成份
本品主要成份為硫酸長春新鹼 化學名稱：硫酸長春新鹼
化學結構式：
注射用硫酸長春新鹼分子式：CHNO·HSO
分子量：923.04
輔料：乳糖、氫氧化鈉
性狀
本品為白色或類白色的疏鬆塊狀物或無定形固體；有引濕性；遇光或熱易變黃。
適應症
(1)急性白血病，尤其是兒童急性白血病，對急性淋巴細胞白血病療效顯著。
(2)惡性淋巴瘤。
(3)生殖細胞腫瘤。
(4)小細胞肺癌、尤文肉瘤、腎母細胞瘤、神經母細胞瘤。
(5)乳腺癌、慢性淋巴細胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多發性骨髓瘤等。
規格
1mg
用法用量
成人劑量1~2mg (或1.4mg/m2）最大不大於2mg，年齡大於65歲者，最大每次1 mg。兒童 75ug/kg或2.0mg/m2，每周一次靜脈注射或沖入。聯合化療是連用2周為一周期。
不良反應
(1)劑量限制性毒性是神經系統毒性,主要引起外周神經症狀，如手指、神經毒性 等，與累積量有關。足趾麻木、腱反射遲鈍或消失，外周神經炎。腹痛、便秘，麻痹性腸 梗阻偶見。運動神經、感覺神經和腦神經也可受到破壞，並產生相應症狀。神經毒性常發 生於40歲以上者，兒童的耐受性好於成人,惡性淋巴瘤病人出現神經毒性的傾向高於其他腫瘤病人。
(2)骨髓抑制和消化道反應較輕。
(3)有局部組織刺激作用，藥液不能外漏，否則可引起局部壞死。
(4)可見脫髮，偶見血壓的改變。
禁忌
尚不明確。
注意事項
(1)僅用於靜脈注射，漏於皮下可導致組織壞死、蜂窩織炎。一旦漏出或可疑外漏，應立即停止輸液，並予相應處理（參考氮芥外漏的處理）。
(2)防止藥液濺人眼內，一旦發生應立即用大量生理鹽水沖洗，以後套用地塞米松眼膏保護。
(3)沖人靜脈時避免日光直接照射。
(4)肝功能異常時減量使用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
尚不明確。
兒童用藥
參見用法用量。
老年用藥
參見用法用量。
藥物相互作用
(1)吡咯系列抗真菌劑（伊曲康唑)，增加肌肉神經系統的副作用。如發現有副作 用，應進行減量、暫停或停藥等適當處理。伊曲康唑有阻礙肝細胞色素P-4503A的作用，長春新鹼通過肝細胞染色素P- 450 3A代謝，合用可使長春新鹼代謝受抑制。
(2)與苯妥英鈉合用，降低苯妥英鈉吸收，或使代謝亢進。
(3)與含鉬的抗亞、惡性腫瘤劑合用，可能增強第8對腦神經障礙。
(4)與天冬醯胺酶合用，可能增強神經系統及血液系統的障礙。為將毒性控制到最小，可將硫酸長春新鹼在天冬醯胺酶給藥前12~24小時以前使用。
藥物過量
尚不明確。
藥理毒理
長春新鹼為夾竹桃科植物長春花中提取的有效成分。抗腫瘤作用靶點是微管，主要抑制微管蛋白的聚合而影響紡錘體微管的形成。使有絲分裂停止於中期。還可干擾蛋白質代謝及抑制RNA多聚酶的活力，並抑制細胞膜類脂質的合成和胺基酸在細胞膜上的轉運。長春新鹼對移植性腫瘤的抑制作用大於長春花鹼且抗瘤譜廣。除對長春花鹼敏感的瘤株有效外，對小鼠Ridgeway成骨肉瘤、Mecca淋巴肉瘤、X-5563骨髓瘤等也有作用。長春新鹼、長春花鹼和長春地辛三者間無交叉耐藥現象，長春新鹼神經毒性在三者中最強。
藥代動力學
靜注長春新鹼後迅速分布於各組織，神經細胞內濃度較高，很少透過血腦屏障，腦 脊液濃度是血漿濃度的1/30-1/20。蛋白結合率75%。在成人，T小於5分鐘，T為 50~155分鐘，末梢消除相T1/2γ長達85小時。在肝內代謝，在膽汁中濃度最高，主要隨膽汁排出，糞便排泄70%尿中排泄5%~16%。長春新鹼能選擇性地集中在癌組織，可使增殖細胞同步化，進而使抗腫瘤藥物增效。
貯藏
遮光、密閉、在冷處（2～10℃）保存
包裝
藥用玻璃瓶、藥用丁基膠塞；10瓶/盒。
有效期
24個月
執行標準
中國藥典2010年版二部
