可減少本品的口服吸收，因其製劑中所含的鋁及鎂可與本品螯合，故不宜合用。
