成份
美托洛爾
性狀
本品為白色凍乾塊狀物或粉末。
適應症
1.快速性心律失常(快速性室上性心動過速及室性早搏);
2.誘導麻醉或麻醉期間出現的竇性心動過速。
用法用量
1.快速心律失常緊急治療:
酒石酸美托洛爾成人劑量5mg,用葡萄糖稀釋後,以每分鐘1~2mg速度緩慢靜脈注射,如病情需要5分鐘後重複注射一次,視病情而定,總劑量不超過10mg(靜脈注射後4~6小時,心律失常已經控制,用口服膠囊或片劑維持,每天2~3次,每次劑量不超過5mg)
2.誘導麻醉或麻醉期間治療心律失常:
採用每分鐘1~2mg速度緩慢靜脈注射,成人2mg,根據需要及耐受程度可以重複注射2mg,必要時最大總量為10mg。
不良反應
個別病例有低血壓、心動過緩,頭暈不適感。
禁忌
Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯,心源性休克,嚴重竇性心動過緩(心率小於60次/分),收縮期血壓小於12kpa,心功能不全,病態竇房結綜合症及孕婦禁用。
肝、腎功能不全及嚴重支氣管痙攣患者慎用。
注意事項
1.酒石酸美托洛爾靜脈內給藥,必須緩慢,每分鐘1~2mg速度注射並在心電圖與血壓的密切觀察下使用。
2.靜脈注射時易引起嚴重的心動過緩與低血壓甚至虛脫和心臟停搏,必須十分謹慎,應嚴格掌握適應症、劑量和注射速度。出現明顯的心動過緩與低血壓時即須停止注射,可用阿托品1~2mg靜脈注射,必要時可使用升壓藥如mataramimol(阿拉明)或去甲腎上腺素,亦可用glucagon(高血糖素)1~5mg靜注。
3.糖尿病病人使用酒石酸美托洛爾特別小心,因為β受體阻滯劑可以掩蓋心動過速及低血糖。
4.疑有甲狀腺機能亢進病人。未確診前,不宜使用。
5.本藥治療結束時,不要突然停藥,尤其在嚴重心絞痛病人突然停藥會誘發室性心動過速和猝死,應逐漸地減量停藥。
孕婦及哺乳期婦女用藥
哺乳期婦女用藥尚不明確。
兒童用藥
新生兒禁用。
老年用藥
尚不明確。
藥物相互作用
1.兒茶酚胺耗竭劑(如利血平)與本品合用時會引起暈眩,或體位性低血壓。
2.心痛定和硫氮䓬酮抑制心肌收縮,鬆弛血管平滑肌,有不同程度降低血壓作用,禁與β受體阻斷藥合用。
藥物過量
尚不明確。
藥理毒理
為選擇性心臟β-受體阻斷劑,對β-受體作用較弱。
1.降低靜息時和運動時的心率和心輸出量。
2.降低運動時的收縮期血壓。
3.抑制異丙腎上腺素引起的心動過速。
4.降低反射直立的心動過速。
5.在正常人不能逆轉腎上β介導的血管舒張作用。
6.在哮喘病人酒石酸美托洛爾降低FEV1(1秒用力呼出量)和FVC(用力肺活量)明顯小於非選擇性β阻滯劑(如心得安)。
藥代動力學
本品廣泛在肝臟代謝,靜脈給藥後大約95%藥量在72小時內原形及無活性代謝產物由尿液排出。清除率為92.4L/h,本品在血漿中約12%與血漿蛋白結合,能通過血腦屏障,亦能穿過胎盤及經過乳汁排泄,腦脊液中的濃度為血漿濃度的70%。靜注本品分布半衰期大約是12分鐘。在健康人志願者靜注本品大約在20分鐘達到最大藥效。用5mg和15mg劑量注射產生心度降低最大幅度分別是10%和15%。對心率的影響兩個劑量以同樣速度與時間直線下降,5mg和10mg劑量對心率的影響分別在5和8小時消失。
貯藏
遮光,密閉保存。
有效期
暫定2年。