【英文名】Low-molecular-weightHeparinSodiumInjection
【成份】由肝素鈉裂解獲取的硫酸氨基葡聚糖片段的鈉鹽,平均分子量小於8000道爾頓
【性狀】本品為無色或淡黃色澄明液體。
【藥理毒理】低分子量肝素鈉具有抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)依賴性抗Xa因子活性,藥效學研究表明低分子量肝素鈉對體內、外血栓,動、靜脈血栓的形成有抑制作用,本品能刺激內皮細胞釋放組織因子凝血途徑抑制物,和纖溶酶原活化物,分子量>6000D製劑影響凝血功能APTT略延長,本品不作為溶栓藥,但對溶栓藥有間接協同作用。產生抗栓作用時,出血可能性小。本品無致突變作用,亦不影響生殖功能和胚胎髮育。
【藥代動力學】本品的藥代動力學由其血漿抗Xa因子活性確定。皮下注射後3小時達到血漿峰值,然後下降,但至24小時仍可監測,半衰期約3.5小時,用藥期間抗Ⅱa因子活性低於抗Xa因子活性,皮下注射生物利用度接近98%。
【適應症】本品主要用於血液透析時預防血凝塊形成,也可用於預防深部靜脈血栓形成。易栓症或已有靜脈血栓塞症的妊娠婦女為本品適應症。
【用法和用量】1.目前上市的商品低分子量肝素鈉有多種。由於各商品劑的製備不同,使各種商品的平均分子量、抗Ⅹa∶抗Ⅱa比值不同,因而使每一商品製劑的低分子肝素鈉的臨床效果,適應症及安全性有差異,使用時應注意各種參數的說明。2.本品給藥途徑為腹壁皮下注射或遵醫囑。3.血透時預防血凝塊形成。應根據患者情況和血透技術條件選用最佳劑量。例如某種本品每支含2500AⅩaIU(或5000AⅩaIU)。每次透析開始時,應從血管通道動脈端注入5000AⅩaIU本品,透析中不再增加劑量或遵醫囑。4.預防深部靜脈血栓形成。本品每支含2500
【不良反應】偶見輕微出血,血小板減少,過敏反應,注射部位輕度血腫和壞死。
【禁忌】對本品過敏者,急性細菌性心內膜炎,血小板減少症,事故性腦血管出血禁用。
【注意事項】1.不能用於肌肉注射(肌注可致局部血腫)。硬膜外麻醉方式者術前2至4小時慎用。2.下列情況慎用:有過敏史者;有出血傾向及凝血機制障礙者包括胃、十二指腸潰瘍,中風,嚴重肝、腎疾病,嚴重高血壓,視網膜血管性病變。本品不宜用為體外循環術中抗凝劑。3.注意定期血小板計數及必要時監測血漿抗Xa因子活性測定。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠初3個月婦女或產後婦女使用本品可能增加母體出血危險,須慎用。
【兒童用藥】目前未見本品用於兒童的報導。
【老年患者用藥】由於60歲以上老年人(特別是女性)對肝素較敏感,故使用本品期間可能易出血,須注意。
【藥物相互作用】本品與非甾體類抗類藥,水楊酸類藥,口服抗凝藥,影響血小板功能的藥物和血漿增容劑(右旋糖酐)等藥物分別同時使用時,應注意觀察,因這些藥物能增加出血危險性。
【藥物過量】可注射鹽酸魚精蛋白或硫酸魚精蛋白中和本品作用,1mg鹽酸魚精蛋白中和1.6AXaIU本品。魚精蛋白不能完全中和本品的抗FXa活性。
【貯藏】遮光、密封保存。