[商標/商品名]:蒙得康(注射用酒石酸美托洛爾凍乾粉針)
[產品類型]:處方藥,循環系統
[產品性能]:適用於心血管疾病,尤其是高血壓、心律失常、心衰、心梗等,臨床使用科室有心內科、麻醉科、手術科室等。目前是全國獨家劑型,無任何招標與進院的風險,競爭相對較小,適合於作為長線品種操作。同時我們有嚴格的市場保護和完善售後服務(包括學術支持、培訓、推廣會等等)。
[藥理作用]為選擇性β1受體拮抗劑,不具有膜穩定作用和內源擬交感活性。其β1受體拮抗劑作用強度與普萘洛爾相似,但並不抑制異丙腎上腺素的支氣管擴張作用。其降血壓與減少心肌氧耗量的機制與普萘洛爾相同。根據大規模臨床試驗,美托洛爾可減少急性心肌梗死0~7天的死亡率,治療劑量對心肌收縮力無明顯抑制。
[藥代動力學]口服吸收迅速完全,>95%,生物利用率為50%。吸收後迅速入細胞外組織,並能通過血腦屏障及胎盤。蛋白結合率低,約12%。口服1.5小時血藥濃度達峰值,最大作用時間為1~2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行,而心率的減少則與血藥濃度呈直線關係。T1/2為3~7小時。腎功能不全時無明顯改變。在肝內代謝,經腎排泄,尿內以代謝物為主,僅少量(<5%)為原形物。不能經透析排出。緩釋片峰濃度明顯減低,達峰時間延長,谷峰變化小。口服1~2小時達有效血濃度,3~4天后達穩態,生物利用度為普通片的96%。
[適應症]1.高血壓,單獨或與其他藥物合併套用;
2.心絞痛(典型心絞痛,即勞力型心絞痛);
3.心肌梗死,作為次級預防,減少死亡率;
4.心律失常,控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特別
是與兒茶酚胺有關及洋地黃引起者,可用於洋地黃療效不滿
意的房撲、房顫的心室率的控制,也可用於頑固早搏改善患
者的症狀;
5.甲狀腺機能亢進症,用於控制心率過快,也用於治療甲狀腺危象
6.嗜鉻細胞瘤,配合α受體阻滯劑用於控制心動過速
[用法用量]靜脈注射。
使用前用1ml注射用水溶解,然後加入到10ml0.9%氯化鈉注射液或10ml5%葡萄糖注射液稀釋。
首次2.5mg,最大量5mg,以每分鐘1~2mg速度注入,根據需要及耐受程度5分鐘重複一次,總量不超過10~15mg。
[不良反應]①神經系統:因脂溶性及較易透入中樞神經系統,故該系統不良反應較多。疲乏和眩暈占10%,抑鬱占5%,其他有頭痛、失眠、多夢②心血管:氣短和心動過緩占3%,其他有肢端冷、雷諾現象、心力衰竭;③呼吸系統:肺內哮喘不到1%;④胃腸:腹瀉占5%,噁心、胃痛、便秘<1%;⑤瘙癢症<1%。
[禁忌]下列情況應禁用:①支氣管哮喘;②心源性休克;③心傳導阻滯(Ⅱ至Ⅲ度房室傳導阻滯);④重度或急性心力衰竭;⑤竇性心動過緩。⑥低血壓
[注意事項]1.對診斷的干擾:用本品時,測定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、鉀、甘油三酯、尿酸等都可能增高;血糖則減低,但在糖尿病病人有時會增高。腎功能不全時普萘洛爾的代謝產物可蓄積血中,干擾測定血清膽紅質的重氮反應,可出現假陽性。
2.下列情況應慎用:①過敏史;②充血性心力衰竭;③糖尿病;④肺氣腫或非過敏性支氣管炎;⑤肝功能不全;⑥甲狀腺功能低下;⑦雷諾綜合徵或其他周圍血管疾病;⑧腎功能減退。
3.套用本品過程中應定期檢查血常規、血壓、心功能、肝功能、腎功能,糖尿病病人應定期查血糖。
4.過去無心力衰竭史者長期用本品,可能出現心力衰竭徵象,宜加用強心藥和(或)利尿藥,心衰症狀則繼續停藥。
5.本品能選擇性阻滯β1受體,但應慎用於有支氣管痙攣患者,由於β1受體的選擇性阻滯並非絕對,一般僅用小量,並及時加用β2激動藥。
6.甲狀腺功能亢進時套用,可使一些症狀如心動過速被掩蓋,疑有發生甲亢可能時應避免驟然停用,以致發生甲狀腺危象。
7.冠心病患者用本品時不宜驟然停藥,否則可出現心絞痛,心肌梗死或室性心動過速。長期用本品者撤藥時用量須逐漸遞減,至少要經過3天,一般需2周。
8.大手術前應否停用β受體阻滯劑意見尚不一致,β受體阻滯後心臟對反射性交感興奮的反應降低,使全麻和手術的危險性增加,但可用多巴酚丁胺或異丙腎上腺素逆轉。
[孕婦及哺乳期
婦女用藥]本品可通過胎盤進入胎兒體內,有報導妊娠高血壓者用後可致宮內胎兒發育遲緩,分娩時無力造成難產,新生兒可產生低血壓、低血糖、呼吸抑制及心率減慢,儘管也有報告對母親及胎兒均無影響,但必須慎用,不宜作為孕婦第一線治療藥物。
可從乳汁分泌小量,故哺乳期婦女套用必須慎用。
[老年患者用藥]老年人對本品代謝與排泄能力低,應適當調節劑量。
[藥物相互作用]1.與降壓藥相互作用:與可樂定同用而須停藥時,須先停用本品,數天后再逐步減停可樂定,以免血壓波動。與單胺氧化酶抑制劑同用可致極度低血壓,故禁用。與利血平同用,兩者作用相加,β受體阻滯作用加強,有可能出現心動過緩及低血壓
2.與洋地黃苷類同用,可發生房室傳導阻滯而致心率過慢,故須嚴密觀察。
3.與鈣拮抗劑同用,特別是靜脈維拉帕米,要十分警惕對心肌和傳導系統的抑制。
4.與腎上腺素、苯福林或擬交感胺類同用,可引起顯著高血壓、心率過慢,也可能出現房室傳導阻滯,故須嚴密觀察。
5.可使非去極化肌松藥如氯化筒箭毒鹼、加拉碘銨等增效,時效也延長。
6.可影響血糖水平,故與降糖藥同用時,須調整後者的劑量。
7.與異丙腎上腺素或黃嘌呤同用,可使後者療效減弱。
8.與氯丙嗪同用,可使兩者的血藥濃度均增高。
9.苯妥英鈉、苯巴比妥、利福平使本品清除加速。
10.安替比林、利多卡因、茶鹼類使本品清除減慢。
[規格]5mg/支
[貯藏]遮光,密閉保存。