成份
化學名稱：（±）α-[（叔丁氨基）甲基]-3，5-二羥基苯甲醇硫酸鹽（2：1）。
化學結構式：
注射用硫酸特布他林分子式：（CHNO）·HSO
分子量：548.66
成 份：主要成份為硫酸特布他林。
本品含有輔料：甘露醇、枸櫞酸。
性狀
本品為白色至類白色凍乾塊狀物。
適應症
適用於預防和緩解支氣管哮喘、與支氣管和肺氣腫有關的可逆性支氣管痙攣患者。
規格
0.25mg；0.5mg。
用法用量
臨用前取本品0.25mg用注射用水溶解，加入生理鹽水100ml中，以0.0025mg/min的速度緩慢靜脈滴注。成人每日0.5～0.75mg，分2～3次給藥。
不良反應
按所推薦的劑量，不良反應發生率低，多為輕度，可耐受，不影響繼續治療。主要症狀有：
中樞神經系統：震顫、神經質、頭暈、頭痛、偶有嗜睡。
心血管系統：心悸、心動過速。
呼吸系統：可有胸部不適，呼吸困難少見，偶有報導超敏反應及支氣管痙攣發作。
消化系統：噁心嘔吐。
全身表現：疲乏，面部潮紅，出汗，注射局部疼痛。
偶見肝氨基轉移酶升高和過敏性脈管炎。
禁忌
對擬交感神經胺和該藥任何成分過敏者禁用。
注意事項
和其它的擬交感胺類藥物一樣，特布他林慎用於心血管疾病患者，包括局部缺血性心臟病、高血壓、心律失常；甲狀腺功能亢進患者和糖尿病患者；對擬交感胺類反應異常的患者，抽搐症患者。套用β-腎上腺素能支氣管擴張藥後，一些患者的收縮壓和舒張壓會明顯改變。
有報導稱曾有患者套用特布他林後立即出現過敏反應和支氣管痙攣惡化。
β-腎上腺素能激動劑有可能引起低血鉀，可能通過細胞內分流引起，低血鉀可能會引起心血管不良反應。血鉀降低通常是暫時的，不需要補充。
靜脈注射大劑量特布他林會使已有的糖尿病和酮酸中毒加重。
孕婦及哺乳期婦女用藥
在小鼠和兔子的生殖試驗中，皮下給藥劑量達以成人每日最大給藥量的1500倍也無證據說明對生育力的損害或對胎兒有影響。對臨產的狒狒靜脈給予特布他林，劑量為成人皮下給藥最大量的4倍，可觀察到母體和胎兒血糖的升高，但在孕婦尚無足夠的對照試驗證實。由於動物生殖試驗並不總是與人體反應一致，孕婦確有需要時方可考慮套用並應仔細權衡利弊。
本品是否排入人乳尚不明確，哺乳期婦女慎用。
兒童用藥
由於無足夠的臨床實驗證實該藥在兒童使用的安全性和有效性，不推薦在小於12歲的兒童中使用特布他林。
老年用藥
目前尚無足夠老年用藥的臨床資料。
藥物相互作用
不推薦將硫酸特布他林和其它的擬交感胺類藥品聯合套用，因為聯合套用對患者心血管系統有害。
單胺氨化酶抑制劑或三環抗抑鬱藥：正在使用單胺氨化酶抑制劑或三環抗抑鬱藥或停用此類藥2周內的患者慎用特布他林，因為聯合套用會增加血管系統的不良反應。
β阻滯劑：β-腎上腺素能受體阻滯劑不僅阻斷β-激動劑（如硫酸特布他林）對肺的作用，還可能使哮喘患者產生嚴重的支氣管痙攣。正常狀態下哮喘患者不應使用β-阻滯劑。然而，在特定的情況下如心肌梗死後的預防，無可替代藥品，哮喘患者也只能套用β-腎上腺素能受體阻滯劑。在這種情況下，可以考慮使用心臟選擇性β-受體阻滯劑，套用時要特別謹慎。
利尿藥：套用非保鉀型的利尿藥（如環類或噻嗪類利尿藥）能引起心電圖改變和低血鉀症，β受體激動劑特別是超劑量服用時會使症狀急性惡化。這些結果的臨床意義尚不清楚，β-激動劑和非保鉀型利尿藥同用時要特別謹慎。
藥物過量
硫酸特布他林過量時會產生β-腎上腺素能受體興奮過度和一系列不良反應，如：癲癇、咽痛、高血壓或低血壓、心動過速至每秒200次，心律失常、神經質、頭痛、震顫、口乾、心悸、噁心、頭暈、疲勞、不適、失眠，也可能發生低血鉀。無特異的解毒藥，停用硫酸特布他林後，根據出現的症狀採用合適的治療方法。也可以考慮使用心臟選擇性β-受體阻滯劑，因為會產生支氣管痙攣，使用時要特別謹慎。無充分證據證明透析對硫酸特布他林過量有效。
藥理毒理
硫酸特布他林是一種腎上腺素能受體激動劑。可選擇性激動β2受體而舒張支氣管平滑肌，抑制內源性致痙物質的釋放及內源性介質引起的水腫，提高支氣管黏膜纖毛廓清能力，也可舒張子宮平滑肌。
對實驗室動物（小型豬、齧齒動物、狗）研究表明β腎上腺素能激動劑和甲基黃嘌呤合用可出現心律失常和猝死（組織學上有心肌壞死證據）。這些結果的臨床意義尚不清楚。
藥代動力學
硫酸特布他林靜脈注射給藥後，15分鐘內開始起效，最大作用在30-60分鐘出現，持續1.5-4小時。本品在肝臟滅活經腎臟排泄。
貯藏
遮光，密閉，陰涼處（不超過20℃）保存。
包裝
西林瓶裝，0.25mg：每盒4支；0.5mg：每盒4支。
有效期
24個月
執行標準
YBH07422003
