鹽酸環丙沙星膠囊 (CIPROFLOXACIN HYDROCHLORIDE CAPSULES)

老年患者常有腎功能減退,因鹽酸環丙沙星膠囊部分經腎排出,需減量套用。 1.尿鹼化藥可減低鹽酸環丙沙星膠囊在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。 2.含鋁或鎂的制酸藥可減少鹽酸環丙沙星膠囊口服的吸收,建議避免合用。

【適用症】
鹽酸環丙沙星膠囊用於敏感菌引起的:1.泌尿生殖系統感染,包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎(包括產酶株所致者)。
2.呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。
3.胃腸道感染,由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸埃希菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。
4.傷寒。
5.骨和關節感染。
6.皮膚軟組織感染。
7.敗血症等全身感染。
【注意事項】
1.由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見,應在給藥前留取尿培養標本,參考細菌藥敏結果調整用藥。
2.鹽酸環丙沙星膠囊宜空腹服用,食物雖可延遲其吸收,但其總吸收量(生物利用度)未見減少,故也可於餐後服用,以減少胃腸道反應;服用時宜同時飲水250ml。
3. 鹽酸環丙沙星膠囊大劑量套用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生,宜多飲水,保持24小時排尿量在1200ml以上。
4.腎功能減退者,需根據腎功能調整給藥劑量。
5.套用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。套用鹽酸環丙沙星膠囊時應避免過度暴露於陽光,如發生光敏反應需停藥。
6.肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權衡利弊後套用,並調整劑量。
7.原有中樞神經系統疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應避免套用,有指征時需仔細權衡利弊後套用。
【用法與用量】
口服。
1.成人常用量:一日0.5~1.5g,分2~3次。
2.骨和關節感染:一日1~1.5g,分2~3次,療程4~6周或更長。
3.肺炎和皮膚軟組織感染:一日1~1.5g,分2~3次,療程7~14日。
4.腸道感染:一日1g,分2次,療程5~7日。
5.傷寒:一日1.5g,分2~3次,療程10~14日。
6.尿路感染:急性單純性下尿路感染,一日0.5g,分2次,療程5~7日;複雜性尿路感染,每日1g,分2次,療程7~14日。
7.單純性淋病:單次口服0.5g。
【禁忌症】
對鹽酸環丙沙星膠囊及喹諾酮類藥過敏的患者禁用。
【兒童用藥注意事項】
鹽酸環丙沙星膠囊在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但鹽酸環丙沙星膠囊用於數種幼齡動物時,可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用,但對孕婦用藥的研究尚無明確結論。鑒於鹽酸環丙沙星膠囊可引起未成年動物關節病變,故孕婦禁用,哺乳期婦女套用鹽酸環丙沙星膠囊時應暫停哺乳。
【老年人用藥注意事項】
老年患者常有腎功能減退,因鹽酸環丙沙星膠囊部分經腎排出,需減量套用。
【不良反應】
1.胃腸道反應較為常見,可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。
2.中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3.過敏反應: 皮疹、皮膚瘙癢,偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。
少數患者有光敏反應。
4.偶可發生:(1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
(2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。
(3)結晶尿,多見於高劑量套用時。
(4)關節疼痛。
5.少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,並呈一過性。
【藥物相互作用】
1.尿鹼化藥可減低鹽酸環丙沙星膠囊在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。
2.含鋁或鎂的制酸藥可減少鹽酸環丙沙星膠囊口服的吸收,建議避免合用。不能避免時應在服鹽酸環丙沙星膠囊前2小時,或服藥後6小時服用。
3.鹽酸環丙沙星膠囊與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制,導致茶鹼類的肝消除明顯減少,血消除半衰期(t1/2?)延長,血藥濃度升高,出現茶鹼中毒症狀,如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等,故合用時應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。
4.環孢素與鹽酸環丙沙星膠囊合用時,其血藥濃度升高,必須監測環孢素血濃度,並調整劑量。
5.鹽酸環丙沙星膠囊與抗凝藥華法林同用時可增強後者的抗凝作用,合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間。
6.丙磺舒可減少鹽酸環丙沙星膠囊自腎小管分泌約50%,合用時可因鹽酸環丙沙星膠囊血濃度增高而產生毒性。
7.鹽酸環丙沙星膠囊干擾咖啡因的代謝,從而導致咖啡因消除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,並可能產生中樞神經系統毒性。
8.去羥肌苷(DDI),: 鹽酸環丙沙星膠囊可減少鹽酸環丙沙星膠囊的口服吸收,因其製劑中所含的鋁及鎂可與鹽酸環丙沙星膠囊螯合,故不宜合用。
【藥理】
鹽酸環丙沙星膠囊具廣譜抗菌作用,尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高,對下列細菌在體外具良好抗菌作用:腸桿菌科的大部分細菌,包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、產酶流感嗜血桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用。鹽酸環丙沙星膠囊對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用,對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。
環丙沙星為殺菌劑,通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。
【藥物代謝動力學】
健康人口服鹽酸環丙沙星0.2g或0.5g後,其血藥峰濃度(Cmax)分別為1.21μg/ml和2.5μg/ml,達峰時間(Tmax)為1~2小時。廣泛分布至各組織、體液(包括腦脊液),組織中的濃度常超過血藥濃度,蛋白結合率約為20~40%。血消除半衰期(T1/2β)為4小時。可在肝臟部分代謝,代謝物仍具較弱的活性。口服給藥後24小時以原形經腎排出給藥量的40%~50%。以代謝物形式排出約15%。同時亦有一部分藥物經膽汁和糞便排泄。
【拼音名】: YANSUAN HUANBINGSHAXING JIAONANG
【性狀】: 鹽酸環丙沙星膠囊為膠囊劑。
【貯藏】: 遮光,密封保存。

熱門詞條

聯絡我們