成份
本品主要成份為:硫酸長春地辛
化學名稱:16-氨基碳醯-17-去乙醯基-16-去甲氧碳醯長春鹼的硫酸鹽
化學結構式:
分子式:CHNO·HSO
分子量:852.02
本品輔料為:甘露醇
性狀
本品為白色疏鬆狀固體或無定形固體;有引濕性。
適應症
對非小細胞肺癌、小細胞肺癌、惡性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌及惡性黑色素瘤等惡性腫瘤有效。
規格
1mg
用法用量
單一用藥每次3mg/m ,每周一次,聯合化療時劑量酌減。通常連續用藥4~6次完成療程。生理鹽水溶解後緩慢靜脈注射,亦可溶於5%葡萄糖注射液500ml~1000ml中緩慢靜脈滴注(6~12小時)。
不良反應
⒈骨髓抑制:最常見的為白細胞降低,其次為血小板降低,對血紅蛋白有一定影響。
⒉胃腸道反應:輕度食慾減低,噁心和嘔吐。
⒊神經毒性:可逆性的末梢神經炎,較長春新鹼輕,可有腹脹,便秘。
⒋有生殖毒性和致畸作用:孕婦不宜使用。
⒌有局部組織刺激反應:可引起靜脈炎,應避免漏出血管外和濺入眼內。
禁忌
1.骨髓功能低下和嚴重感染者禁用或慎用;
2.孕婦禁用。
注意事項
白細胞降到3×10 /L及血小板降到50×10 /L應停藥;長春鹼或鬼臼素類藥物可能增加神經毒性,肝、腎功能不全的病人應慎用;孕婦一般不宜使用;靜脈滴注時應小心,防止外漏,以免漏出血管外造成疼痛,皮膚壞死,潰瘍,一旦出現應立即冷敷,並用5%普魯卡因封閉。藥物溶解後應在6小時內使用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦不宜使用。
兒童用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
老年用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥物相互作用
(1) 聯合化療若有其他降低白細胞藥物時應減量。
(2) 與脊椎放射治療等合用可加重神經系統毒性。
藥物過量
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥理毒理
為細胞周期特異性抗腫瘤藥物,抑制細胞內微管蛋白的聚合,阻止增殖細胞有絲分裂中的紡錘體的形成,使細胞分裂停止於有絲分裂中期,本品對移植性動物腫瘤的抗瘤譜較廣,與長春花鹼和長春新鹼無完全的交叉耐藥,毒性介於兩者之間,骨髓抑制低於長春花鹼,但高於長春新鹼,神經毒性低於長春新鹼。
藥代動力學
本品在體內代謝符合三室模型,Tα為0.037h,Tβ為0.912h,Tγ為24.2h,本品不與血漿蛋白結合,主要經膽汁分泌到腸道排泄,約有10%經尿液排出,人體單次靜脈注射(3mg/m )後,血漿中的藥物濃度迅速下降,廣泛分布於脾臟、肺、肝臟、周圍神經和淋巴結等組織中,濃度為血漿濃度的數倍,但在腦脊液中的濃度很低。
貯藏
遮光、密閉,在冷處(2-10℃)保存。注射液套用前新鮮配製。
包裝
玻璃管制注射劑瓶,1瓶/盒。
有效期
24個月
執行標準
《中國藥典》2010年版二部