注射用甲硝唑

注射用甲硝唑,適應症為本品主要用於厭氧菌感染的治療。

基本信息

成份

本品主要成份為甲硝唑,其化學名稱為2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇。
其結構式為:

注射用甲硝唑 注射用甲硝唑

分子式:CHNO
分子量:171.16

性狀

本品為白色或類白色疏鬆塊狀物或粉末。

適應症

本品主要用於厭氧菌感染的治療。

規格

(1)25mg (2)50mg (3)100mg

用法用量

靜脈滴注。
(1)成人常用量:厭氧菌感染,靜脈給藥首次按體重15mg/kg(70kg成人為1g),維持量按體重7.5mg/kg,每6~8小時靜脈滴注一次。
(2)小兒常用量:厭氧菌感染的注射劑量同成人。

不良反應

15%~30%病例出現不良反應,以消化道反應最為常見,包括噁心、嘔吐、食欲不振、腹部絞痛,一般不影響治療;神經系統症狀由頭痛、眩暈,偶有感覺異常、肢體麻木、共濟失調、多發性神經炎等,大劑量可致抽搐。少數病例發生蕁麻疹、潮紅、瘙癢、膀胱炎、排尿困難、口中金屬味及白細胞減少等,均屬可逆性,停藥後自行恢復。

禁忌

有活動性中樞神經系統疾患和血液病者禁用。

注意事項

(1)對診斷的干擾:本品的代謝產物可使尿液呈深紅色。
(2)原有肝臟疾患者,劑量應減少。出現運動失調或其他中樞神經系統症狀時應停藥。重複一個療程之前,應做白細胞計數。厭氧菌感染合併腎功能衰竭者,給藥間隔時間應由8小時延長至12小時。
(3)本品可抑制酒精代謝,用藥期間應戒酒,飲酒後可能出現腹痛、嘔吐、頭痛等症狀。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦及哺乳期婦女禁用

兒童用藥

厭氧菌感染的注射劑量同成人。

老年用藥

由於老年人肝功能減退,套用本品時藥代動力學有所改變,應嚴密監測本品血藥濃度。

藥物相互作用

(1)本品能抑制華林和其他口服抗凝藥的代謝,加強它們的作用,引起凝血酶原時間延長。
(2)同時套用苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導肝微粒體酶的藥物,加強本品代謝,使血藥濃度下降,而苯妥英鈉排泄減慢。
(3)同時套用西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物,可減慢本品在肝內的代謝及其排泄,延長本品的血清半衰期,應根據血藥濃度測定的結果調整劑量。
(4)本品干擾雙硫化代謝,兩者合用患者飲酒後可出現精神症狀,故2周內套用雙硫侖者不宜再用本品。
(5)本品可干擾氨基轉移酶和LDH測定結果,可使膽固醇、甘油三酯水平下降。

藥物過量

甲硝唑過量的症狀包括噁心、嘔吐、頭暈、共濟失調、麻木和麻刺感以及癲癇發作。

藥理毒理

甲硝唑對大多數厭氧菌具有強大的抗菌作用,但對需氧菌和兼性厭氧菌無作用。抗菌譜包括脆弱擬桿菌和其他擬桿菌屬、梭形桿菌、產氣梭狀芽孢桿菌、真桿菌、韋容球菌、消化球菌和消化鏈球菌等,放線菌屬、乳酸桿菌屬、丙酸桿菌屬對本品耐藥。其殺菌濃度稍高於抑菌濃度。
本品尚可抑制阿米巴蟲氧化還原反應,使原蟲氮鏈發生斷裂。體外試驗證明,藥物濃度為1~2mg/L時,溶組織阿米巴於6~20小時即可發生形態改變,24小時內全部被殺滅,濃度為0.2mg/L時,72小時內可殺死溶組織阿米巴。本品有強大的殺滅滴蟲的作用,其機理未明。
對某些動物有致癌作用。

藥代動力學

靜脈給藥後迅速達峰值。蛋白結合率<5%,吸收後廣泛分布於各組織和體液中,且能通過血腦屏障,藥物有效濃度能夠出現在唾液、胎盤、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液中。有報導,藥物在胎盤、乳汁、膽汁的濃度與血藥濃度相似。健康人腦脊液中血藥濃度為同期血藥濃度的43%。有效濃度能維持12小時。本品經腎排除出60%~80%,約20%的原形藥從尿中排出,其餘以代謝產物(25%為葡萄糖醛酸結合物,14%為其他代謝結合物)形式由尿排出。10%由糞便排出。14%從皮膚排泄。

貯藏

遮光,密閉保存。

有效期

暫定1.5年

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