注射用舒巴坦鈉-頭孢哌酮鈉

基本信息

各種名稱

正式名稱:注射用舒巴坦鈉-頭孢哌酮鈉
英文名稱:Sulbactam Sodium and Cefoperazone Sodium forInjection
拉丁名:
漢語拼音:Zhusheyong Shubatanna Toubaopaitongna
商品名:
化學名:
性狀:白色或類白色結晶性粉末,易溶於水。

作用成分

藥理作用:抗菌成分之一是頭孢哌酮,為第三代頭孢菌素,通過抑制細菌細胞壁的合成達到殺菌作用。另一組份為舒巴坦,除對淋球菌和不動桿菌屬有抗菌活性外,不具有其它抗菌活性;但對由耐藥菌株產生的各種β-內醯胺酶,具有不可逆性的抑制作用,可增強頭孢哌酮抗拒多種β-內醯胺酶降解的能力,對頭孢哌酮產生明顯的增效作用。對起到本品敏感的細菌包括:革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌和部分厭氧菌。
主要成分:頭孢哌酮鈉及舒巴坦鈉。
吸收、分布、消除:靜脈注射本品(1g頭孢哌酮,1g舒巴坦)5分鐘後,頭孢哌酮和舒巴坦的平均血清峰濃度分別為236.8μg/ml和130.2μg/ml,提示舒巴坦分布容積大於頭孢哌酮的分布容積。肌內注射1.5g本品(1g頭孢哌酮,0.5g舒巴坦),15分鐘至2小時內血清濃度達到峰值,二者最高血清峰值分別為64.2μg/ml和19.0μg/ml。證實二者血清濃度與使用本品劑量成正比,且與以前單獨使用二藥時的血清濃度值一致。 頭孢哌酮和舒巴坦均能較好地分布到各組織和體液,包括膽汁、膽囊、皮膚、闌尾輸卵管卵巢、子宮和其他組織及體液中。 使用本品後,所給劑量的約84%舒巴坦和25%頭孢哌酮經腎臟排泄,餘下的頭孢哌酮大部分由膽汁排泄。舒巴坦平均半衰期為1小時,頭孢哌酮平均半衰期為1.7小時。 本品多次給藥對二組份的藥動學無明顯改變,每8~12小時給藥一次也未見蓄積現象。 在伴有腎功能不全和肝功能損害的老年患者中,使用本品後頭孢哌酮和舒巴坦的藥動學參數與正常志願者相比,半衰期延長、清除率降低和分布容積增大。舒巴坦動力學變化與腎功能減退程度密切相關;頭孢哌酮動力學變化則與肝功能損害程度密切相關。 與成人相比、兒童使用本品後,頭孢哌酮及舒巴坦的藥動學參數無明顯變化,在兒童中頭孢哌酮平均半衰期為1.44~1.88小時,舒巴坦半衰期為0.91~1.42小時。 使用本品後二組份頭孢哌酮與舒巴坦間無任何藥動學相互作用。
用法與用量:成人每日常用量為2~4g(即頭孢哌酮1~2g/日),嚴重或難治性感染,劑量可增至8.0g/日(即每日4g頭孢哌酮),分等量每12小時靜脈滴注1次。舒巴坦最大推薦劑量為4g/日(8g本品)。 腎功能嚴重不全的患者(肌酐清除率<30ml/min),使用本品時應調整給藥方案,以補償舒巴坦清除率的降低。肌酐清除率在15~30ml/min之間的患者,每12小時的舒巴坦最高劑量為1g(即本品最大劑量為2.0g/日),肌酐清除率<15ml/min的患者,每12小時的舒巴坦最高劑量為500mg(即本品最大劑量為1g/日)。如遇嚴重感染,可另行加用頭孢哌酮。 兒童使用本品常用量為每日40~80mg/kg(即頭孢哌酮分等量20~40mg/kg),等分2~4次給藥。遇嚴重或難治性感染,本品劑量可增至每日160mg/kg(即頭孢哌酮分等量80mg/kg),等分2~4次給藥。 新生兒出生第一周內,應每隔12小時給藥1次;兒科使用舒巴坦最高劑量不得超過每日80mg/kg(本品每日160mg/kg)。若頭孢哌酮的需要量超過每日80mg/kg時,應另行加用頭孢哌酮。 靜脈滴注法:採用靜脈滴注時,每瓶本品用適量(見上表)5%葡萄糖液、0.9%氯化鈉注射液或滅菌注射用水溶解;然後再用同一溶媒稀釋至50~100ml供靜脈滴注,滴注時間為30~60分鐘。
適應症:適用於治療敏感菌所引起的下列感染: 呼吸道(上呼吸道與下呼吸道)感染;泌尿道(上泌尿道與下泌尿道)感染;腹膜炎膽囊炎、膽管炎和其它腹腔內感染;敗血症;腦膜炎;皮膚和軟組織感染;骨骼及關節感染;盆腔炎;子宮內膜炎、淋病和其它生殖器、道感染。
禁忌症:對青黴素類或頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。

注意事項

注意事項: 1頭孢哌酮大部分隨膽汁排泄。當患者有肝臟疾患及膽道梗阻時,頭孢哌酮的血清半衰期常會延長,而由尿中排出的藥量會增加。甚至在嚴重肝功能障礙的情況下,膽汁中仍可達到治療濃度,而半衰期僅增加2~4倍。 在嚴重膽道梗阻、嚴重肝臟疾病或同時存在腎功能障礙時,劑量需要調整。 如患者同時存在肝功能障礙和腎臟損害,頭孢哌酮的血清濃度應加以監測,並根據需要調整劑量。對這些患者如不能密切監測血清濃度,則劑量不應超過每日2g。在患者血液透析階段頭孢哌酮血清半衰期略微縮短,因此,在血液透析階段中,給藥的時間應予另行安排。 與其它抗生素一樣,曾有個別患者使用頭孢哌酮治療引起維生素K缺乏。這種現象很可能是由於合成維生素K的腸內細菌受到抑制所致。高危患者包括飲食或營養不良的患者(如囊性纖維病)和長期由靜脈輸注營養的患者,應檢查這些患者的凝血酶原時間,必要時應加用維生素K。 在使用頭孢哌酮期間及停藥後5天內飲酒,曾有引起潮紅、出汗、頭痛、心動過速等反應的報導。其它一些頭孢菌素類亦有類似反應。因而患者在使用本品時,對於含酒精飲料應格外小心注意,對於需要鼻飼或胃腸外營養患者,流汁或輸注營養液中應避免含酒精成分。 與其它抗生素一樣,長期使用本品可能會導致有耐藥性的微生物大量繁殖。在治療期間應小心觀察患者狀況。 與其它有效的全身的治療一樣,在較長治療期間宜定期檢查腎、肝和造血系統等器官的功能情況。這點對於新生兒,特別是早產兒,以及其它嬰兒尤為重要。 2藥物實驗室試驗相互作用用本尼迪特或費林溶液檢查尿中葡萄糖,可能呈假陽性反應。 3妊娠期使用 曾用大鼠進行繁殖研究,劑量高達人用量的10倍,未發現生育力受損,亦未發現有畸胎出現。但尚未在孕婦進行足夠的嚴格對照研究。因動物繁殖研究未必能夠預測人類的反應,因此孕婦只有在必須的情況下,才可使用本品。 4哺乳期使用 雖然只有少量舒巴坦和頭孢哌酮排入授乳期母乳中,但授乳期使用本品仍應特別小心。 5嬰兒期使用 本品已被有效地使用於嬰兒。對早產兒或新生兒尚未作廣泛研究,因此,用以治療早產兒和新生兒,治療前醫生應認真考慮和權衡利弊。 頭孢哌酮不會將膽紅素從血漿蛋白結合中置換下來。 6警惕 曾報導在接受β-內醯胺類抗生素治療的患者中出現嚴重、甚至致死性過敏反應。這些反應尤見於對多種過敏原有過敏史的病人。如呈過敏反應,則應停藥,改用其它治療。 嚴重過敏反應者,須予腎上腺素急救以及給氧、靜脈給予皮質類固醇、氣管插管等對症處理。 7配伍禁忌 本品可與滅菌注射用水、5%葡萄糖注射液、注射用生理鹽水、含0.225%氯化鈉的5%葡萄糖和含0.9%氯化鈉的5%葡萄糖溶液配伍。 配製後頭孢哌酮和舒巴坦濃度分別為10mg/ml和5mg/ml,且二者濃度可各增至250mg/ml和125mg/ml。 應避免開始就使用乳酸林格氏溶液或2%鹽酸利多卡因溶液配製注射液,因混合後可引起配伍禁忌。但可採用二步稀釋法,即先用注射用水溶解,然後再用乳酸林格氏溶液稀釋,可製備成最終舒巴坦濃度為5mg/ml的可配伍注射液。本品也可先用注射用水溶解,再用2%鹽酸利多卡因進一步稀釋,以製備頭孢哌酮及舒巴坦最終濃度分別為250mg/ml和125mg/ml的0.5%鹽酸利多卡因注射液。 本品注射液不可與氨基糖甙類注射液直接混合,因存在物理性配伍禁忌。如必須用本品和氨基糖甙類聯合治療時,可採用序貫間歇靜脈輸注法,本品和氨基糖甙類的白天用藥間隔時間應儘可能延長。各劑量輸注間應採用足量的適宜稀釋液灌洗靜脈輸注管,也可採用另一根單獨的靜脈輸注管。 8與其他抗菌藥物的聯合使用由於本品的廣譜抗菌活性,單獨使用本品已足以治療大多數感染,但必要時也可與其它抗生素聯合使用,如與氨基糖甙類一起套用,應在療程中監測患者的腎功能情況。
生產單位:
有效期:暫定2年。
批准文號:
規格:(1)1g(C25H27N9O8S2/C8H11NO5S=0.5g/0.5g); (2)2g(C25H27N9O8S2/C8H11NO5S=1.0g/1.0g)。
貯藏:遮光,密封,在陰涼乾燥處保存。
包裝:
是處方或非處方:是

相關詞條

相關搜尋

熱門詞條

聯絡我們