通用名：注射用頭孢噻吩鈉
商品名：
英文名：CefalotinSodiumforInjection
漢語拼音：ZhesheyongToubaosaifenna
本品主要成分為頭孢噻吩鈉，其化學名為(6R,7R)-3-[(乙醯氧基)甲基]-7-[2-(2-噻吩基)乙醯氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽。
【性狀】本品為白色或類白色的結晶性粉末。
【作用類別】
【藥理毒理】本品為第一代頭孢菌素,抗菌譜廣，對革蘭陽性菌的活性較強，產青黴素酶和不產青黴素酶金葡菌、凝固酶陰性葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、B組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、表皮葡萄球菌、白喉桿菌、炭疽桿菌對本品皆相當敏感。腸球菌屬、耐甲氧西林葡萄球菌、李斯特菌和奴卡菌耐藥。流感嗜血桿菌、腦膜炎奈瑟菌、卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌對本品高度敏感，部分大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、變形桿菌屬菌株對本品多中度敏感，其余革蘭陰性桿菌則多數耐藥。革蘭陽性厭氧菌對本品敏感，脆弱擬桿菌對本品耐藥。本品主要抑制細菌細胞壁的合成。
【藥代動力學】肌內注射本品0.5g和1g後，血藥峰濃度(Cmax)於30分鐘後到達，分別為10mg/L和20mg/L，4小時後血藥濃度迅速下降。同時口服丙磺舒可使本品血藥峰濃度提高近3倍，血藥濃度維持時間亦較久。靜脈注射1g後15分鐘血藥濃度為30～60mg/L，24小時內連續靜脈滴注12g，血藥濃度波動於10～30mg/L。本品廣泛分布於各種組織和體液中，在腎皮質、胸水、心肌、橫紋肌、皮膚和胃中濃度較高，腎組織中濃度接近血藥濃度，其餘組織中的濃度僅為血藥濃度的1/3左右，在支氣管分泌物、前列腺可達血藥濃度的25%。頭孢噻吩甚易進入炎性腹水中。本品在肝和腦組織中的濃度甚低，亦很難滲透至正常腦脊液。在細菌性腦膜炎病人的腦脊液中藥物濃度為血藥濃度的1%～10%。膽汁中藥物濃度低於同期血藥濃度。在骨組織中濃度甚低。本品可透過胎盤，胎兒血循環中藥物濃度約為母體血濃度的10%～15%。乳汁中濃度約為血中濃度的30%。本品蛋白結合率50%～65%，血消除半衰期(t1/2?)為0.5～0.8小時，腎功能減退時可延長至3～8小時，出生1周內新生兒的t1/2?為1～2小時。約60%～70％的給藥量於給藥後6小時內自尿中排出，其中70％為原形，30％為其代謝產物。頭孢噻吩可為血液透析和腹膜透析清除，兩者的清除率分別為50％～70％和50％。
【適應症】本品適用於耐青黴素金葡菌（甲氧西林耐藥者除外）和敏感革蘭陰性桿菌所致的呼吸道感染、軟組織感染、尿路感染、敗血症等，病情嚴重者可與氨基糖苷類抗生素聯合套用，但應警惕可能加重腎毒性。本品不宜用於細菌性腦膜炎病人。
【用法和用量】成人肌內或靜脈注射，1次0.5～1g，每6小時1次。嚴重感染病人的一日劑量可加大至6～8g。預防手術後感染可於術前0.5～1小時用1～2g，手術時間超過3小時者可於手術期間給予1～2g，根據病情可於術後每6小時1次，術後24小時內停藥。如為心臟手術、人工關節成形術等，預防性套用可於術後維持2天。成人一日最高劑量不超過12g。小兒每日按體重50～100mg/kg，分4次給藥。1周內的新生兒為每12小時按體重20mg/kg；1周以上者每8小時按體重20mg/kg。腎功能減退病人套用本品須適當減量。肌酐清除率小
【不良反應】1．肌內注射局部疼痛較為多見，可有硬塊、壓痛和溫度升高。大劑量或長時間靜脈滴注頭孢噻吩後血栓性靜脈炎的發生率可高達20%。2．較常見的不良反應為皮疹，嗜酸粒細胞增多、藥物熱、血清病樣反應等過敏反應。過敏性休克極少發生。3．粒細胞減少和溶血性貧血偶可發生。4．高劑量時可發生驚厥和其他中樞神經系統症狀，腎功能減退患者尤易發生。5．噁心、嘔吐等胃腸道不良反應少見。6．可發生由艱難梭菌所致的腹瀉和假膜性腸炎。7．大劑量使用本品可發生腦病。
【禁忌】有頭孢菌素過敏和青黴素過敏性休克史者禁用。
【注意事項】1．交叉過敏反應：對一種頭孢菌素或頭黴素(cephamycin)過敏者對其他頭孢菌素類或頭黴素類也可能過敏。對青黴素類或青黴胺過敏者也可能對本品過敏。2．對診斷的干擾：套用本品的病人抗球蛋白（Coombs）試驗可出現陽性；孕婦產前套用本品，此陽性反應可出現於新生兒。患者尿中頭孢噻吩含量超過10mg/ml時，以磺基水楊酸進行尿蛋白測定可出現假陽性反應。用硫酸銅法測定尿糖可呈假陽性反應。血清丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、鹼性磷酸酶和血尿素氮在套用本品過程中皆可升高。3．本品與氨基糖苷類不可同瓶滴注。4．對腎功能減退病人應在減少劑量情況下謹慎使用；因本品部分在肝臟代謝，因此肝功能損害病人也應慎用。胃腸道疾病史者慎用。5．下列情況套用頭孢噻吩可能發生腎毒性：(1)每日劑量超過12g。(2)腎功能減退或疑有腎功能減退套用本品時未適當減量。(3)50歲以上的老年患者。(4)感染性心內膜炎、敗血症、肺部感染等嚴重感染患者。(5)創傷所致的腎清除功能降低。(6)對青黴素或頭孢噻吩過敏者。6.與強利尿藥、氨基糖苷類和其他具腎毒性藥物聯合套用可增加腎毒性。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦用藥需有確切適應證。本品可經乳汁排出，哺乳期婦女套用時雖尚無發生問題的報告，但套用本品時宜暫停哺乳。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】根據腎功能適當減量或延長給藥間期。
【藥物相互作用】1．與下列藥物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、慶大黴素、卡那黴素、妥布黴素、新黴素、鹽酸金黴素、鹽酸四環素、鹽酸土黴素、粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸紅黴素、乳糖酸紅黴素、林可黴素、磺胺異唑、氨茶鹼、可溶性巴比妥類、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、鹽酸苯海拉明和其他抗組胺藥、利多卡因、去甲腎上腺素、間羥胺、哌甲酯、琥珀膽鹼等。偶亦可能與下列藥品發生配伍禁忌：青黴素、甲氧西林、氫化可的松琥珀酸鈉、苯妥英鈉、丙氯拉嗪、維生素B族和維生素C、水解蛋白。2．呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強利尿藥，卡氮芥、鏈佐星(streptozocin)等抗腫瘤藥以及氨基糖苷類抗生素與本品合用有增加腎毒性的可能。3．克拉維酸可增強本品對某些因產生β內醯胺酶而對之耐藥的革蘭陰性桿菌的抗菌活性。
【藥物過量】本品無特效拮抗藥，藥物過量時主要給予對症治療和大量飲水及補液等。本品可為血液透析和腹膜透析清除。
【規格】
【貯藏】密閉，在涼暗乾燥處保存。
【包裝】
來源(分子式)與標準本品為頭孢噻吩鈉的無菌粉末。按無水物計算，含頭孢噻吩(C16H16N2O6S2)不得少於90.0％；按平均裝量計算，含頭孢噻吩(C6H16N2O6S2)應為標示量的95.0～105.0％。
性狀本品為白色或類白色的結晶性粉末。
檢查溶液的澄清度與顏色
取本品5瓶，分別加水5ml（按標示量0.5g計算），溶解後，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標準液（附錄ⅨB）比較，不得更濃；如顯色，與黃色或黃綠色8號標準比色液（附錄ⅨA第一法）比較，不得更深。
水分 取本品，照水分測定法（附錄ⅧM第一法）測定，含水分不得過1.5％。
無菌
取本品不得少於2瓶，照頭孢噻吩鈉項下的方法檢查，應符合規定。
酸度與熱原
照頭孢噻吩鈉項下的方法檢查，均應符合規定。
其他
除裝量差異不得超過±7.0％外，應符合注射劑項下有關的各項規定（附錄ⅠB）。
鑑別取本品，照頭孢噻吩鈉項下的鑑別法試驗，顯相同的結果。
含量測定取裝量差異項下的內容物，精密稱取適量，照頭孢噻吩鈉項下的方法測定。
類別同頭孢噻吩鈉。
劑量臨用前，加滅菌注射用水適量使溶解。
肌內或靜脈注射 一次0.5～1g 一日2～4g靜脈滴注 一日2～6g 分2～3次稀釋後滴注
注意對青黴素過敏者慎用。
規格按C16H16N2O6S2計算(1)0.5g (2)1g
貯藏密閉，在涼暗乾燥處保存。
