注射用乳酸左氧氟沙星藥品名稱
通用名：注射用乳酸左氧氟沙星
英文名：LevofloxacinLactateforInjection
漢語拼音：ZhusheyongRusuanZuoyangfushaxing
其結構式為：
注射用乳酸左氧氟沙星分子式為C18H20FN3O4•C3H6O3•1/2H2O
分子量為460.41
藥理毒理
藥理作用
本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對大多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
毒理研究
重複給藥毒性：大鼠連續4周經口給予本品劑量分別為50、200、800mg/kg，僅見800mg/kg用藥組動物出現中性白細胞的減少和骨髓M/E的上升;病理組織學可見肢關節表面出現輕度變性。獼猴經口投藥4周，100mg/kg組動物出現流涎、腹瀉、體重減輕和尿中pH值降低。大鼠經口給藥26周，80和320mg/kg劑量組動物出現流涎、尿中pH升高。320mg/kg組動物的排糞量增加，盲腸黏膜的杯狀細胞出現腫大。獼猴經口給藥26周時，在10、25、62.5mg/kg劑量下均未出現明顯毒性反應。
對關節軟骨的影響：幼年和3-4周齡大鼠、4月齡獵兔犬經口給藥7天，大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上劑量時，出現關節軟骨病變，並在幼、年輕獵兔犬中易發現關節毒性。13月齡犬，經口投藥7天，在40mg/kg劑量時出現極輕度的關節毒性。但18月齡犬靜脈注射14天，30mg/kg劑量時未出現關節毒性。
生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期經口給藥劑量達360mg/kg時，對雌、雄動物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥，劑量達90mg/kg時，對胎兒和新生兒均無明顯影響。家兔經口給藥50mg/kg時，未出現胚胎、胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用，也未出現致畸作用。大鼠圍產期、授乳期經口給藥達360mg/kg時，對動物的分娩、授乳以及出生兒均未見明顯影響。
光毒性：採用長波長紫外線（320-400nm）照射，以小鼠耳廓厚度變化為指標進行了光毒性研究，結果經口給藥劑量達200mg/kg時，未見明顯異常變化。
藥代動力學
據文獻資料：靜脈製劑，健康人恆速靜脈滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.2g(以C18H20FN3O4計)，滴注時間為1小時，血藥峰濃度(Cmax)為3.40(2.8～4.0)μg/ml，12小時後血藥濃度為0.55(0.3～0.7)μg/ml，消除相半衰期(t1/2β)約為5.2小時，清除率(CL)約11.2L/h。廣泛分布於各組織，該藥大部分以原形經腎臟排泄，24小時累積排泄量達74.6%。
適應症
適用於革蘭陰性菌和革蘭陽性菌中的敏感菌株引起的中、重度呼吸系統、泌尿系統、消化系統和皮膚軟組織感染，敗血症、傷寒副傷寒菌痢以及由淋球菌、沙眼衣原體所致的尿道炎、宮頸炎等。
用法用量
靜脈滴注。成人一次0.1～0.2g，一日2次，或遵醫囑。
不良反應
偶見納差，噁心、嘔吐、腹瀉、失眠、頭暈、頭痛、皮疹及血清谷丙轉氨酶升高及注射局部刺激症狀等，一般均能耐受，療程結束後即可消失。
禁忌
對喹諾酮類藥物過敏者及癲癇患者禁用。
注意事項
1．本製劑專供靜脈滴注，靜脈滴注速度每100ml至少60分鐘，流速過快易引起靜脈刺激症狀或中樞神經系統反應。
2．本製劑不宜與其他藥物同瓶混合靜滴，或在同一根靜脈輸液管內進行靜滴。
3．腎功能減退者應減量或慎用。
4．有中樞神經系統疾病及癲癇史患者應慎用。
5．喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應（發生率<0.1%），在接受本品治療時應避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現光敏反應或皮膚損傷時應停用本品。此外偶有用藥後發生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，故如有上述症狀發生時須立即停藥並休息，嚴禁運動，直到症狀消失。
用藥用法
孕婦及哺乳期婦女用藥
因不能確保妊娠婦女的用藥安全，妊娠或有可能妊娠的婦女禁用;
因藥物經乳汁排泄，所以哺乳期婦女禁用。如必須服用本藥，應暫停哺乳。
兒童用藥
16歲以下患者禁用。
老年患者用藥
本品主要經腎臟排泄，因高齡患者大多腎功能低下，可能會出現持續高血藥濃度。因此，注意用藥劑量慎重給藥。
藥物相互作用
1．本品不能與多價金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。
2．避免與茶鹼同時使用。如需同時套用，應監測茶鹼的血藥濃度，據以調整劑量。
3．與華法令或其衍生物同時套用時，應監測凝血酶原時間或其他凝血試驗。
4．與非甾體類消炎藥物同時套用，有引發抽搐的可能。
5．與口服降血糖藥同時使用時可能引起低血糖，因此用藥過程中應注意監測血糖濃度，一旦發生低血糖時應立即停用本品，並給予適當處理。
6．性病患者治療時，應進行梅毒血清學檢查，以免耽誤對梅毒的治療。
藥物過量
喹諾酮類藥物過量時，可出現消化系統、中樞神經系統等症狀。急救措施及解毒藥:（1）輸液（加保肝藥物）：代謝性酸中毒給以碳酸氫鈉注射液，尿鹼化給以碳酸氫鈉注射液，以增加本品由腎臟的排泄；（2）強制利尿：給予呋喃苯氨酸注射液；（3）對症療法：抽搐時應反覆投以安定靜脈注射液；（4）重症：可考慮進行血液透析。
